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課題

多くの外眼部感染症病原菌であるブドウ球菌に対する抗菌力に優れ、製剤化し易く、眼刺激等の不具合を生じることのない抗菌力が増強された眼科組成物の提供。

解決手段

サルファ剤ベルベリン類とを含有してなることを特徴とする眼科組成物。この場合、前記サルファ剤が、スルフイソミジンスルフイソキサゾール、又はスルファメチゾールであることが好ましく、前記ベルベリン類が、塩化ベルベリン又は硫酸ベルベリン、若しくはオウバク又はオウレン抽出物であることが好ましく、両者の配合割合が、質量比でサルファ剤:ベルベリン類=10〜10000:1であることが好ましい。

概要

背景

従来より、サルファ剤含有抗菌性点眼剤については数多くの提案がなされている(特開平9−301873号公報、特開平9−151128号公報、特開平10−295777号公報、特開2000−143501号公報等)が、これら点眼剤には静菌作用しかなく、ものもらい結膜炎等の外眼部感染症病原菌に対する即効性に乏しいため、その薬効効果は十分に満足できるレベルではなかった。

また、サルファ剤は点眼剤等の水溶液として用いられるが、酸性中性付近の範囲(pH7以下)では水に対して非常に溶けにくく、アルカリ性側では水溶性が改善する。このため、市販のサルファ剤含有点眼剤の多くは、pH8以上に設定されている。

しかしながら、そのような高いpHでは、眼刺激が生じるため使用感が悪いものとなってしまうという問題があり、未だ充分満足できるものが提供されていないのが現状である。

概要

多くの外眼部感染症の病原菌であるブドウ球菌に対する抗菌力に優れ、製剤化し易く、眼刺激等の不具合を生じることのない抗菌力が増強された眼科組成物の提供。

サルファ剤とベルベリン類とを含有してなることを特徴とする眼科組成物。この場合、前記サルファ剤が、スルフイソミジンスルフイソキサゾール、又はスルファメチゾールであることが好ましく、前記ベルベリン類が、塩化ベルベリン又は硫酸ベルベリン、若しくはオウバク又はオウレン抽出物であることが好ましく、両者の配合割合が、質量比でサルファ剤:ベルベリン類=10〜10000:1であることが好ましい。

目的

本発明は、このような状況下、従来における諸問題を解決し、以下の目的を達成することを課題とする。即ち、本発明は、サルファ剤とベルベリン類とを併用することにより、抗菌力が著しく向上し得ると共に、製剤化し易く、眼刺激等の不具合を生じることのない眼科組成物及び該組成物の抗菌力増強方法を提供することを目的とする。

効果

実績

技術文献被引用数
0件
牽制数
1件

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請求項1

サルファ剤ベルベリン類とを含有してなることを特徴とする眼科組成物

請求項2

前記サルファ剤が、スルフイソミジンスルフイソキサゾール、又はスルファメチゾールである請求項1記載の眼科組成物。

請求項3

前記ベルベリン類が、塩化ベルベリン又は硫酸ベルベリン、若しくはオウバク又はオウレン抽出物である請求項1又は2記載の眼科組成物。

請求項4

サルファ剤とベルベリン類の配合割合が、質量比でサルファ剤:ベルベリン類=10〜10000:1である請求項1乃至3のいずれか1項記載の眼科組成物。

請求項5

pH7.0〜7.5である請求項1乃至4のいずれか1項記載の眼科組成物。

請求項6

サルファ剤とベルベリン類とを、質量比でサルファ剤:ベルベリン類=10〜10000:1の割合で配合し、pHを7.0〜7.5に調整することを特徴とする眼科組成物の抗菌力増強方法

技術分野

0001

本発明は、抗菌力が増強された眼科組成物に関し、特に、多くの外眼部感染症病原菌であるブドウ球菌に対する抗菌力に優れ、製剤化し易く、眼刺激等の不具合を生じることのない眼科組成物及び該組成物の抗菌力増強方法に関する。

背景技術

0002

従来より、サルファ剤含有抗菌性点眼剤については数多くの提案がなされている(特開平9−301873号公報、特開平9−151128号公報、特開平10−295777号公報、特開2000−143501号公報等)が、これら点眼剤には静菌作用しかなく、ものもらい結膜炎等の外眼部感染症の病原菌に対する即効性に乏しいため、その薬効効果は十分に満足できるレベルではなかった。

0003

また、サルファ剤は点眼剤等の水溶液として用いられるが、酸性中性付近の範囲(pH7以下)では水に対して非常に溶けにくく、アルカリ性側では水溶性が改善する。このため、市販のサルファ剤含有点眼剤の多くは、pH8以上に設定されている。

0004

しかしながら、そのような高いpHでは、眼刺激が生じるため使用感が悪いものとなってしまうという問題があり、未だ充分満足できるものが提供されていないのが現状である。

発明が解決しようとする課題

0005

本発明は、このような状況下、従来における諸問題を解決し、以下の目的を達成することを課題とする。即ち、本発明は、サルファ剤とベルベリン類とを併用することにより、抗菌力が著しく向上し得ると共に、製剤化し易く、眼刺激等の不具合を生じることのない眼科組成物及び該組成物の抗菌力増強方法を提供することを目的とする。

課題を解決するための手段

0006

本発明者は、上述した眼科組成物における従来から問題点に鑑み鋭意検討を重ねた結果、サルファ剤とベルベリン類を併用することにより、意外にも抗菌が著しく増強され、特に多くの外眼部感染症の病原菌であるブドウ球菌に対し高い抗菌効果が発揮され、ものもらい、結膜炎等の外眼部感染症の治療に効果的に使用し得ることを知見した。

0007

また、サルファ剤の中でも、特にスルフイソミジンスルフイソキサゾール、又はスルファメチゾールについては易溶性であるため製剤化しやすく、更に製剤pHを7.0〜7.5に調整することにより眼刺激が緩和された、しみない点眼剤等の眼科組成物が得られることを見出し、本発明をなすに至った。

0008

従って、本発明は、前記課題を解決するため、下記の眼科組成物を提供する。

0009

請求項1の発明は、サルファ剤とベルベリン類とを含有してなることを特徴とする眼科組成物である。

0010

請求項2の発明は、前記サルファ剤が、スルフイソミジン、スルフイソキサゾール、又はスルファメチゾールである請求項1記載の眼科組成物である。

0011

請求項3の発明は、前記ベルベリン類が、塩化ベルベリン又は硫酸ベルベリン、若しくはオウバク又はオウレン抽出物である請求項1又は2記載の眼科組成物である。

0012

請求項4の発明は、サルファ剤とベルベリン類の配合割合が、質量比でサルファ剤:ベルベリン類=10〜10000:1である請求項1乃至3のいずれか1項記載の眼科組成物である。

0013

請求項5の発明は、pH7.0〜7.5である請求項1乃至4のいずれか1項記載の眼科組成物である。

0014

請求項6の発明は。サルファ剤とベルベリン類とを、質量比でサルファ剤:ベルベリン類=10〜10000:1の割合で配合し、pHを7.0〜7.5に調整することを特徴とする眼科組成物の抗菌力増強方法である。

発明を実施するための最良の形態

0015

以下、本発明について更に詳しく説明する。本発明の眼科組成物は、サルファ剤とベルベリン類を含有してなることを特徴とし、これにより、抗菌力が著しく向上するものである。

0016

前記サルファ剤としては、例えば、スルファジアジン、スルフイソキサゾール、スルフイソミジン、スルファメトキサゾールスルファメトジン、スルファメチゾール及びこれらの塩から選ばれるものが挙げられる。これらの中でも、スルフイソキサゾール、スルフイソミジン、又はスルファメチゾールが易溶性であり製剤化し易い点から好ましい。また、これらは1種単独で又は2種以上を適宜組み合わせて使用することができる。

0017

前記サルファ剤の配合量は、眼科組成物全体に対して1〜10質量%であることが好ましく、2〜5質量%であることがより好ましい。サルファ剤の配合量が多すぎると眼刺激が生じる場合があり、一方、少なすぎると抗菌効果が発揮されなくなる場合がある。

0018

前記ベルベリン類としては、塩化ベルベリン又は硫酸ベルベリン等が好適に使用され、これらは1種を単独で又は2種以上を適宜組み合わせて使用することができる。なお、ベルベリン類を含有する植物の抽出物等を配合することもでき、例えば、オウレン、オウレン末、オウバク、オウバク末等の生薬の抽出物を使用することもできる。

0019

前記ベルベリン類の配合量は、眼科組成物全体に対して0.001〜0.1質量%であることが好ましく、0.005〜0.05質量%であることがより好ましい。ベルベリン類の配合量が多すぎると、ベルベリン類の飽和濃度に達し、これらが析出して沈殿が生じるなどの不具合が生じる場合があり、一方、少なすぎると抗菌力を十分に増強させることが困難となる場合がある。

0020

本発明の眼科組成物における前記サルファ剤とベルベリン類の配合割合は、質量比でサルファ剤:ベルベリン類=10〜10000:1、特に40〜1000:1であることが好ましい。ベルベリン類の配合割合が低すぎると、抗菌作用を十分に増強することが困難となる場合があり、一方、ベルベリン類の配合割合が高すぎると、それ以上の増強効果が得られないのみならず、製剤設計上の問題が生じる場合がある。

0021

この場合、本発明の眼科組成物は、前記サルファ剤とベルベリン類を併用することにより、抗菌力が増強されるものであり、抗菌力が増強される菌類の種類は、特に制限されるものではなく、例えば、ブドウ球菌、緑濃菌、大腸菌カンジダアルビカンズなどに対する抗菌力が増強され、特に外眼部感染症の病原菌であるブドウ球菌に対し高い抗菌効果を示すものである。

0022

本発明の眼科組成物のpHは、眼科的許容される範囲であれば特に制限はなく適宜調整することができるが、通常pH5〜9の範囲であり、好ましくはpH6〜8であり、最も好ましくはpH7.0〜7.5の範囲において眼刺激が緩和された、しみない点眼剤を提供することができる。なお、眼科組成物のpH調整は、後述するpH調節剤及び緩衝剤を用いて行うことができる。

0023

本発明の眼科組成物には、サルファ剤及びベルベリン類の必須成分に加えて、通常の眼科用製剤等に配合される、抗炎症剤ビタミン類抗ヒスタミン剤充血除去成分、抗アレルギ−剤、アミノ酸類、pH調節剤及び緩衝剤、無機塩類等張化剤安定化剤可溶化剤保存剤増粘剤香料清涼化剤)などの各種任意成分を本発明の効果を妨げない範囲で必要に応じて常用量配合することができる。なお、任意成分はこれらに限定されるものではない。

0024

前記抗炎症剤としては、例えば、グリチルリチン酸カリウムイプシロンアミノカプロン酸アラントインアズレンスルホン酸ナトリウム塩化リゾチーム硫酸亜鉛乳酸亜鉛などが挙げられ、これらの1種を単独で又は2種以上を組み合わせて用いることができる。

0025

前記ビタミン類としては、例えば、フラビンアデニンジヌクレオチドナトリウム活性型ビタミンB2)、塩酸ピリドキシンビタミンB6)、シアノコバラミン(ビタミンB12)、ビタミンEアセテートパンテノールパントテン酸カルシウムパントテン酸ナトリウム酢酸レチノールパルミチン酸チノ−ル(ビタミンAパルミテート)などが挙げられ、これらの1種を単独で又は2種以上を組み合わせて用いることができる。

0026

前記抗ヒスタミン剤としては、例えば、塩酸ジフェンヒドラミンマレイン酸クロルフェニラミンなどが挙げられる。

0027

前記充血除去成分としては、例えば、エピネフリン塩酸エピネフリン、塩酸エフェドリン塩酸ナファゾリン硝酸ナファゾリン塩酸フェニレフリン塩酸テトラヒドロゾリンなどが挙げられ、これらの1種を単独で又は2種以上を組み合わせて用いることができる。

0028

前記抗アレルギー剤としては、クロモグリク酸クロモグリク酸ナトリウムトラニラストペミロラストカリウムなどが挙げられ、これらの1種を単独で又は2種以上を組み合わせて用いることができる。

0029

前記アミノ酸類としては、例えば、L−アスパラギン酸カリウム、L−アスパラギン酸マグネシウムアミノエチルスルホン酸タウリン)、コンドロイチン硫酸ナトリウム、イプシロンアミノカプロン酸、L−グルタミン酸、L−グルタミン酸ナトリウムなどが挙げられ、これらの1種を単独で又は2種以上を組み合わせて用いることができる。

0030

その他の有効成分として、クロロブタノ−ル等の局所麻酔剤メチル硫酸ネオスチグミンなどが挙げられる。

0031

前記pH調節剤及び緩衝剤としては、例えば、ホウ酸ホウ砂リン酸リン酸水素ナトリウム、リン酸2水素ナトリウム結晶リン酸ナトリウム、リン酸2水素カリウム、クエン酸クエン酸ナトリウムトロメタモール、塩酸、水酸化ナトリウムなどが挙げられ、これらの1種を単独で又は2種以上を組み合わせて用いることができる。

0032

前記無機塩類としては、例えば、塩化ナトリウム塩化カリウム塩化カルシウム炭酸水素ナトリウム炭酸ナトリウム乾燥炭酸ナトリウム硫酸マグネシウムなどが挙げられ、これらの1種を単独で又は2種以上を組み合わせて用いることができる。

0033

前記等張化剤としては、例えば、グリセリン、D−マンニトールソルビットなどグリセリンなどが挙げられる。

0034

前記安定化剤としては、例えば、エデト酸ナトリウム、α−シクロデキストリン、β−シクロデキストリン、γ−シクロデキストリンなどが挙げられる。

0035

前記可溶化剤としては、例えば、プロピレングリコ−ル、エタノールポリオキシエチレン硬化ヒマシ油60(例えばHCO−60、日光ケミカルズ(株))、ポリオキシエチレンソルビタンモノオレエ−ト(例えばTO−10、日光ケミカルズ(株))、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンブロックコポリマ−(例えばポロクサマー407、日本油脂(株))などが挙げられる。

0037

前記増粘剤としては、例えば、メチルセルロ−スエチルセルロ−ス、ヒドロキシエチルセルロ−ス、ヒドロキシプロピルセルロ−ス、ヒドロキシプロピルメチルセルロ−ス、ヒドロキシプロピルエチルセルロ−ス、ポリビニルアルコ−ル、ポリビニルピロリドンヒアルロン酸ヒアルロン酸ナトリウムブドウ糖などが挙げられる。

0038

前記香料(清涼化剤)としては、例えば、メントール、N−エチル−p−メンタン−3−カルボキサミド(WS3)、カンフルボルネオールゲラニオールリナロールシネオール、クールミント、ハッカ水ハッカ油ウイキョウ油ベルガモット油ユーカリ油などが挙げられる。

0039

次に、本発明の眼科組成物の抗菌力増強方法は、サルファ剤とベルベリン類とを、質量比でサルファ剤:ベルベリン類=10〜10000:1の割合で配合し、pHを7.0〜7.5に調整することを特徴とし、これにより、抗菌力が著しく向上すると共に、製剤化し易く、眼刺激等の不具合を生じることのない眼科組成物が得られるものである。

0040

本発明の点眼剤、洗眼剤等の眼科組成物は、常法により調製し得る。例えば、上記必須成分及び必要に応じて上記任意成分を水等の溶媒に溶解させた後、最終製剤のpH、必要に応じて浸透圧などを適宜調整することによって、目的とする眼科組成物を得ることができる。

0041

また、本発明の眼科組成物は、その使用用途は特に制限されず、医療用、市販されている一般用を問わず点眼剤、洗眼剤として使用することができる。この場合特に、コンタクトレンズハードコンタクトレンズ酸素透過型ハ−ドコタクトレンズソフトコンタクトレンズ頻回交換型ソフトコンタクトレンズ、毎日交換型ソフトコンタクトレンズ)装着者は、結膜炎、ものもらい等の外眼部感染率が高いことから、コンタクトレンズ、中でも、ソフトコンタクトレンズを装着した状態で点眼可能な点眼液タイプとして極めて有用なものである。

0042

以下、実施例及び比較例を示し、本発明を具体的に説明するが、本発明は下記の実施例に制限されるものではない。

0043

〔比較例1,2及び実施例1,2〕表1に示す処方(配合量:g/100mL)について常法に準じて各点眼剤を調製し、下記評価方法に従って抗菌試験を行った。結果を表1に示す。

0044

<抗菌力の評価方法>黄色ブドウ球菌〔Staphylococcus aureus(ATCC6538)〕について、SCD寒天培地で培養した菌体を10%グリセリン溶液に浮遊させ、約107CFU/mLの生菌数を含む接種菌液を調製した。滅菌試験管に0.22μmメンブランフィルターによる濾過後の点眼剤液4.5mLを充填してサンプルとした。各サンプルに接種菌液0.5mLを加え、20℃に保存した。24時間後にサンプリングして寒天平板混釈法によりサンプル中に残存している生菌数を測定し、下記数式(1)から残存菌率を算出して下記評価基準により抗菌力を判定した。

0045

〔数式1〕
残存菌率(%)=(生菌数/接種菌数)×100
<評価基準>
◎:接種菌数(106CFU/mL)に対して残存菌率0%
○:接種菌数(106CFU/mL)に対して残存菌率0.1%未満
△:接種菌数(106CFU/mL)に対して残存菌率0.1%〜90%
×:接種菌数(106CFU/mL)に対して残存菌率90%以上

0046

0047

〔実施例3〜20〕表2〜表4に示す処方(配合量:g/100mL)について常法に準じて点眼剤を調製し、上記評価方法に従って抗菌力の試験を行った。結果を表2〜表4に示す。

0048

0049

0050

0051

表1〜表4の結果から、サルファ剤と塩化ベルベリンを併用することにより、抗菌力が大幅に向上することが認められる。

0052

[実施例21〜49]表5〜表9に示す処方(配合量:g/100mL)について常法に準じて点眼剤を調製し、前記評価方法に従って抗菌力の試験を行った。また、下記評価方法に従って眼刺激性試験を行った。結果を表5〜表9に示す。

0053

<眼刺激性評価>表5〜表9の各組成に対し、7名をパネラーとし、点眼したときの眼刺激性を下記評価基準に基づいて評価した。
<評価基準>
○:眼刺激性を感じた人が1名以下
×:眼刺激性を感じた人が2名以上

0054

0055

0056

0057

0058

0059

表5〜表9の結果から、サルファ剤と塩化ベルベリンを併用し、pH7〜7.5に調整することにより、抗菌力が大幅に向上すると共に、眼刺激性が緩和されることが認められる。

発明の効果

0060

本発明によれば、サルファ剤とベルベリン類とを併用することにより、抗菌力が著しく向上し得ると共に、製剤化し易く、眼刺激等の不具合を生じることのない眼科組成物が得られる。

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