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技術 ゲル組成物および乳化組成物

出願人 日本メナード化粧品株式会社
発明者 近倉嘉人八代洋一宮本國寛北原路郎中田悟
出願日 2001年12月18日 (18年11ヶ月経過) 出願番号 2001-384408
公開日 2003年7月3日 (17年4ヶ月経過) 公開番号 2003-183118
状態 拒絶査定
技術分野 医薬品製剤 化粧料 乳化剤、分散剤、気泡剤、湿潤剤 ペプチド又は蛋白質
主要キーワード 自己組織体 平均評価点 飽和分岐 ゲル形成能 攪拌力 評価点 クレンジングジェル バイオサーファクタント
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この項目の情報は公開日時点(2003年7月3日)のものです。
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目的

油の乳化能が高く、経時安定性に優れており、更には皮膚に対する刺激が低く安全性の高いゲル組成物および乳化組成物を提供する。

構成

一般式1(R1はアミノ酸、R2はアルキル、R3は水素)に示される化合物および/またはその塩を含有する。

概要

背景

近年、人的な安全性の面で天然またはそれ由来界面活性物質乳化剤として使用する研究がなされてきた。その様な中で、Bacillus subtilis等に代表される微生物により発酵する過程分泌生産される一般式1に示す界面活性物質も安全性の高い天然の乳化剤として期待され、様々な乳化方法の研究がなされてきた。

またヒトに対し外用する化粧用組成物に関しては、経時安定性に優れており、更には皮膚に対する刺激が低く安全性の高い界面活性物質を利用したゲル組成物および乳化組成物が求められてきた。

概要

油の乳化能が高く、経時安定性に優れており、更には皮膚に対する刺激が低く安全性の高いゲル組成物および乳化組成物を提供する。

一般式1(R1はアミノ酸、R2はアルキル、R3は水素)に示される化合物および/またはその塩を含有する。

目的

効果

実績

技術文献被引用数
0件
牽制数
1件

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請求項1

一般式1(R1はアミノ酸、R2はアルキル、R3は水素)に示される化合物および/またはその塩を含有することを特徴とするゲル組成物

請求項

ID=000002HE=090 WI=105 LX=0525 LY=0450

請求項2

一般式1のR1はL−ロイシン、L−イソロイシン、L−バリンから選ばれるアミノ酸であり、R2はC8〜C22のアルキルであり、R3は水素またはアルカリ金属であることを特徴とする請求項1に記載のゲル組成物。

請求項3

一般式1のR1はL−ロイシン、R2は一般式2、R3はナトリウムであることを特徴とする請求項1乃至請求項2に記載のゲル組成物。

請求項

ID=000003HE=030 WI=057 LX=0315 LY=1800

請求項4

一般式1に示される化合物および/またはその塩の配合量が0.1〜10重量%であることを特徴とする請求項1乃至請求項3に記載のゲル組成物。

請求項5

請求項1乃至請求項4いずれか記載のゲル組成物に、水を添加して乳化した乳化組成物

請求項6

皮膚外用剤として使用することを特徴とする請求項1乃至請求項5に記載のゲル組成物および/または乳化組成物。

技術分野

0001

本発明は、一般式1に示される化合物および/またはその塩を含有することを特徴とするゲル組成物および乳化組成物に関するものである。より詳しくは、一般式1に示される化合物および/またはその塩を含有することにより、油の乳化能が高く、経時安定性に優れており、更には皮膚に対する刺激が低く安全性の高いゲル組成物および乳化組成物に関する。

背景技術

0002

近年、人的な安全性の面で天然またはそれ由来界面活性物質乳化剤として使用する研究がなされてきた。その様な中で、Bacillus subtilis等に代表される微生物により発酵する過程分泌生産される一般式1に示す界面活性物質も安全性の高い天然の乳化剤として期待され、様々な乳化方法の研究がなされてきた。

0003

またヒトに対し外用する化粧用組成物に関しては、経時安定性に優れており、更には皮膚に対する刺激が低く安全性の高い界面活性物質を利用したゲル組成物および乳化組成物が求められてきた。

発明が解決しようとする課題

0004

この様な状況の中で、化粧品等皮膚外用剤に求められる機能は天然物由来界面活性剤、いわゆるバイオサーファクタント界面活性を利用した系で、そのゲル組成物および乳化組成物を得ること、さらには、そのゲル組成物に水を加えることにより物理的に弱い攪拌力で効率よく経時的に安定な微細乳化粒子を形成させること、また、皮膚に対する刺激性が低いことである。

課題を解決するための手段

0005

本発明者等は、かかる実情に鑑み鋭意検討した結果、一般式1に示される化合物および/またはその塩を含有することにより、自己組織体形成能が高く、経時安定性に優れており、更には油の乳化能が高く、皮膚に対する刺激が低く安全性の高い、ゲル組成物および乳化組成物の発明を完成するに至った。

0006

すなわち、本発明のゲル組成物および乳化組成物は、一般式1に示される化合物および/またはその塩を含有するものであり、自己組織体形成能が高く、経時安定性に優れており、更には油の乳化能が高く、皮膚に対する刺激が低く安全性の高い組成物である。

0007

以下、本発明の構成について詳述する。

0008

本発明で用いられる一般式1の物質はBacillus subtilis等に代表される微生物により発酵する過程で分泌生産される、いわゆるバイオサーファクタントと称されるものである。

0009

具体的には、R1はアミノ酸であり多くはL−ロイシン、L−イソロイシン、L−バリンから選ばれる。R2は炭素鎖C8〜C22のアルキルであり、直鎖状分岐状、環状、さらには飽和、不飽和いずれでもよい。R3は水素または、塩も使用可能でありナトリウム塩カリウム塩等のアルカリ金属塩が用いられる。さらには、それらの混合系でも良い。

0010

本発明で用いられる一般式1に示される化合物は、好ましくは、R1がL−ロイシン、R2が一般式2、R3がナトリウムである。さらに含有量は、特に限定されるものではないが0.1〜10重量%とすることが好ましく、0.1重量%未満ではゲル形成能、乳化能に劣り安定なゲル組成物および乳化組成物が得られない場合があり、10重量%を超えて含有することは可能であるがゲル組成物および乳化組成物として経済的でない。

0011

本発明の組成物は上記必須成分の他に通常の皮膚外用剤に用いられる化粧料医薬部外品医薬品等の各種成分、さらに食品に用いられる成分を配合することができる。例えば油性成分、脂質、保湿剤増粘剤薬効成分、殺菌・防腐剤顔料粉体pH調整剤紫外線吸収剤抗酸化剤可塑剤香料、アミノ酸、甘味料着色料等を適宜配合することができる。さらにゲル形成能や乳化能を補助する役割で他の界面活性剤も配合することができる。

0012

具体的には油性成分としては、例えば流動パラフィンワセリンマイクロクリスタリンワックススクワランホホバ油ミツロウカルナウバロウラノリンオリーブ油ヤシ油高級アルコール脂肪酸、高級アルコールと脂肪酸のエステルシリコーン油等が挙げられる。保湿剤としては、例えばグリセリンソルビトールキシリトールマルチトールプロピレングリコールポリエチレングリコール、1,3−ブチレングリコールなどが挙げられる。増粘剤としては、例えばカルボキシビニルポリマーキサンタンガムメチルセルロースポリビニルピロリドンゼラチンベントナイト等の粘土鉱物等が挙げられる。薬効成分としては、例えば各種ビタミンおよびその誘導体アラントイングリチルリチン酸およびその誘導体、各種動植物抽出物等が挙げられる。さらに乳化剤としては、例えばポリオキシエチレンアルキルエーテルポリオキシエチレン脂肪酸エステルポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステルソルビタン脂肪酸エステルグリセリン脂肪酸エステルポリグリセリン脂肪酸エステルポリオキシエチレン硬化ヒマシ油等の非イオン界面活性剤ステアロイル乳酸ナトリウム等のアニオン界面活性剤大豆リン脂質等の両性界面活性剤塩化アルキルトリメチルアンモニウム等のカチオン界面活性剤が挙げられる。

0013

本発明のゲル組成物および乳化組成物は公知の方法により製造することができ、化粧料、医薬部外品、外用医薬品、食品等の分野を問わず利用できるものであり、その剤型は目的に応じて任意に選択でき、クリーム乳液ローションゲル軟膏パックスティック等の形態とすることができる。

発明の効果

0014

本発明のゲル組成物および乳化組成物は、一般式1に示される化合物および/またはその塩を含有するものであり、従来より一般に用いられている天然またはそれ由来の界面活性物質に比べ、油の乳化能が高く、経時安定性に優れており、更には皮膚に対する刺激が低く安全性に優れたものである。

0015

これらの効果を実証するために実施例1〜9および比較例1〜8を調製し評価した。

0016

実施例に先立ち、本発明で用いたゲル化方法、乳化方法、経時安定性の評価、皮膚への刺激性の評価方法を説明する。

0017

(ゲル化方法)以下の処方にて、界面活性物質とグリセリン(A部)を常温にて充分攪拌した後、60℃に加温、同じく60℃に加温した油相(B部)をA部に攪拌しながら徐々に加える。その後室温まで冷却してゲル組成物を得た。

0018

A界面活性物質3.0重量%
グリセリン4.0
Bスクワラン50.0
流動パラフィン43.0

0019

(乳化方法)以下の処方にて、界面活性物質とグリセリン(A部)を常温にて充分攪拌した後、60℃に加温、同じく60℃に加温した油相(B部)をA部に攪拌しながら徐々に加える。その後70℃に加温した水相(C部)を加え撹拌しながら室温まで冷却し乳化組成物を得た。

0020

A界面活性物質3.0重量%
グリセリン4.0
Bスクワラン20.0
流動パラフィン20.0
C 1,3−ブチレングリコール10.0
防腐剤適量
精製水残余

0021

(ゲル組成物の経時安定性の評価)50℃にて2週間保存した後の状態を目視にて観察し、以下の基準に従って経時安定性を評価した。
◎:ゲル化直後と比べ変化がない
○:ゲル化直後と比べ白濁または著しい粘度変化がみられる
△:油のしみ出しがみられる
×:ゲルが崩れ明らかな分離がみられる

0022

(乳化組成物の経時安定性の評価)50℃にて2週間保存した後の状態を目視および光学顕微鏡にて観察し、以下の基準に従って経時安定性を評価した。
◎:外観、乳化粒子ともに、乳化直後と比べ変化がなく、乳化粒子は2μm以下である。
○:外観には変化が見られないが乳化粒子は2μm以上のものがある。
△:分離はみられないが、乳化粒子が大きくなり不均一である。
×:分離がみられる

0023

(皮膚への刺激性の評価)Haye‘s Test Chamber(株式会社ヤヨイ製)を用いて試料被験者20名の左前腕内側部の皮膚に24時間閉塞貼付した。判定は試料除去後1及び24時間後に以下の基準に準じて行った。
皮膚反応の程度評価点
反応なし 0
軽い紅斑0.5
紅斑 1.0
紅斑+丘疹又は浮腫2.0
紅斑+丘疹,浮腫+小水疱3.0
大水疱 4.0
各被験者を判定後、その評価点の平均を平均評価点とし、以下の基準に従って皮膚への刺激性を評価した。
◎:0.15未満
○:0.15以上〜0.30未満
△:0.30以上〜0.60未満
×:0.60以上

0024

0025

表1に示すように、界面活性物質として一般式1に示される化合物のR1がL−ロイシン、R2が一般式2、R3がナトリウム(以下、サンプル1とする)を用いた実施例1のゲル組成物、実施例2の乳化組成物は経時安定性、皮膚への刺激性は、比較例に示した天然またはそれ由来の界面活性物質に比べ良好な結果であった。

0026

0027

表2の実施例3〜6に示すようにサンプル1が0.1〜10重量%の範囲においては特に経時安定性、皮膚への刺激性は良好な結果であった。

0028

以上説明したように、本発明によれば、一般式1に示される化合物または/およびその塩を含有することにより、油の乳化能が高く、経時安定性に優れており、更には皮膚に対する刺激が低いく安全性の高いゲル組成物および乳化組成物を提供することが可能となる。

0029

以下に本発明を、詳細に説明するため実施例を挙げるが、本発明はこれらに限定されるものではない。

0030

実施例7保湿ゲルクリーム
Aサンプル1 2.0重量%
グリセリン5.0
Bスクワラン40.0
ミリスチン酸オクチルドデシル50.0
ステアリルアルコール2.0
セタノール1.0
ビタミンEアセテート適量
香料適量

0031

A部およびB部を60℃に加温した後、B部をA部に攪拌しながら徐々に加えてゲル組成物を得る。その後室温まで冷却する。得られたゲル組成物は経時安定性に優れており、皮膚に対する刺激が低く、良好な保湿ゲルクリームであった。

0032

実施例8クレンジングジェル
Aサンプル2 5.0重量%
(一般式1のR1はL−バリン、
R2はC14〜16の飽和分岐のアルキル、R3は水素)
ショ糖脂肪酸エステル1.0
グリセリン5.0
B流動パラフィン50.0
イソノナン酸イソノニル20.0
ナイロン粉末1.0
香料適量
C 1,3−ブチレングリコール5.0
カルボキシビニルポリマー1.0
水酸化ナトリウム0.5
キサンタンガム0.2
防腐剤適量
精製水残余

0033

A部およびB部を60℃に加温した後、B部をA部に攪拌しながら徐々に加えてゲル組成物を得る。その後70℃に加温したC部を加え攪拌しながら乳化し、室温まで冷却する。得られたクレンジング粒子径2μm以下の良好な乳化組成物であり、経時安定性、皮膚への刺激性は良好であった。また、使用感はさっぱりし、べたつきの無いものであった。

0034

実施例9 懸濁タイプ化粧水
Aサンプル3 1.0重量%
(一般式1のR1はL−ロイシン、
R2はC18の分岐アルキル、R3はカリウム
グリセリン1.0
ヒマワリ油5.0
ホホバ油5.0
ビタミンAパルミテート0.1
香料適量
C防腐剤適量
pH調整剤適量
精製水残余

0035

A部およびB部を60℃に加温した後、B部をA部に攪拌しながら徐々に加えてゲル組成物を得る。その後70℃に加温したC部を加え攪拌しながら乳化し、室温まで冷却する。得られた懸濁タイプ化粧水は粒子径2μm以下の良好な乳化組成物であり、経時安定性、皮膚への刺激性は良好であった。また、使用感はさっぱりし、べたつきの無いものであった。

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