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技術 圧縮クロラミンT錠およびその製法

出願人 アールエムピーヒェーミシュ・テヒニッヒェシュペツィエルプロドゥクトゲーエムベーハーウントコーカーゲー
発明者 ロルフゲォークハルトムートボッフェ
出願日 1998年8月28日 (23年2ヶ月経過) 出願番号 2000-508243
公開日 2001年9月11日 (20年1ヶ月経過) 公開番号 2001-514194
状態 未査定
技術分野 農薬・動植物の保存
主要キーワード 取扱い強度 噴水池 幾何学的形 二次的成分 圧縮形 圧縮製品 湿気バリア 非晶質二酸化珪素
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この項目の情報は公開日時点(2001年9月11日)のものです。
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課題・解決手段

本発明は、主成分として50重量%より多いクロラミンTを含み、二次的成分として少なくとも1種類のプレス剤および少なくとも1種類の迅速溶解促進剤を含む圧縮錠剤、並びにその製法に関するものである。

概要

背景

概要

本発明は、主成分として50重量%より多いクロラミンTを含み、二次的成分として少なくとも1種類のプレス剤および少なくとも1種類の迅速溶解促進剤を含む圧縮錠剤、並びにその製法に関するものである。

目的

効果

実績

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2件
牽制数
1件

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請求項1

主成分としてクロラミンTを50重量%より多く含み、最低1種類のプレス剤および最低1種類の迅速溶解剤を二次的構成成分として含む圧縮錠剤

請求項2

クロラミンTが最低80重量%、特に最低90重量%であることを特徴とする請求項1記載の錠剤

請求項3

プレス剤としても溶解補助剤としても作用する少なくとも1種類の二次的構成成分が存在することを特徴とする請求項1または請求項2記載の錠剤。

請求項4

プレス剤としてステアリン酸マグネシウム、高度に分散性非晶質シリカ微粉状ポリエチレングリコールカルボキシメチルセルロースナトリウムおよび/または微晶質セルロースが用いられる前記請求項のいずれかの1項に記載の錠剤。

請求項5

迅速溶解補助剤、特に崩壊剤として、澱粉グリコール酸ナトリウム、あらかじめペースト状にしたコーンスターチ、カルボキシメチルセルロースナトリウムおよび/または微粉状ポリエチレングリコールが存在することを特徴とする前記請求項のいずれかの1項に記載の錠剤。

請求項6

二次的構成成分が水溶性であるかまたは少なくとも、錠剤を溶解した際、実質的に澄明溶液が得られる程十分細かい粉末であることを特徴とする前記請求項のいずれかの1項に記載の錠剤。

請求項7

錠剤が定量錠剤として作られ、特に錠剤サイズを調節して、あらかじめ決めた液体量であらかじめ決めたクロラミンT濃度、特に約0.5重量%の濃度を有する溶液が得られるようにすることを特徴とする前記請求項のいずれかの1項に記載の錠剤。

請求項8

二次的構成成分の全てが生物学的に無害であることを特徴とする前記請求項のいずれかの1項に記載の錠剤。

請求項9

二次的構成成分の少なくとも大部分が生物分解性であり、特に二次的構成成分の全てが生物分解性であることを特徴とする前記請求項のいずれかの1項に記載の錠剤。

請求項10

前記錠剤が撹拌によって1分以内、特に45秒以内に水に溶解し得ることを特徴とする前記請求項のいずれかの1項に記載の錠剤。

請求項11

全構成成分が少なくともDAB10の品質であることを特徴とする前記請求項のいずれかの1項に記載の錠剤。

請求項12

前記錠剤が好適には気密および湿密の形でパックされ、特にポリエチレン−コーテド−ソーダクラフト紙に密封されることを特徴とする前記請求項のいずれかの1項に記載の錠剤。

請求項13

前記錠剤が1.00g/cm3ないし1.30g/cm3の範囲の密度、特に約1.1g/cm3の密度を有することを特徴とする前記請求 項のいずれかの1項に記載の錠剤。

請求項14

出発材料微粉の形で乾燥混合し、前記混合物錠剤プレス機充填し、圧縮して錠剤にすることを特徴とする前記請求項のいずれかの1項に記載の錠剤の製法

請求項15

圧縮が50ないし300N/mm2、特に100ないし2 50N/mm2の圧力で行われることを特徴とする前記請求項14に記載の方 法。

請求項16

30mmより大きい直径を有する錠剤では、前記錠剤を手でも壊すことができるように圧縮圧を調節する請求項14または請求項15に記載の方法。

0001

本発明はプレス加圧)、または圧縮クロラミンT錠およびその製法に関するものである。クロラミンTは広範囲の用途に用いられる公知の殺菌剤および防腐剤である。これは粉末状で、取り扱いにくいのが普通である。それは一部にはその粉末が取り扱い中飛散しやすいという事実による。そのためクロラミンTは圧縮形、特に錠剤形にすることが所望される。クロラミンTを含む錠剤はすでに知られている。これらの錠剤は花を差すための水に入れて、切り花新鮮に保つために用いられる。しかしこれらの錠剤は活性成分が20重量%未満である。

0002

クロラミンTの工業的使用、特に衛生分野、食品生産および殺菌における使用では、より多量のクロラミンT量が必要であるばかりでなく、より高いクロラミンT活性成分含有量が望まれる。それは経済的理由、輸送的理由からであり、また、効果をもたず、使用中に邪魔であったり廃棄の問題をおこし得る補助剤または賦形剤の比較的多量の使用を避けるためでもある。しかし比較的多量のプレス剤または圧縮剤を使用せずには微粉状クロラミンTを十分な強度でプレスまたは圧縮することは不可能である。

0003

したがって本発明の課題は、高い活性成分含有量およびそれに応じて少量のプレス剤およびその他の添加剤を有するクロラミンT錠を提供することである。上記錠剤は速やかな溶解可能性と共に十分な取扱い強度をもっていなければならない。

0004

本発明による圧縮錠剤は主成分として50重量%より多いクロラミンT、並びに二次的構成成分として最低1種類のプレス剤および最低1種類の迅速な溶解を促進する物質、特に崩壊剤を含む。プレス剤および溶解剤または崩壊剤とは別 に、所望ならばさらに二次的構成成分、特にフィラー、またはその他の消泡剤等の補助剤も含むことができる。クロラミンT活性成分含有量は好適には最低80重量%、特に好適には最低90重量%である。特殊な場合にはそれは97重量%にも及ぶことがある。このような高い活性成分含有量はプレス剤と溶解剤との組み合わせによって可能になる。

0005

二次的構成成分の少なくとも1種類は複合的特性を有し、プレス剤としても溶解剤としても役立つのが好ましい。このようにして、二次的構成成分の含有量を低く保ち、したがって活性成分含有量を高めることができる。プレス剤として特に適するのはステアリン酸マグネシウム、高度に分散性非晶質シリカ二酸化珪素)、微粉状ポリエチレングリコールカルボキシメチルセルロースナトリウムおよび/または微晶質セルロースである。

0006

迅速な溶解を促進する物質、特に崩壊剤として特に適するのはカルボキシメチル澱粉ナトリウムまたは澱粉グリコール酸ナトリウム、あらかじめペースト状にしたコーンスターチ、カルボキシメチルセルロースナトリウムおよび/または微粉状ポリエチレングリコールである。これらの構成成分がより適しているのは、0.25ないし5重量%未満という低割合の量で、特に互いに組み合わせて、それらの十分な効果を発揮するからである。この混合物は上に挙げた物質を最低約60%、特に好適には最低約80%含むのが好ましい。

0007

クロラミンT((N−クロロ−p−トルエンスルホンアミド)ナトリウム)は殺菌剤として非常に広い作用スペクトルを有する。それは細菌、ウィルス、酵 母、真菌および藻類に対して有効であり、そのため非常に広い用途スペクトルがある。これは衛生分野、特に臨床、公衆浴場などにおいて非常に重要である。それは農業や、獣医学においても貴重な殺菌剤である。それは水の保存に適し、噴水池をきれいに保つために特に適する。本発明によると、この錠剤は活性成分クロラミンTの含有量が50重量%より高い。実際はより高い活性成分パーセントが可能であり、望ましい。例えば通例、活性成分の割合は最低70重量%またはそれ以上である。高クロラミンT含有量の錠剤は80または90重量%の活性成分含有量を有する。補助物質重量パーセントはそれにつれて低くなり、実質的に、概ねその差は100%になる。しかし、唯一の補助物質を比較的高い重量割合で含むより、相互に共力効果をあらわす比較的多数の補助物質類を含む方が好ましいことが判明した。好適実施態様は補助物質または二次的構成成分として下記の物質の数種または大部分を含む:

0008

a)高度に分散性の非晶質二酸化珪素シリカ)。これはプレス剤および滑剤として用いられる。それは一般に0.25ないし2重量%、特に0.5ないし1重量%存在する。

0009

b)カルボキシメチルセルロースナトリウム。これは種々のタイプの形、特に置換度0.75ないし0.8のものが存在する。カルボキシメチルセルロースナトリウムは結合剤としても溶解剤(崩壊剤)としても作用する。それは概して1ないし3重量%、特に1.5ないし2重量%存在する。

0010

c)カルボキシメチル澱粉ナトリウムおよび/または澱粉グリコール酸ナトリウム。後者は特に優れた崩壊剤である。量は一般に0.5ないし4重量%、特に好適には1ないし2.5重量%である。クロスカルメロース(AVEBE)も崩壊剤として適する。

0011

d)コーンスターチ、特にあらかじめペースト状にしたコーンスターチ。これは崩壊剤として作用し、非常に好都合にカルボキシメチル澱粉ナトリウム、特に澱粉グリコール酸ナトリウムと共力作用を示す。これらの量は一般的に0.5ないし10重量%、特に1ないし3重量%である。

0012

e)高純度微晶質セルロース。これはフィラーまたはバインダーの機能を果たし、個々の構成成分の混合中に均質な混合をもたらす。量は一般的に0.5ないし10重量%、特に1ないし3重量%である。

0013

f)ポリエチレングリコール。これらは一般に微粉状固体として混合物中に存在する。それらは錠剤のためのバインダー特性を有するが、溶解も助ける。量は概して1ないし5重量%、特に2ないし3重量%である。

0014

g)アラビアゴム。これはバインダーとして役立ち、特にポリエチレングリコールの代わりにも用いられる。量は一般に0.5ないし5重量%、特に1ないし3重量%である。

0015

h)ステアリン酸マグネシウム。これは公知のプレス剤であり、錠剤の表面を滑らかにすることができ、パンチのための滑剤とし作用する。

0016

i)塩化ナトリウム(一般の塩)。これは比較的高温で、 最適でない保存条件下におけるクロラミンTの電気化学的安定化のために用いられる。量は一般に1ないし5重量%、特に2ないし3重量%である。

0017

これらの構成成分の他に、特殊の使用目的では水処理における消泡剤等、その他構成成分が存在し得る。界面活性剤または洗剤も、色素および香料と共に存在し得る。安定剤も、極端環境条件における貯蔵安定性および活性の確保のために用いることができる。特殊な用途のためのこれらのその他構成成分は上記構成成分が100%になるまで加えられる。界面活性剤は0.5ないし30重量%、特に0.5ないし2重量%加えることができ、安定剤は0.5ないし20重量 %、特に0.5ないし3重量%、色素または香料は0.5ないし20重量%、特に0.5ないし2重量%を100%になるまでさらに加えることができる。消泡剤は約1ないし5重量%で十分である。概してその他構成成分を一緒にした総量は10重量%未満である。もしもその他構成成分もプレス剤および溶解剤としての特徴を有するならば、上記のプレス剤および溶解剤の量は減らすことができ る。個々の構成成分は同等の作用を有する他の成分に代えることもできる。

0018

本発明の特に好適な実施態様において、上記補助物質の最低4特に最低6種類が第二構成成分として錠剤中に存在する。上記第二構成成分は水溶性であるか (その方が好ましい)または錠剤が崩壊した際、完全な錠剤が実質的に澄明溶液を形成するほど微粉の形で存在するかまたはそのように微粉の形で得られるかいずれかである。クロラミンTはいずれにせよ十分に水溶性である。

0019

好適実施態様において、これら錠剤は定量錠剤として製造される。この目的のために、錠剤の大きさは、あらかじめ決められた、容易に測定できる液体容量であらかじめ決められたクロラミンT濃度を有する溶液を得ることができるようなやり方で調節するのが好ましい。クロラミンTは濃度0.001ないし15重量%で活性であり、通常は濃度5%以下の溶液が適切である。好適には、約0.5重量%のクロラミンT活性成分含有量を有する溶液を用いるのが好ましい。簡単にこのような活性成分溶液を調製できるような錠剤サイズまたは定量錠剤が好ましい。実際に取り扱うためには例えば2つの錠剤サイズで十分である。特に、1つの錠剤サイズはクロラミンT2.5gという活性成分含有量を有する錠剤サイズである。もしもこの錠剤を1/2リットルの水に溶解するならば、0.5重量%クロラミンTを有する活性成分溶液が得られる。もう一つの錠剤サイズはクロラミンT50gを含む。水10リットルに溶解する際、ここでも0.5重量%クロラミンTの活性成分溶液が得られる。より大きい錠剤、特に直径20mm以上の錠剤は一般にタブと呼ばれている。用語“錠剤”も比較的大きいプレス−または圧縮製品を含む。概してそれらは円筒形、特にフラットな円筒形を有する。しかし、それら錠剤はいくつかのその他の幾何学的形、例えば立方形または球形の形状も有することができる。最大表面積/重量を有する錠剤形が好ましい、なぜならばこの形ならば非常に速い溶解速度が得られるからである。錠剤硬度は好適には補助剤およびプレス条件の選択によって調節され、それら錠剤が手でも破壊でき、その結果速やかな溶解も促進される。プレスまたは圧縮中に、あらかじめ設定される破壊点を決めることもできる。より大きい錠剤でさえ、1分以内、特に45秒以内で溶解することができ、撹拌により溶解がおきることが好ましい。周囲温度で溶解することができる。加熱は必要ない。

0020

クロラミンTは生物分解性である。二次的構成成分は、それら構成成分全てが少なくとも生物学的に害がないように選択するのが好ましい。特に好適には二次的構成成分の少なくとも大部分が生物分解性であるか、または肥料となり得る。上に挙げた構成成分はこれにあてはまる。特に、衛生および医学に用いる際、並びに飲料水処理に用いる際には、全構成成分は少なくともDAB−10の品質でなければならない−−すなわち医薬品を目的とする純度でなければならない。

0021

本発明による錠剤は、コーティングせずに、滑らかな、隙間のない表面を有するのが好ましい。これによりほこりの立たない取扱いが可能となる。錠剤の密度は1.0から1.3g/cm3までの範囲、特に好適には約1.1g/cm3である。錠剤にはそのままでわかる刻印をつけることができる。それは特に、活性成分、活性成分の量および/または使用する液体容量に関する詳細を与える。商標を刻印することも可能である。それら刻印は上記のあらかじめ設定される破断マークと組み合わせることができる。

0022

これら錠剤はパックしておくのが好ましい。この場合錠剤は個々にパックされる。このパックは特に好適には湿密性および気密性である。この結果、錠剤は非常に長期間保存でき、外部からの影響に反応しない。パッキングの目的にはPE(ポリエチレン)コーティングを有するソーダクラフト紙が特に適する。このコーティングは湿気バリアとして、同時にパッキング中にはヒートシールコーティングとして役立つ。このコーティングは非常に薄いから、錠剤を取り出した後そのパッキングは完全に生物分解性であり、特別の廃棄は必要ない。

0023

本発明は、本発明による錠剤の製法にも関係する。この方法において、全ての出発材料は微粉の形、特に非常に細かい粉末の形であらかじめ乾燥混合される。上記混合物を錠剤プレス機充填し、圧縮して錠剤にする。混合と圧縮との間には中間体を保存することがあり得る。なぜならば脱混合を懸念する必要がないからである。プレスは50ないし300N/mm2の圧力、特に100ないし25 0N/mm2の圧力で行われる。活性成分含有量が2.5gクロラミンTで、直 径が20mmである錠剤の場合、これはプレス圧4ないし8tに相当し、固体が50gで直径が50mmである錠剤では、これは約20tから24tまでのプレス圧に相当する。これらの圧力では、取扱いのためには十分な強度を有し、もし所望ならば、手でも破壊できる錠剤が得られる。

0024

本発明のその他の特徴はサブクレイムと関連づけた下記の実施例の説明から集めることができる。個々の特徴は個々に、または幾つかをまとめて実現し得る。

0025

実施例1

0026

下記の構成成分を純度DAB10を有する微粉の形で用いる。
90重量部のクロラミンT((N−クロロ−p−トルエンスルホンアミド)ナトリウム)
0.5重量部の高度に分散性の非晶質二酸化珪素(シリカ)
2重量部のカルボキシメチルセルロースナトリウム(高純度、置換度0.76)1重量部の澱粉グリコール酸ナトリウムおよび/またはクロスカルメロースナトリウム
1重量部のあらかじめペースト状にしたコーンスターチ
2.25重量部の高純度、微晶質セルロース
3.0重量部のポリエチレングリコール(微粉)
0.250重量部のステアリン酸マグネシウム

0027

粉末類ジャイロホイールミキサー中で乾燥混合し、中間体保存のためにホッパーに供給した。上記粉末混合物は約0.8g/cm3の密度を有する。所望粉 末量をホッパーから取り出し、プレスして、あらかじめ決めた活性成分量を有する定量錠剤にする。2種類の錠剤サイズ、すなわちクロラミンT2.5gを含む20mm直径の錠剤(総重量2.78g)およびクロラミンT50gを含む50mm直径の錠剤(総重量55.6g)を製造する。

0028

プレス錠剤またはタブをPE−コーテド−ソーダクラフト紙にヒートシールによって気密にパックする。多くの用途に適した0.5%活性成分溶液を調製するために、20mm直径の錠剤は1/2リットルの水に溶解し、50mm直径の大きい方の錠剤(タブ)は10リットルの水に溶解する。これら錠剤は両方共、撹拌によって25ないし45秒以内に水に溶解し得る。大きい方の錠剤の場合、水に入れる前または水と混合する前にそれを壊すのが便利である。これはパックを開ける前にパック中で行ってもよい。

0029

実施例2

0030

実施例1の方法を下記の混合物で繰り返す:
80重量部のクロラミンT
9重量部のセルロース粉末
9重量部のコーンスターチ(あらかじめゼラチン化する)
1重量部のステアリン酸マグネシウム
1重量部の二酸化珪素(非晶質ヒュームドシリカ

0031

これらの構成成分から得られる上記混合物を十分な機械的特性および良い溶解性を有する錠剤にプレスすることができる。好適にはここでも、直径20および50mmの直径を有する錠剤を選択する。80%という若干低いクロラミンT活性成分含有量の場合には、1錠中に実施例1と同じ活性成分量を含めるために、錠剤の高さを若干高くする。小さい方の錠剤では、4ないし8tのプレス圧で好都合に圧縮が行われる。大きい方の錠剤(タブ)では20tのプレス圧で好都合に圧縮が行われる。8ないし20tの中間値も可能である。

0032

実施例3

0033

実施例1の方法を下記の混合物で繰り返す:
90重量部のクロラミンT
1重量部の高度に分散性の非晶質二酸化珪素(シリカ)
1.4重量部の高純度カルボキシメチルセルロースナトリウム
1.5重量部のカルボキシメチル澱粉ナトリウム
0.8重量部の高純度、微晶質セルロース
1.65重量部のアラビアゴム
0.2重量部ステアリン酸マグネシウム
2.1重量部の塩化ナトリウム
0.05重量部の色素
1.3重量部の香料

0034

これらの構成成分から調製された混合物をプレスして、適切な機械的特性および良い溶解性を有する錠剤を製造することができる。ここでも好適には直径20および50mmを有する錠剤を選択し、活性成分含有量2.5gでは錠剤重量が2.778gとなる。ポリエチレングリコールを含まない錠剤は30℃より高い温度の環境に適用するのに特に適する。同様にして、比較的高温で、最適でない貯蔵条件下でクロラミンTを電気化学的に安定化するには一般的塩が役立つ。色素および香料の添加は活性成分錠剤の外観を改善し、使用者がより気持ち良くそれらを使用できるようにする。

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