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課題

肌荒れ防止肌荒れ改善のほか、皮膚のたるみ、つや消失などを防いで老化を防止する効果の高い皮膚外用剤を提供する。

解決手段

クララアセンヤクチョウジユキノシタホップローズマリー、シコンオトギリソウセイヨウオトギリソウおよびチャから選ばれる植物の抽出液一種または二種以上と、トラネキサム酸とを有効成分として配合する。

概要

背景

概要

肌荒れ防止肌荒れ改善のほか、皮膚のたるみ、つや消失などを防いで老化を防止する効果の高い皮膚外用剤を提供する。

クララアセンヤクチョウジユキノシタホップローズマリー、シコンオトギリソウセイヨウオトギリソウおよびチャから選ばれる植物の抽出液一種または二種以上と、トラネキサム酸とを有効成分として配合する。

目的

効果

実績

技術文献被引用数
3件
牽制数
9件

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請求項1

クララアセンヤクチョウジユキノシタホップローズマリー、シコンオトギリソウセイヨウオトギリソウおよびチャから選ばれる植物の抽出液一種または二種以上と、トラネキサム酸とを有効成分として配合することを特徴とする肌荒れ改善用皮膚外用剤

請求項2

クララ、アセンヤク、チョウジ、ユキノシタ、ホップ、ローズマリー、シコン、オトギリソウ、セイヨウオトギリソウおよびチャから選ばれる植物の抽出液の一種または二種以上と、トラネキサム酸とを有効成分として配合することを特徴とする老化防止用皮膚外用剤

請求項3

植物抽出物の配合量が乾燥固形分として0.00001〜0.1重量%であり、トラネキサム酸の配合量が0.01〜10.0重量%である請求項1または2記載の皮膚外用剤

技術分野

0001

本発明は皮膚外用剤に関し、さらに詳しくは肌荒れ防止肌荒れ改善のほか、皮膚のたるみ、つや消失などを防いで老化を防止する効果の高い皮膚外用剤に関する。

0002

従来、トラネキサム酸抗炎症剤として医薬品に使用され、最近では肌荒れ改善効果があることも分かってきたが、老化防止効果はいまだ十分でなく効果を期待するにはおよばなかった。また、肌荒れ改善効果についてもさらなる効果を有するものが求められていた。

課題を解決するための手段

0003

本発明者らは肌荒れ防止、肌荒れ改善作用に優れ、皮膚のたるみ、つやの消失などを防いで老化を防止する効果を高める方法はないものかと鋭意研究した結果、特定の植物抽出物と、トラネキサム酸とを配合することによって、この目的が達成できることを見出し、本発明を完成するに至った。

0004

すなわち、本発明は、クララアセンヤクチョウジユキノシタホップローズマリー、シコンオトギリソウセイヨウオトギリソウおよびチャから選ばれる植物の抽出液一種または二種以上と、トラネキサム酸とを有効成分として配合することを特徴とする肌荒れ改善用皮膚外用剤および老化防止用皮膚外用剤である。

0005

本発明に用いられる植物抽出液はいずれもエラスターゼ阻害作用のあることがすでに知られているものである(特開平10−17460号公報、特開平10−182414号公報、特開平11−246337号公報、特開平11−246338号公報、特開平11−246385号公報、特開平11−2466386号公報、特開平11−246387号公報、特開平11−246388号公報、特開平11−315008号公報参照)。これらの植物抽出物の配合量は、皮膚外用剤全量中、0.00001〜0.1重量%、好ましくは0.0001〜0.1重量%である。0.00001重量%未満ではその効果は発揮されず、0.1重量%を越えると、経時で沈殿が生じるため安定性上好ましくない。

0006

本発明におけるトラネキサム酸の配合量は特に限定はないが、好ましくは皮膚外用剤全量中に、0.01〜10.0重量%、さらに好ましくは、0.1〜5.0重量%配合される。

0007

本発明の皮膚外用剤には上記した必須成分の他に、通常化粧品や医薬品等の皮膚外用剤に用いられる他の成分、例えばアボガド油パーム油ピーナッツ油コメヌカ油ホホバ油カルナバロウラノリン流動パラフィンオキシステアリン酸パルミチン酸イソステアリルイソステアリルアルコール等の油分;グリセリンソルビトールポリエチレングリコールピロリドンカルボン酸およびその塩、コラーゲンヒアルロン酸およびその塩、コンドロイチン硫酸およびその塩等の保湿剤パラジメチルアミノ安息香酸アミルウロカニン酸ジイソプロピルケイヒ酸エチル等の紫外線吸収剤エリソルビン酸ナトリウムセージエキス、パラヒドロキシアニソール等の酸化防止剤;ステアリル硫酸ナトリウムセチル硫酸ジエタノールアミン、セチルトリメチルアンモニウムサッカリンイソステアリン酸ポリエチレングリコール、アラキン酸グリセリル等の界面活性剤エチルパラベンブチルパラベン等の防腐剤オウバクオウレンビワシャクヤクセンブリ、バーチ、ニンジンアロエゼニアオイアイリスブドウヨクイニンヘチマユリサフランセンキュウショウキョウオノニスニンニク等の抽出物グリチルリチン酸誘導体グリチルレチン酸誘導体サリチル酸誘導体ヒノキチオール酸化亜鉛アラントイン等の消炎剤胎盤抽出物グルタチオンアスコルビン酸誘導体等の美白剤ローヤルゼリー感光素、コレステロール誘導体、各種アミノ酸類等の賦活剤;γ−オリザノールデキストラン硫酸ナトリウム等の血行促進剤硫黄チアントール等の抗脂漏剤;香料;水;アルコールカルボキシビニルポリマー等の増粘剤チタンイエロー、カーサミンベニバナ赤等の色剤等を必要に応じて適宜配合することができる。

0008

本発明の皮膚外用剤の剤型は任意であり、溶液系、可溶化系乳化系粉末分散系、水−油二層系、水−油−粉末三層系等、どのような剤型でも構わない。

0009

また、本発明の皮膚外用剤の用途も任意であり、化粧水乳液クリームパック等のフェーシャ化粧料ファンデーション口紅アイシャドー等のメーキャップ化粧料ボディー化粧料、洗浄料軟膏等に用いることができる。

0010

つぎに実施例および比較例をあげて、本発明を具体的に明らかにする。本発明はこれにより限定されるものではない。配合量は重量%である。

0011

実施例1〜10,比較例1〜12
下記の処方のクリームを後述する方法で調製した。
A.セタノール0.5 重量%
ワセリン2.0
スクワラン7.0
自己乳化型モノステアリン酸グリセリン2.5
ポリオキシエチレンソルビタン
モノステアリン酸エステル(20EO) 1.5
パントテニルエチルエーテル0.5
ホホバ油5.0
B.ジプロピレングリコール5.0
1,3−ブチレングリコール5.0
ビーガムモンモリロナイト) 5.0
植物抽出物(乾燥固形分として) 表1〜表3記載
トラネキサム酸表1〜表3記載
水酸化カリウム0.3
水 残余

0012

製法)A(油相)とB(水相)をそれぞれ70℃に加熱し、完全溶解する。AをBに加えて、乳化機乳化する。乳化物熱交換機を用いて冷却してクリームを得た。

0013

──────────────────────────────────
実施例 1 2 3 4 5 6 7 8
──────────────────────────────────
クララ抽出物0.001 − − − − − − −
アセンヤク抽出物− 0.001 − − − − − −
チョウジ抽出物− − 0.001 − − − − −
ユキノシタ抽出物− − − 0.001 − − − −
ホップ抽出物− − − − 0.001 − − −
ローズマリー抽出物− − − − − 0.001 − −
シコン抽出物− − − − − − 0.001 −
オトギリソウ抽出物− − − − − − − 0.001
トラネキサム酸2.0 2.0 2.0 2.0 2.0 2.0 2.0 2.0
──────────────────────────────────

0014

──────────────────────────────────
実施例 9 10
比較例 1 2 3 4 5 6
──────────────────────────────────
セイヨウオト
リソウ抽出物0.001 − − − − − − −
チャ抽出物− 0.001 − − − − − −
クララ抽出物− − − 0.001 − − − −
アセンヤク抽出物− − − − 0.001 − − −
チョウジ抽出物− − − − − 0.001 − −
ユキノシタ抽出物− − − − − − 0.001 −
ホップ抽出物− − − − − − − 0.001
トラネキサム酸2.0 2.0 2.0 − − − − −
──────────────────────────────────

0015

──────────────────────────────────
比較例 7 8 9 10 11 12
──────────────────────────────────
ローズマリー抽出物0.001 − − − − −
シコン抽出物− 0.001 − − − −
オトギリソウ抽出物− − 0.001 − − −
セイヨウオト
ギリソウ抽出物 − − − 0.001 − −
チャ抽出物− − − − 0.001 −
トラネキサム酸− − − − − −
──────────────────────────────────

0016

実施例1〜10および比較例1〜12で得られたクリームを用いて人体パネルで肌荒れ防止および肌荒れ改善効果試験、ならびに皮膚のたるみとつやについての評価を行った。

0017

すなわち、肌荒れ防止および肌荒れ改善効果については、女性健康人(顔面)の皮膚表面形態シリコーン樹脂によるレプリカ法を用いて肌のレプリカを採り、顕微鏡(17倍)にて観察する。皮紋の状態および角層剥離状態から表4に示す基準に基づいて肌荒れ評価1,2と判断された者(肌荒れパネル)110名を用い、顔面左右半々に、実施例1〜10および比較例1〜12で得たクリーム22種をそれぞれが10人に塗布されるように割り付け、1日2回塗布した。2週間後再び顔面左右それぞれのレプリカを採り肌の状態を観察し、表4の判断基準に従って評価した。その結果を表5,6に示す。

0018

肌のたるみとつやについては、前述のパネルの使用前後の肌状態を視観評価した。その結果を併せて表5,6に示す。

0019

(視観評価)
◎:肌に非常にはりがあり、たるみがない。
○:肌にややはりがあり、たるみがない。
△:肌にあまりはりがなく、たるんだ感じがする。
×:肌にはりがなく、たるんでいる。

0020

────────────────────────────
評点評価
────────────────────────────
皮溝皮丘の消失。広範囲の角層のめくれ。
2 皮溝、皮丘が不鮮明。角層のめくれ。
3 皮溝、皮丘が認められるが平坦
4 皮溝、皮丘が鮮明。
5 皮溝、皮丘が鮮明で整っている。
────────────────────────────

0021

───────────────────────────────
実施例 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10
───────────────────────────────
レプリカ評価
1 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0
2 0 1 1 0 0 1 0 0 1 0
3 2 1 0 2 3 2 1 2 2 2
4 2 2 3 1 1 2 3 2 1 1
5 6 6 6 7 6 5 6 6 6 7
───────────────────────────────
視観評価
使用前 ◎ 0 1 1 0 0 1 1 0 0 0
○ 2 2 3 2 1 4 2 3 3 2
△ 5 4 5 6 4 4 3 5 4 3
× 3 3 1 2 5 1 4 2 3 5
使用後 ◎ 4 4 3 5 4 3 5 4 5 3
○ 6 5 6 3 3 5 5 4 4 5
△ 0 1 1 2 3 2 0 2 1 2
× 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0
───────────────────────────────

0022

─────────────────────────────────
比較例 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12
─────────────────────────────────
レプリカ評価
1 1 3 2 4 2 1 3 4 3 3 4 6
2 3 5 5 4 6 5 4 5 5 4 3 4
3 3 1 1 1 2 2 1 0 1 1 2 0
4 2 1 2 1 0 2 2 1 1 2 1 0
5 1 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0
─────────────────────────────────
視観評価
使用前 ◎ 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0
○ 2 3 1 0 2 1 2 2 0 1 3 0
△ 3 4 5 6 2 5 4 7 7 5 4 6
× 5 3 4 4 6 4 4 1 3 4 3 4
使用後 ◎ 1 0 1 0 1 0 0 0 1 0 0 0
○ 5 2 2 1 2 3 2 1 1 2 2 1
△ 3 5 4 5 6 4 3 4 5 4 6 5
× 1 3 3 4 1 3 5 5 3 4 2 4
─────────────────────────────────

0023

表5,6の結果より、特定の植物抽出物と、トラネキサム酸とを配合した化粧料を使用した顔面部位は他の化粧料を使用した顔面部位と比較し、顕著な肌荒れ防止・肌荒れ改善効果が認められること、また肌のたるみ、つやについても大幅に改善されることが分かる。

0024

実施例11クリーム
A.ステアリン酸10.0 重量%
ステアリルアルコール4.0
ステアリン酸ブチル8.0
ステアリン酸モノグリセリンエステル2.0
ビタミンEアセテート0.5
ビタミンAパルミテート0.1
マカデミアナッツ油1.0
香料0.4
防腐剤適量
B.グリセリン4.0
1,2ペンタンジオール3.0
イチヤクソウエキス1.0
水酸化カリウム0.4
クララエキス(乾燥固形分として) 0.01
トラネキサム酸0.1
アスコルビン酸リン酸マグネシウム0.1
L−アルギニン塩酸塩0.01
エリスリトール1.0
エデト酸三ナトリウム0.05
精製水残余
(製法)Aの油相部とBの水相部をそれぞれ70Cに加熱し完全溶解する。A相をB相に加えて、乳化機で乳化する。乳化物を熱交換機を用いて冷却してクリームを得た。

0025

実施例12クリーム
A.セタノール4.0 重量%
ワセリン7.0
イソプロピルミリステート8.0
スクワラン15.0
ステアリン酸モノグリセリンエステル2.2
POE(20)ソルビタンモノステアレート2.8
ビタミンEニコチネート2.0
香料0.3
酸化防止剤適量
防腐剤適量
B.グリセリン10.0
ジュウヤクエキス0.01
ジプロピレングリコール4.0
オトギリソウエキス(乾燥固形分として) 0.1
トラネキサム酸5.0
ピロリドンカルボン酸ナトリウム1.0
リジン3.0
エデト酸二ナトリウム0.01
精製水残余
(製法)実施例11に準じてクリームを得た。

0026

実施例13乳液
A.スクワラン5.0 重量%
オレイルオレート3.0
ワセリン2.0
ソルビタンセスキオレイン酸エステル0.8
ポリオキシエチレンオレイルエーテル(20EO) 1.2
月見草油0.5
香料0.3
防腐剤適量
B.1,3−ブチレングリコール4.5
メリッサ抽出液1.5
エタノール3.0
カルボキシビニルポリマー0.2
水酸化カリウム0.1
L−アルギニンL−アスパラギン酸塩0.01
チョウジエキス(乾燥固形分として) 0.0001
トラネキサム酸0.5
エリスリトール0.5
ヘキサメタリン酸ナトリウム0.05
精製水残余
(製法)実施例11に準じて乳液を得た。

0027

実施例14ファンデーション
A.セタノール3.5 重量%
脱臭ラノリン4.0
ホホバ油5.0
ワセリン2.0
スクワラン6.0
ステアリン酸モノグリセリンエステル2.5
POE(60)硬化ヒマシ油1.5
POE(20)セチルエーテル1.0
ピリドキシントリパルミテート0.1
防腐剤適量
香料0.3
B.プロピレングリコール10.0
調合粉末12.0
L−アルギニン5.0
アセンヤクエキス(乾燥固形分として) 0.05
トラネキサム酸0.05
エデト酸三ナトリウム0.2
精製水残余
(製法)実施例11に準じてファンデーションを得た。

0028

実施例15化粧水
A.エタノール5.0 重量%
POEオレイルアルコールエーテル2.0
2−エチルヘキシル
−P−ジメチルアミノベンゾエート0.18
香料0.05
B.1,3−ブチレングリコール9.5
ピロリドンカルボン酸ナトリウム0.5
ヒアルロン酸ナトリウム0.01
シコンエキス(乾燥固形分として) 0.00001
トラネキサム酸10.0
ニコチン酸アミド0.3
グリセリン5.0
ヒドロキシプロピルβシクロデキストリン1.0
精製水残余
(製法)Aのアルコール相をBの水相に添加し、可溶化して化粧水を得た。

0029

実施例16パック
(1)ポリビニルアルコール10.0 重量%
(2)ポリエチレングリコール(分子量400) 0.4
(3)グリセリン3.0
(4)エタノール(95%) 8.0
(5)ユキノシタエキス(乾燥固形分として) 0.1
(6)トラネキサム酸1.0
(7)防腐剤0.1
(8)香料0.1
(9)精製水残余
(製法)室温で(4),(7),(8) を混合溶解し、(1),(2),(3)および(5),(6),(9) を80Cで混合溶解した中に攪拌添加した後、室温まで放冷してパックを得た。

発明の効果

0030

以上説明したように、本発明の皮膚外用剤はエラスターゼ阻害効果のある植物抽出液とトラネキサム酸とを配合することで、肌荒れ改善効果、および皮膚のたるみ、つやの消失などを防いで老化を防止する効果を著しく増加させることができる利点を有するものである。

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