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技術 口腔用及び外用薬組成物

出願人 澤口希能澤口能一
発明者 澤口希能澤口能一中尾和朗黒丸仁
出願日 2001年2月1日 (19年9ヶ月経過) 出願番号 2001-026146
公開日 2002年8月14日 (18年3ヶ月経過) 公開番号 2002-226385
状態 特許登録済
技術分野 化粧料 植物物質含有医薬 化合物または医薬の治療活性 非環式または炭素環式化合物含有医薬
主要キーワード 化膿菌 齲蝕原因菌 皮膚用薬 指定成分 ツヤプリシン 齲蝕予防 齲蝕性 口腔内組成物
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この項目の情報は公開日時点(2002年8月14日)のものです。
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解決課題

アレルギーが少なく、少なくとも齲蝕原因菌黄色ブドウ球菌に対して有効な抗菌性を示し、口腔内用或いは外用薬組成物として利用できる口腔用及び外用薬組成物の開発をその解決課題とする。

解決手段

ビンロウヤシ抽出物ヒノキチオール又はヒノキチオールを含有する植物精油及びキシリトールの3成分を組み合わせたことを特徴とする。

概要

背景

まず口腔内トラブルは、歯牙に対する齲蝕によるものと、口内炎又は歯肉炎等による炎症が主なものである。この内、齲蝕は歯垢中ストレプトコッカスミュータンス菌(Streptcoccus mutans)などの口内細菌により糖類の発酵代謝物である酸が歯垢中のpHを低下させ、歯牙の脱灰が起こることによって発生する。また、口内炎や歯肉炎は何らかの原因で口腔内組織黄色ブドウ球菌(Staphylococcus aureus)などが侵入して炎症を発症させ且つ悪化させる傾向がある。これらは擦り傷切り傷等の場合も同様である。

これらに対しては、従来よりトリクロサン抗生物質塩化セチルピリジニウム等の殺菌剤主体とした口腔内組成物外用薬が用いられてきた。しかし、これらは安全上の懸念があり、食品への添加は認められていないばかりか、アレルゲンとして薬事法第61条第4項に指定されている指定成分などが含まれており、使用後に悪化するケースも少なくないという問題がある。

歯牙に対する齲蝕の点ではキシリトールが有効とされて市販品にも多用されてはいるが、全糖質に対するキシリトールの割合が60%以下と低い場合にはキシリトールの齲蝕原因菌に対する抑制効果は充分であるとは言いがたく、また、口内炎や歯肉炎を引き起こす化膿原因菌に対しては無力である。前記、口内炎、歯肉炎、外傷に対しては、漢方系の軟膏などもあるが必ずしも満足のいく抗菌力が得られていない。

概要

アレルギーが少なく、少なくとも齲蝕原因菌や黄色ブドウ球菌に対して有効な抗菌性を示し、口腔内用或いは外用薬組成物として利用できる口腔用及び外用薬組成物の開発をその解決課題とする。

ビンロウヤシ抽出物ヒノキチオール又はヒノキチオールを含有する植物精油及びキシリトールの3成分を組み合わせたことを特徴とする。

目的

効果

実績

技術文献被引用数
1件
牽制数
0件

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請求項1

ビンロウヤシ抽出物ヒノキチオール又はヒノキチオールを含有する植物精油及びキシリトールを有効成分として含有して成る事を特徴とする口腔用及び外用薬組成物

請求項2

ビンロウヤシ揮発回収物の塩、ヒノキチオール又はヒノキチオールを含有する植物精油及びキシリトールを有効成分として含有して成る事を特徴とする口腔用及び外用薬組成物。

請求項3

口腔用として使用する場合、ビンロウヤシ抽出物又はビンロウヤシ揮発回収物の塩は、ビンロウヤシに含まれるアレコリンの量に換算して0.005%〜10%である事を特徴とする請求項1又は2に記載の口腔用組成物

請求項4

外用薬用として使用する場合、ビンロウヤシ抽出物又はビンロウヤシ揮発回収物の塩は、ビンロウヤシに含まれるアレコリンの量に換算して0.001%〜20%である事を特徴とする請求項1又は2に記載の外用薬組成物。

請求項5

請求項1又は2に記載のヒノキチオールの含有量は、0.00001%〜10%である事を特徴とする口腔用及び外用薬組成物。

請求項6

請求項1又は2に記載のキシリトールの含有量は、0.001%〜50%である事を特徴とする口腔用及び外用薬組成物。

技術分野

として評価した。

背景技術

0001

本発明は齲蝕原因菌化膿菌に対して抗菌力を持ち、歯牙齲蝕性を防止し、また口内炎等の炎症や歯肉炎或いは擦り傷又は切り傷等の外傷治療に有効な抗菌性を有する口腔用及び外用組成物に関するものである。

0002

まず口腔内トラブルは、歯牙に対する齲蝕によるものと、口内炎又は歯肉炎等による炎症が主なものである。この内、齲蝕は歯垢中ストレプトコッカスミュータンス菌(Streptcoccus mutans)などの口内細菌により糖類の発酵代謝物である酸が歯垢中のpHを低下させ、歯牙の脱灰が起こることによって発生する。また、口内炎や歯肉炎は何らかの原因で口腔内組織黄色ブドウ球菌(Staphylococcus aureus)などが侵入して炎症を発症させ且つ悪化させる傾向がある。これらは擦り傷、切り傷等の場合も同様である。

0003

これらに対しては、従来よりトリクロサン抗生物質塩化セチルピリジニウム等の殺菌剤主体とした口腔内組成物外用薬が用いられてきた。しかし、これらは安全上の懸念があり、食品への添加は認められていないばかりか、アレルゲンとして薬事法第61条第4項に指定されている指定成分などが含まれており、使用後に悪化するケースも少なくないという問題がある。

発明が解決しようとする課題

0004

歯牙に対する齲蝕の点ではキシリトールが有効とされて市販品にも多用されてはいるが、全糖質に対するキシリトールの割合が60%以下と低い場合にはキシリトールの齲蝕原因菌に対する抑制効果は充分であるとは言いがたく、また、口内炎や歯肉炎を引き起こす化膿原因菌に対しては無力である。前記、口内炎、歯肉炎、外傷に対しては、漢方系の軟膏などもあるが必ずしも満足のいく抗菌力が得られていない。

課題を解決するための手段

0005

これらの面でアレルギーが少なく、少なくとも齲蝕原因菌や黄色ブドウ球菌に対して有効な抗菌性を示し、口腔内用或いは外用薬組成物として利用できる口腔用及び外用薬組成物の開発が望まれている。

0006

本発明者らはこれらの要求に応えるために鋭意検討を重ねた結果、「ビンロウヤシ抽出物ヒノキチオール又はヒノキチオールを含有する植物精油及びキシリトール」の3成分を組み合わせる事により、ストレプトコッカス・ミュータンス菌、黄色ブドウ球菌の両方の菌に対して強い抗菌力を示すと共にヒノキチオールがわずかにもつ刺激性をも滅ずることができた。従って本発明の抗菌組成物を口腔用として使用した場合は、齲蝕原因菌と化膿菌に対して優れた抑制効果を発揮するものであり、外用薬組成物として使用した場合は、化膿菌に対して優れた抑制効果を発揮する。ビンロウヤシ抽出物或いは揮発回収物の塩には、後述するような方法で取り出されたものが有効成分として利用される。

0007

ビンロウヤシにはビンロウヤシアルカロイド有機酸の存在により塩の形で含まれている。従って基本的には水やエーテルアルコール)等の極性溶媒溶けるため、これを取り出す方法としては、(1) 水やエーテルなどの極性溶媒を使用して塩の形で抽出(抽出物)したり、或いは(2) ビンロウヤシをアルカリ性にした後、加熱したり減圧したりして揮発性アルカロイドを揮発させ、これを冷却して回収する場合(非抽出物)とがあり、この場合は液状揮発回収物で、空気中で非常に分解し易い性質を持っている。これを空気中で安定的に保持するには酸処理して塩の状態にする必要がある。

0008

前記ビンロウヤシ抽出物或いは揮発回収物の塩とは、ビンロウヤシから取り出されたアルカロイド含有物、前記アルカロイド含有物から取り出されたアレコリン、又はアレコリン類似物質の内の少なくとも1つを有効成分として保持する物質である。以下、本明細書ではビンロウヤシ抽出物をその代表例として説明する。

0009

ヒノキチオールは、β−ツヤプリシン分子式C10H12O2、分子量164.20のものであり、化粧品原料等で市販のものを入手することができるものである。また、ヒノキチオールを含有するヒバ油アスナロ油、タイワンヒノキ油、ヒノキ油などの精油を用いてもよい。精油類を用いる場合、1種類だけに限られず、2種類以上を適宜混ぜ合わせてもよい。

0010

キシリトールは、糖アルコール一種(6炭糖)で分子式C5H12O5、分子量152.15のものであり、甘味料として食品原料や化粧品原料として市販品を入手できるものである。キシリトールは、齲蝕の原因菌であるストレプトコッカス・ミュータンス菌に代謝されない性質を有するので、キシリトールを食べ続ける事でストレプトコッカス・ミュータンス菌は死滅する。

0011

本発明中に含有するそれぞれの量は、組成物全体に対するビンロウヤシ抽出物は、ビンロウヤシに含まれるアレコリンの量に換算して0.005%〜10%、好ましくは0.05%〜5%、さらに好ましくは0.1%〜2%である。また、外用薬に用いる場合は、0.001%〜20%、好ましくは0.01%〜10%、更に好ましくは0.1%〜5%である。前記下限値以下の含有量であると3成分混合組成物としたときの効果がなく、上限値以上の場合は、効果が増加しない。

0012

ヒノキチオールは、0.00001%〜10%、好ましくは0.0001%〜3%、さらに好ましくは0.001%〜1%、また精油類を用いる場合は、これらの1/2に当たるヒノキチオールの含有量で換算すればよい。前記下限値以下の含有量であると3成分混合組成物としたときの効果がなく、上限値以上の場合は、効果が増加しない。

0013

キシリトールは、0.001%〜50%、好ましくは0.01%〜30%、さらに好ましくは0.1%〜20%である。前記下限値以下の含有量であると3成分混合組成物としたときの効果がなく、上限値以上の場合は、効果が増加しない。

0014

本発明に従ってビンロウヤシ抽出物にヒノキチオールとキシリトールを併用することにより得られる口腔内及び外用薬組成物は、口腔用としては、練り歯磨き粉末歯磨き等の歯磨き類、洗口剤口腔内貼付薬口紅チュアブル錠キャンディチューインガム外用としては軟膏、貼付剤ハップ剤クリームゲル美容液化粧水ヘアトニックなどに応用可能である。

発明の効果

0015

また、それぞれの必要に応じてグリセリン、他の糖類、油脂類界面活性剤等の適宜成分を配合することができる。例えば歯磨きの場合は、香料増粘剤、界面活性剤、研磨剤、甘味料やその他の生薬エキス等である。

0016

本発明の口腔用及び外用薬組成物は、単独ではストレプトコッカス・ミュータンス菌のような齲蝕原因菌に対して抗菌力を示さないビンロウヤシ抽出物や、極く低濃度ヒノキチオール類、抗菌力を持たないキシリトールの3成分を組み合わせる事により、アレルギを引き起こすことなく、これら3成分の相乗的な作用により化膿菌である黄色ブドウ球菌や齲蝕原因菌であるストレプトコッカス・ミュータンス菌に対して優れた抗菌作用を示し、齲蝕予防や口腔内炎症の抑制効果、更には皮膚用薬としても効果が高いものである。

0017

実施例を示し、本発明を具体的に説明し、次に各効果について言及する。本発明は以下の実施例に制限されるものではない。なお、下記実施例でいう「ビンロウジ」とは、ビンロウヤシのヤシの実の種子に相当する部分で、「ビンロウジ粉」とはその粉末である。また、「大腹皮」とはビンロウヤシのヤシの果皮の部分で、一般的にはビンロウヤシのヤシの果皮「=大腹皮」やビンロウジにビンロウヤシアルカロイドが最も多量に含まれているので、この部分を専ら使用する事になる。

0018

実施例A1〜4
ビンロウジ粉1kgと炭酸ナトリウム100g、エタノールリットルを加え、50℃で攪拌しながら24時間抽出し、濾過した後、濾液減圧濃縮して得たエキスの1/10量、及びヒノキチオール0.0005gをそれぞれのベース100gに配合したもの。

0019

実施例B1〜4
ビンロウジ粉0.5kgと大腹皮0.5kgに10%塩酸100m1とエタノール5リットルを加え50℃で攪拌しながら24時間抽出したものを濾過し、濾液を1%水酸化カリウムでpHを2.5〜3.5に調整した後、減圧濃縮して得た粘凋エキスの1/10量、及びヒノキチオール0.0005gをそれぞれのベース100gに配合したもの。

0020

実施例C1〜3
実施例A1〜3のベースの炭酸ナトリウムと水酸化カルシウムクエン酸に置き換えたもの。(弱酸性系である。)

0021

0022

0023

ベース処方−3(実施例ABCに使用)
チューインガム
チューインガムベース天然チクル) 47.0g
グレーフルーツ精油1.0g
キシリトール40.0g
炭酸ナトリウム2.0g
100.0g

0024

0025

抗菌力試験ストレブトコッカス・ミュータンス菌(Streptcoccus mutans)及び黄色ブドウ球菌(Staphyrococcus aureus)をそれぞれの培地に10%になるように実施例、比較例を添加して37℃で2日間培養する。発育が認められなかったものを(−)、発育が認められたものを(十)と表示した。ただし、ガムベースについては、一度同量の水で抽出した後、水層について試験を行った。
比較例−1ベース処方−1のみ
比較例−2 ベース処方−2のみ
比較例−3 ベース処方−3のみ
比較例−4 ベース処方−4のみ
比較例−5 実施例A−1からキシリトールとヒノキチオールを除いたもの。(つまりビンロウ抽出物だけにしたもの。)
比較例−6 実施例B−1からキシリトールとヒノキチオールを除いたもの。(つまりビンロウ抽出物だけにしたもの。)
比較例−7 実施例C−1からキシリトールとヒノキチオールを除いたもの。(つまりビンロウ抽出物だけにしたもの。)
比較例−8 実施例A−1からビンロウ抽出物とキシリトールを除いたもの。(つまりヒノキチオールだけにしたもの。)
比較例−9 実施例A−1からビンロウ抽出物とヒノキチオールを除いたもの。(つまりキシリトールのみとしたもの。)
比較例−10実施例A−1からビンロウ抽出物を除いたもの。
比較例−11実施例A−1からヒノキチオールを除いたもの。
比較例−12実施例A−1からキシリトールを除いたもの。
比較例−13実施例A−4からビンロウ抽出物を除いたもの。

0026

0027

実施例は、A−1〜4,B−1〜4,C−1〜3のいずれでも、ストレプトコッカス・ミュータンス菌(Streptcoccus mutans)と黄色ブドウ球菌(Straphyrococcus aureus)の両方に対して抗菌性を示した。A,Bの系は主として弱アルカリ性の系であり、Cの系は弱酸性の系であるが、抗菌性は両方ともに発揮されており、抗菌性はpHに依存しないことも判明した。また、剤型にも広範囲で対応しており、歯磨き、錠菓エッセンスガムのいずれにおいても抗菌力を示し、広い分野への応用が可能である。

0028

比較例1〜4から判明するようにベース処方では抗菌力はまったく示さない。また、比較例−5,6,7,8でも判るようにビンロウ抽出物だけでは抗菌カはまったく示さない。同様に比較例−9,10ではヒノキチオールだけ、あるいはキシリトールだけでも抗菌カを示していない。比較例はそれぞれ単独では抗菌カを示さない。また、比較例−11,12,13から2成分系における抗菌力もまったく示さないことから3成分になって初めて抗菌カが表れてくる。すなわち相乗作用が明らかに認められる極めて効果的かつ有用な口腔用外用組成物であることが判明した。いずれの成分も天然成分であり、食用またはそれに準じた使われ方を人類歴史上長年使われ続けられており、安全性の点においても有用である。

0029

これらのデーターから、本発明は虫歯歯槽膿漏などを予防あるいは治療に広く応用することが可能である。また、キャンディー、ガムなどに応用することで健康食品的に口腔内の健康を維持できるという意味でも近年注目されてきている予防医学の面からも極めて有用な口腔用組成物であると言える。

0030

実施例A−4,B−4はエッセンスの例であるが、表2に示すようにいずれも皮膚トラブルを激減させる組成物となっている。すなわちベース−4にヒノキチオールだけを加えた比較例−14すなわちヒノキチオールとキシリトールの2成分系ではスコアが17と比較的多く発赤かゆみが見られている。しかし、実施例A−4,B−4の3成分系ではスコアが5,4というように少なくなり、まったく変化が見られない人が現れたほどである。

0031

本発明の組成物は、外用薬としてもアレルギーを低減し、かつ有効に働く主剤として、更には他の成分を加える場合のベースとしても有効であるだろうことが示唆される。 昨今のアレルギー人口の増加に対してスキンケア治療薬としてより有用であることが明確になった。

0032

0033

皮膚バッチテスト
ヒノキチオールに対して特にアレルギー等をもつ、成人男性5名を選び、各実施例及び比較例を24時間塗布し、取り除いてから24時間後に皮膚の状態を調査した。

0034

皮膚の状態により 変化のない健康な状態の皮膚 …0
わずかに紅斑…1
明らかな紅斑 …2
紅斑、浮腫丘疹を伴うもの …3
かゆみ等知覚変化を伴うもの …4
水泡等病的変化がある状態 …5

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