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図面 (2)

課題

水溶性薬剤経皮吸収効果を高める経皮吸収促進剤及び薬効成分の経皮吸収性に優れた育毛料を提供する。

解決手段

(A)炭素数8〜24の脂肪酸またはその塩と、(B)タウリン誘導体またはその塩とからなり、(A)と(B)との配合割合モル比で(B)/(A)=0.1〜10である経皮吸収促進剤を用いる。

概要

背景

従来、スキンケア頭皮頭髪に有効な薬剤成分は、多くの化粧品医薬品等に配合されており、薬剤を効率的に皮膚に浸透させるために、さまざまな経皮吸収促進剤が用いられている。例えば、ジメチルスルホキシドジメチルホルムアミドジメチルアセトアミドメチルデシルスルホキシド等が公知である。

概要

水溶性薬剤経皮吸収効果を高める経皮吸収促進剤及び薬効成分の経皮吸収性に優れた育毛料を提供する。

(A)炭素数8〜24の脂肪酸またはその塩と、(B)タウリン誘導体またはその塩とからなり、(A)と(B)との配合割合モル比で(B)/(A)=0.1〜10である経皮吸収促進剤を用いる。

目的

本発明は、かかる点に対処してなされたもので、薬効成分の経皮吸収効果に優れ、かつ安全性、使用感の点でも満足できる経皮吸収促進剤及びそれを配合した育毛料を提供することを目的とする。

効果

実績

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請求項1

(A)炭素数8〜24の脂肪酸またはその塩と、(B)タウリン誘導体またはその塩からなり、(A)と(B)との配合割合モル比で(B)/(A)=0.1〜10であることを特徴とする経皮吸収促進剤

請求項2

(B)成分がタウリン、N−メチルタウリン、N,N−ジメチルタウリン、N,N,N−トリメチルタウリン、N−エチルタウリン、N,N−ジエチルタウリン、N,N,N−トリエチルタウリン、N−プロピルタウリン、N,N−ジプロピルタウリン、N,N,N−トリプロピルタウリンまたはそれらの塩であることを特徴とする請求項1記載の経皮吸収促進剤。

請求項3

(A)成分がカプリン酸ラウリン酸ミリスチン酸パルミチン酸またはステアリン酸であることを特徴とする請求項1記載の経皮吸収促進剤。

請求項4

請求項1記載の経皮吸収促進剤と育毛薬剤とを含むことを特徴とする育毛料

技術分野

0001

本発明は、薬効成分の経皮吸収を促進する経皮吸収促進剤、及びこの経皮吸収促進剤と育毛薬剤を含有する育毛料に関する。

背景技術

0002

従来、スキンケア頭皮頭髪に有効な薬剤成分は、多くの化粧品医薬品等に配合されており、薬剤を効率的に皮膚に浸透させるために、さまざまな経皮吸収促進剤が用いられている。例えば、ジメチルスルホキシドジメチルホルムアミドジメチルアセトアミドメチルデシルスルホキシド等が公知である。

発明が解決しようとする課題

0003

しかしながら、従来の経皮吸収促進剤には経皮吸収効果、安全性、または使用感の点で問題があり、経皮吸収効果、安全性及び使用感をすべて満足する経皮吸収促進剤の研究が進められている。

0004

本発明は、かかる点に対処してなされたもので、薬効成分の経皮吸収効果に優れ、かつ安全性、使用感の点でも満足できる経皮吸収促進剤及びそれを配合した育毛料を提供することを目的とする。

課題を解決するための手段

0005

すなわち、本発明の経皮吸収促進剤は、(A)炭素数8〜24の脂肪酸またはその塩と、(B)タウリン誘導体またはその塩からなり、(A)と(B)との配合割合モル比で(B)/(A)=0.1〜10であることを特徴とする。

0006

また、本発明の育毛料は、上記の経皮吸収促進剤と育毛薬剤とを含むことを特徴とする。

0007

本発明の経皮吸収促進剤において、(A)成分の脂肪酸としては、例えばオクタン酸ノナン酸デカン酸ウンデカン酸ドデカン酸トリデカン酸、テトラデカン酸、ペンタデカン酸、ヘキサデカン酸ヘプタデカン酸オクタデカン酸ノナデカン酸、エイコサン酸、ウンエイコサン酸、ドエイコサン酸、トリエイコサン酸、テトラエイコサン酸などの直鎖状飽和脂肪酸、2−メチルヘプタデシル基、2−エチルペンチル基などの分枝飽和炭化水素基を有する脂肪酸、8−ヘプタデセニル基オレイル基、4,6−オクタデカジエニル基などの直鎖不飽和炭化水素基を有する脂肪酸、あるいは2−メチルオクタデカ−6−エニル基などの分枝不飽和炭化水素基を有する脂肪酸などが挙げられる。中でも、デカン酸(カプリン酸)、ドデカン酸(ラウリン酸)、テトラデカン酸(ミリスチン酸)、ヘキサデカン酸(パルミチン酸)、オクタデカン酸(ステアリン酸)が好ましい。

0008

また、(B)成分としては、タウリン、N−メチルタウリン、N,N−ジメチルタウリン、N,N,N−トリメチルタウリン、N−エチルタウリン、N,N−ジエチルタウリン、N,N,N−トリエチルタウリン、N−プロピルタウリン、N,N−ジプロピルタウリン、N,N,N−トリプロピルタウリンまたはそれらの塩が好ましい。

0009

さらに、上記脂肪酸及びタウリン誘導体の塩とはアルカリ金属が好ましく、例えばナトリウムカリウムリチウムなどが挙げられる。

0010

本発明の経皮吸収促進剤において、(A)成分と(B)成分の配合割合は、モル比で(B)/(A)=0.1〜10の範囲が好ましい。(A)成分と(B)成分は(B)/(A)=0.5〜2のモル比で対イオンを形成するが、経皮吸収促進剤としてはそれぞれフリーの塩が共存している状態であってもかまわない。(A)成分に対する(B)成分の配合割合(B)/(A)はモル比で0.1〜10の範囲、好ましくは0.5〜2に調製される。

0011

さらに(A)成分と(B)成分は、別々に配合しても、あるいは対イオンになった脂肪酸タウリン誘導体(塩)の形で配合してもよく、両者を混合したものであってもよい。本発明において最も好ましいものは、(A)成分と(B)成分とが対イオンになったラウリン酸N−メチルタウリンナトリウム塩である。

0012

本発明の経皮吸収促進剤は水溶性薬剤と共に用いることにより、種々の皮膚外用製剤あるいは頭皮・頭髪用外用剤として用いることができる。この際、薬剤成分を適宜混合してそのまま用いてもよいが、一般的には経皮吸収促進剤の構成成分を適当な基剤中、例えばローション製剤乳剤クリーム製剤ゲル製剤洗浄剤粘着テープ剤等の基剤中に配合して用いられる。皮膚外用製剤としては、例えばスキンケア化粧料が挙げられ、頭皮・頭髪用外用剤としては、例えば育毛料が挙げられる。

0013

皮膚外用製剤あるいは頭皮・頭髪用外用剤に用いられる水溶性薬剤としては、美白剤抗炎症剤抗菌剤ホルモン剤ビタミン類酵素抗酸化剤血行促進剤アミノ酸類、育毛用薬剤及び動植物抽出液が好ましく用いられる。

0014

美白剤としては、アルブチン等のハイドロキノン誘導体コウジ酸及びその誘導体L−アスコルビン酸及びその誘導体、トラネキサム酸及びその誘導体、エラグ酸及びその誘導体、レゾルシノール誘導体美白作用を有する植物抽出物などが例示される。

0015

より具体的には、ハイドロキノン誘導体としては、例えば、アルブチン等に代表されるハイドロキノンと糖との縮合物、ハイドロキノンに炭素数1〜4のアルキル基を一つ導入したアルキルハイドロキノンと糖との縮合物等が挙げられる。

0016

L−アスコルビン酸誘導体としては、例えば、L−アスコルビン酸モノリン酸エステル、L−アスコルビン酸−2−硫酸エステルなどのL−アスコルビン酸モノエステル類やこれらの塩、L−アスコルビン酸−2−グルコシドなどのL−アスコルビン酸グルコシド類やこれらの塩、アスコルビン酸グルコシドアシル化誘導体エチル化ビタミンCなどが挙げられる。

0017

トラネキサム酸誘導体としては、トラネキサム酸の二量体(例えば、塩酸トランス−4−(トランス−アミノメチルシクロヘキサンカルボニル)アミノメチルシクロヘキサンカルボン酸等)、トラネキサム酸とハイドロキノンのエステル体(例えば、トランス−4−アミノメチルシクロヘキサンカルボン酸4′−ヒドロキシフェニルエステル等)、トラネキサム酸とゲンチシン酸のエステル体(例えば、2−(トランス−4−アミノメチルシクロヘキシルカルボニルオキシ)−5−ヒドロキシ安息香酸及びその塩等)、トラネキサム酸のアミド体(例えば、トランス−4−アミノメチルシクロヘキサンカルボン酸メチルアミド及びその塩、トランス−4−(p−メトキシベンゾイル)アミノメチルシクロヘキサンカルボン酸及びその塩、トランス−4−グアニジノメチルシクロヘキサンカルボン酸及びその塩等)などが挙げられる。

0018

コウジ酸誘導体としては、例えば、コウジ酸モノブチレート、コウジ酸モノカプレート、コウジ酸モノパルミテート、コウジ酸モノステアレート、コウジ酸モノシンナモエート、コウジ酸モノベンゾエート等のモノエステル、コウジ酸ジブレート、コウジ酸ジパルミテート、コウジ酸ジステアレート、コウジ酸ジオレート等のジエステルなどが挙げられる。レゾルシノール誘導体としては、例えば、レゾルシノールルシノール及びそれらの塩等が挙げられる。

0019

抗炎症剤としては、グリチルリチン酸塩(例えば、グリチルリチン酸ジカリウムグリチルリチン酸アンモニウム等)、アラントインなどが挙げられる。

0020

抗菌剤としては、例えばレゾルシンイオウサリチル酸塩化ベンザルコニウムイソプロピルメチルフェノールジンクピリチオン感光素101号、感光素102号、オルトロックスヒノキチオールなどが挙げられる。

0021

ホルモン剤としては、例えばオキシトシンコルチコトロピンバソプレッシンセクレチンガストリンカルシトニンなどが挙げられる。

0022

ビタミン類としては、例えばビタミンB6、ビタミンB6塩酸塩等のビタミンB6誘導体、ビタミンB2、ビタミンB12、ニコチン酸ニコチン酸アミド等のニコチン酸誘導体パントテニールエチルエーテルなどが挙げられる。

0024

抗酸化剤としては、例えばチオタウリングルタチオンカテキンアルブミンフェリチンメタロチオネインなどが挙げられる。

0025

血行促進剤としては、例えばアセチルコリン誘導体、セファランチン塩化カルブロニウム等が挙げられる。アミノ酸類としては、例えばセリンメチオニントリプトファン等が挙げられる。

0027

また本発明で使用される育毛料には、育毛用薬剤や植物抽出物が配合される。このうち育毛用薬剤としては、センブリエキス、アセチルコリン誘導体、セファランチン、塩化カルプロニウム等の血行促進剤、トウガラシチンキ、カンタリスエキス、ノニルバニルアミド等の局所刺激剤ピリドキシン若しくはその誘導体等の抗脂漏剤、塩化ベンザルコニウム、イソプロピルメチルフェノール、ジンクピリチオン、感光素101号、感光素102号、オルトピロクス、ヒノキチオール等の抗菌剤、感光素301号、プラセンタエキス、ビオチン等の代謝賦活剤、セリン、メチオニン、トリプトファン等のアミノ酸類、ビタミンB2、B12、パントテン酸若しくはその誘導体などのビタミン類等が挙げられる。

0029

上記水溶性薬剤成分の配合量は、所望の薬効を示すのに十分な量であればよく、それは薬剤成分の種類等によって異なるものであり、一概には言えないが、概ね薬剤成分1重量部に対して、経皮吸収促進剤の合計配合量0.001〜50重量部の割合である。

0030

また各々の構成成分の配合量は、薬剤成分の種類等によって異なるが、概ね経皮吸収促進剤の合計配合量は皮膚外用製剤全量中0.001〜10質量%、好ましくは0.01〜5質量%、薬剤成分は0.001〜10質量%、好ましくは0.01〜5質量%である。

0031

本発明の経皮吸収促進剤を含む皮膚外用製剤には、上述の各成分の他に、通常の医薬品、医薬部外品及び化粧品(例えばスキンケア化粧料、頭皮頭髪用化粧料など)等に配合されるアルコール類保湿剤界面活性剤、油分、ワックス増粘剤水溶性高分子モンモリロナイト紫外線吸収剤キレート剤防腐剤pH調整剤香料粉末顔料酸化防止剤色剤溶剤等の各種成分を配合することができる。

0032

本発明の使用対象は、当然のことながら人間であるが、その他の動物用としても有効である。

0033

本発明においては、皮膚外用製剤中に上述の経皮吸収促進剤を含有させることにより、皮膚に塗布したときの皮膚外用製剤類中の薬剤成分の経皮吸収が促進され、薬効を増大させることができる。これは、経皮吸収促進用剤の構成成分による皮膚の濡れ性向上と、それに伴う角層水和能向上により、水溶性薬剤の皮膚への浸透性が高まるためと考えられる。

0034

以下、本発明を実施例によりさらに詳細に説明するが、本発明は以下の実施例に限定されるものではない。なお、配合量はすべて質量%で示す。

0035

実施例1(〜),比較例1(〜)
被験試料の調製>表1に示す成分組成の被験試料を調製し、各被験試料経皮吸収促進効果を下記の試験法により評価した。なお、実施例1において、経皮吸収促進剤成分を対イオンの形でまとめて表記したが、脂肪酸成分(A)とタウリン誘導体成分(B)を、モル比(B)/(A)=1.4で配合したものであり、配合量(質量%)は(A)成分と(B)成分の総配合量を示す。

0036

0037

経皮吸収量の測定>角層、表皮及び真皮が保持されている2×2cmのミニブタ皮膚(Yucatan Micropig Skin Set:Charles River社)標本を調製し、洗浄した後、コラーゲンゲル上に固定して、生体擬似状態を形成させた。ついで、この皮膚標本上に、被験試料18μLを直径1.5cm円状の範囲(シリコングリースを塗布したアッセイリング内)に塗布した。この状態を保ったまま、37℃で30分間放置した後、皮膚標本を洗浄して、これを角層と表皮と真皮に分離した。これらの皮膚分離層のうち、アルブチンの薬効発現ターゲット部位である表皮を取り出し、表皮組織に存在するアルブチン量をHPLCにて測定して、単位重量当たり収着量を算出した。

0038

表1に示す11種類の被験試料(実施例1〜、比較例1〜)について、上記経皮吸収量測定試験を行った結果を図1に示す。この図から明らかなように、実施例1は、比較例1に比べて薬効発現ターゲット部位である表皮でのアルブチンの収着性に優れていることが判明した。

0039

次に本発明の経皮吸収促進剤の処方例を挙げる。なお処方中に配合した本発明に係る経皮吸収成分に関しては、脂肪酸成分(A)とタウリン誘導体成分(B)のモル比(B)/(A)を括弧内に表記している。

0040

実施例2、比較例2美白用乳液

0041

0042

実施例2の美白用乳液は、比較例2の美白用乳液と比較して、アルブチン(美白剤)の経皮吸収量が顕著に増加した。

0043

実施例3、比較例3美白用化粧水

0044

0045

実施例3の美白用化粧水は、比較例3の美白用化粧水と比較して、L−アスコルビン酸−2−グルコシド(美白剤)の経皮吸収量が顕著に増加した。

0046

実施例4、比較例4美白用乳液

0047

0048

実施例4の美白用乳液は、比較例4の美白用乳液と比較して、コウジ酸(美白剤)の経皮吸収量が顕著に増加した。

0049

実施例5、比較例5アクネ用化粧水

0050

0051

実施例5のアクネ用化粧水は、比較例5のアクネ用化粧水と比較して、ビタミンB6の経皮吸収量が顕著に増加した。

0052

実施例6、比較例6 化粧水

0053

0054

実施例6の化粧水は、比較例6の化粧水と比較して、パントテニールエチルエーテル(ビタミン類)の経皮吸収量が顕著に増加した。

0055

実施例7、比較例7美白用乳液

0056

0057

実施例7の美白用乳液は、比較例7の美白用乳液と比較して、アルブチン(美白剤)の経皮吸収量が顕著に増加した。

0058

実施例8、比較例8アクネ用乳液

0059

0060

実施例8のアクネ用乳液は、比較例8のアクネ用乳液と比較して、イオウ(抗菌剤)の経皮吸収量が顕著に増加した。

0061

実施例9、比較例9美白用化粧水

0062

0063

実施例9の美白用化粧水は、比較例9の美白用化粧水と比較して、トラネキサム酸(美白剤)の経皮吸収量が顕著に増加した。

0064

実施例10、比較例10 育毛料

0065

0066

実施例10の育毛料は、比較例10の育毛料と比較して、ビタミンB6の経皮吸収量が顕著に増加した。

0067

実施例11、比較例11 ヘアトニック

0068

0069

実施例11のヘアトニックは、比較例11のヘアトニックと比較して、グリチルリチン酸の経皮吸収量が顕著に増加した。

発明の効果

0070

上記の説明からも明らかなように、本発明によれば、薬剤成分の経皮吸収促進効果、安全性及び使用感に優れた経皮吸収促進剤を得ることができる。またこの経皮吸収促進剤を薬剤成分と共に皮膚外用製剤中に配合することにより、水溶性薬剤成分の経皮吸収性に優れ、安全でかつ使用感の良好な皮膚外用製剤を得ることができる。さらにこの経皮吸収促進剤を育毛薬剤と共に用いることにより、育毛薬剤の経皮吸収性に優れ、安全でかつ使用感の良好な育毛料を得ることができる。

図面の簡単な説明

0071

図1本発明の実施例1の経皮吸収促進効果をアルブチンの表皮内濃度で示す図である。

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