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解決手段

a)上記一般式(I)で示される単位を含む高分子化合物と、

b)1−ヒドロキシ−2−ピリドン系化合物等の薬効成分とを含有してなり、容量あたりの容器総重量比が1g/mL以下の容器充填されたことを特徴とし、より好ましくは、更に、アニオン界面活性剤を含有する外用組成物

化1

〔但し、上記式中、R1は水素原子又はメチル基を表し、R2は1〜4個の炭素原子を有するアルキレン基を表し、YはO又はNHを表し、R3及びR4はそれぞれ水素原子又は1〜4個の炭素原子を有するアルキル基を表す。〕

効果

薬効成分の毛髪や皮膚への滞留性に優れるのみならず、軽量で且つ容器が破損し難く、その取り扱い性に優れ、更に、容器内壁への薬効成分の吸着などが抑制され、容器内における保存安定性も良好である。

概要

背景

これまで、毛髪又は皮膚に使用する薬効を有する化合物を配合した組成物において、薬効を有する化合物の効果を最大限発揮する工夫がなされてきた。例えば、シャンプーボディーソープなどの洗浄剤組成物では、洗い流したときに毛髪や皮膚への薬効成分の滞留性を高める処方として、すすぎ後に毛髪や皮膚に膜の形成性を有する高分子化合物等を組成物中に配合することが行われている。また、にきびを防ぐなどの薬効を付与する目的の洗顔剤などにおいても、皮膚への残留性を低下させる洗浄基剤の配合量を必要最低量に抑制するなど、処方を組む上で薬効以外の性能についての自由度を低下させる要因となっていた。

そして、前者のように、毛髪や皮膚への滞留性を向上させる目的で、皮膜形成性を有する高分子化合物を用いた場合、毛髪や皮膚への滞留性は向上するが、薬効成分を被覆した状態で滞留することにより、毛髪や皮膚への経皮吸収性においては妨害要因となるため、薬効成分の配合量の割には、薬効の効率が良くないという問題点を有し、高価な薬効成分をより多く配合しなければならないという経済的な欠点も有していた。

更に、薬効成分を含む組成物を容器充填する場合、ガラス容器などの内壁面親水性が高い容器であれば薬効成分の容器内壁への付着はないが、ガラス容器は、通常、充填容量の割に容器が重く、また、軽量化のためにガラス肉厚を小さくすると、容器が破損されやすくなるという欠点を有している。一方、プラスチック製などの内壁面の親水性が低い容器は比較的軽量であるが、このような容器に充填すると、薬効成分が容器の内壁に付着して、使用時に組成物中の含有量が低下してしまうという重大な問題があった。

概要

a)上記一般式(I)で示される単位を含む高分子化合物と、

b)1−ヒドロキシ−2−ピリドン系化合物等の薬効成分とを含有してなり、容量あたりの容器総重量比が1g/mL以下の容器に充填されたことを特徴とし、より好ましくは、更に、アニオン界面活性剤を含有する外用組成物

〔但し、上記式中、R1は水素原子又はメチル基を表し、R2は1〜4個の炭素原子を有するアルキレン基を表し、YはO又はNHを表し、R3及びR4はそれぞれ水素原子又は1〜4個の炭素原子を有するアルキル基を表す。〕

薬効成分の毛髪や皮膚への滞留性に優れるのみならず、軽量で且つ容器が破損し難く、その取り扱い性に優れ、更に、容器内壁への薬効成分の吸着などが抑制され、容器内における保存安定性も良好である。

目的

本発明は、以上のような事情に鑑みてなされたもので、毛髪や皮膚に適用する際の薬効成分の毛髪や皮膚への滞留性に優れ、疎水性内壁面を有する比較的軽量の容器に充填しても保存安定性が良好な毛髪用皮膚用の外用組成物を提供することを目的とする。

効果

実績

技術文献被引用数
2件
牽制数
14件

この技術が所属する分野

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請求項1

a)下記一般式(I)で示される単位を含む高分子化合物と、b)薬効成分とを含有してなり、容量あたりの容器総重量比が1g/mL以下の容器充填されたことを特徴とする外用組成物

請求項

ID=000003HE=040 WI=063 LX=0285 LY=0650〔但し、上記式中、R1は水素原子又はメチル基を表し、R2は1〜4個の炭素原子を有するアルキレン基を表し、YはO又はNHを表し、R3及びR4はそれぞれ水素原子又は1〜4個の炭素原子を有するアルキル基を表す。〕

請求項2

上記薬効成分が1−ヒドロキシ−2−ピリドン系化合物である請求項1記載の外用組成物。

請求項3

更に、アニオン界面活性剤を含有する請求項1又は2記載の外用組成物。

技術分野

0001

本発明は毛髪用皮膚用等の外用組成物に関し、より詳細には、毛髪や皮膚等に適用した際に、薬効成分の毛髪や皮膚への滞留性に優れ、容器の容量あたりの容器総重量比が1g/mL以下の比較的軽量の容器に充填したときにも保存安定性が良好な外用組成物に関する。

背景技術

0002

これまで、毛髪又は皮膚に使用する薬効を有する化合物を配合した組成物において、薬効を有する化合物の効果を最大限発揮する工夫がなされてきた。例えば、シャンプーボディーソープなどの洗浄剤組成物では、洗い流したときに毛髪や皮膚への薬効成分の滞留性を高める処方として、すすぎ後に毛髪や皮膚に膜の形成性を有する高分子化合物等を組成物中に配合することが行われている。また、にきびを防ぐなどの薬効を付与する目的の洗顔剤などにおいても、皮膚への残留性を低下させる洗浄基剤の配合量を必要最低量に抑制するなど、処方を組む上で薬効以外の性能についての自由度を低下させる要因となっていた。

0003

そして、前者のように、毛髪や皮膚への滞留性を向上させる目的で、皮膜形成性を有する高分子化合物を用いた場合、毛髪や皮膚への滞留性は向上するが、薬効成分を被覆した状態で滞留することにより、毛髪や皮膚への経皮吸収性においては妨害要因となるため、薬効成分の配合量の割には、薬効の効率が良くないという問題点を有し、高価な薬効成分をより多く配合しなければならないという経済的な欠点も有していた。

0004

更に、薬効成分を含む組成物を容器に充填する場合、ガラス容器などの内壁面親水性が高い容器であれば薬効成分の容器内壁への付着はないが、ガラス容器は、通常、充填容量の割に容器が重く、また、軽量化のためにガラス肉厚を小さくすると、容器が破損されやすくなるという欠点を有している。一方、プラスチック製などの内壁面の親水性が低い容器は比較的軽量であるが、このような容器に充填すると、薬効成分が容器の内壁に付着して、使用時に組成物中の含有量が低下してしまうという重大な問題があった。

発明が解決しようとする課題

0005

本発明は、以上のような事情に鑑みてなされたもので、毛髪や皮膚に適用する際の薬効成分の毛髪や皮膚への滞留性に優れ、疎水性内壁面を有する比較的軽量の容器に充填しても保存安定性が良好な毛髪用、皮膚用の外用組成物を提供することを目的とする。

0006

本発明者らは、上記目的を達成すべく鋭意検討した結果、後述する実施例に示すように、下記一般式(I)で示される特定の単位を含む高分子化合物を1−ヒドロキシ−2−ピリドン系化合物のように薬効を有する化合物(薬効成分)を含有する組成物に配合すると、該組成物を皮膚、毛髪などに外用適用した際の薬効成分の毛髪や皮膚への滞留性が格段に向上するのみならず、組成物中で薬効成分が安定に可溶化または分散されるため、ガラス容器に比べて軽量なプラスチック容器等に充填しても、薬効成分の容器内壁への吸着が抑制されて、使用時における組成物中の薬効成分含量の減少を防ぐことができ、更に、組成物の性状などの変化も抑制されて、組成物の保存安走性が良好となることを見出すと共に、更に鋭意検討した結果、このような外用組成物に更にアニオン界面活性剤を配合すると、薬効成分の毛髪や皮膚への滞留性、薬効成分の容器内壁への吸着、組成物の保存安定性がより向上することを知見し、本発明をなすに至った。

0007

ID=000004HE=040 WI=063 LX=1185 LY=2350
〔但し、上記式中、R1は水素原子又はメチル基を表し、R2は1〜4個の炭素原子を有するアルキレン基を表し、YはO又はNHを表し、R3及びR4はそれぞれ水素原子又は1〜4個の炭素原子を有するアルキル基を表す。〕

0008

即ち、本発明は、a)上記一般式(I)で示される単位を含む高分子化合物と、b)薬効成分とを含有してなり、容量あたりの容器総重量比が1g/mL以下の容器に充填されたことを特徴とし、より好ましくは、更に、アニオン界面活性剤を含有する外用組成物を提供する。ここで、上記薬効成分が1−ヒドロキシ−2−ピリドン系化合物であれば、特に効果的である。

0009

以下、本発明につき、更に詳しく説明すると、本発明の外用組成物は、毛髪用組成物または皮膚外用組成物として使用されるものであり、上述したように、a)下記一般式(I)で示される単位を含む高分子化合物をb)薬効成分に併用することにより、b)薬効成分の適用個所における滞留性を向上させ、且つ容器内壁への吸着を抑制した外用剤組成物が得られ、更に、必要に応じてアニオン界面活性剤を配合することによって、上記効果がより向上するものである。

0010

ID=000005HE=040 WI=063 LX=0285 LY=1400
〔但し、上記式中、R1は水素原子又はメチル基を表し、R2は1〜4個の炭素原子を有するアルキレン基を表し、YはO又はNHを表し、R3及びR4はそれぞれ水素原子又は1〜4個の炭素原子を有するアルキル基を表す。〕

0011

本発明のa)成分である、上記一般式(I)で示される単位を含む高分子化合物は上記の単位を含むものであれば、その構造が特に限定されるものではなく、このような高分子化合物としては、例えば上記一般式(I)で表される単位を含むベタインジアルキルアミノアルキルメタアクリレート、ジアルキルアミノアルキル(メタ)アクリルアミド等の両性重合体などを挙げることができる。

0012

より具体的な高分子化合物としては、例えば、N−メタクリロイルエチル−N,N−ジメチルアンモニウム−α−N−メチルカルボキシベタイン重合体、N−メタクリロイルメチル−N,N−ジメチルアンモニウム−α−N−メチルカルボキシベタイン重合体、N−メタクリロイルプロピル−N,N−ジメチルアンモニウム−α−N−メチルカルボキシベタイン重合体、N−メタクリロイルブチル−N,N−ジメチルアンモニウム−α−N−メチルカルボキシベタイン重合体、N−メタクリロイルオキシエチル−N,N−ジメチルアンモニウム−α−N−メチルカルボキシベタイン・メタクリル酸アルキルエステル共重合体、N−メタクリロイルオキシエチル−N,N−ジメチルアミノエチル−α−N−メチルカルボキシベタイン・メタクリル酸アルキルエステル共重合体などが挙げられ、これらは1種を単独で又は2種以上を組み合わせて用いることができる。

0013

本発明の場合、これらの中でも、N−メタクリロイルエチル−N,N−ジメチルアンモニウム−α−N−メチルカルボキシベタイン重合体、N−メタクリロイルメチル−N,N−ジメチルアンモニウム−α−N−メチルカルボキシベタイン重合体、N−メタクリロイルプロピル−N,N−ジメチルアンモニウム−α−N−メチルカルボキシベタイン重合体、N−メタクリロイルブチル−N,N−ジメチルアンモニウム−α−N−メチルカルボキシベタイン重合体等がより好適に用いられる。

0014

上記高分子化合物は、分子量などが特に制限されるものではないが、例えば重量平均分子量が1万〜100万、好ましくは2万〜10万、より好ましくは5万〜8万であると、より効果的である。

0015

本発明の外用組成物における上記a)成分の高分子化合物の配合量は,特に制限されるものではないが、通常、組成物全量に対して、0.01〜5%(質量%、以下同様)、好ましくは0.1〜3%とすると、好適である。上記a)成分の配合量が0.01%未満であると、使用後の薬効成分の毛髪や皮膚への滞留性がやや低下する場合があり、一方、5%を超えると、薬効成分の配合量の割に薬効が低くなり、経済的に望ましくない場合がある。

0016

本発明の第2の必須成分であるb)成分は、通常香粧品組成物等で使用され、毛髪や皮膚に対して薬効を付与する化合物であれば、いずれのものも使用することができ、例えば1−ヒドロキシ−2−ピリドン系化合物,サリチル酸及びその塩,ピリチオン亜鉛類,トリクロロカルバニリド塩化ベンザルコニウム塩酸アルキルジアミノエチルグリシン,メチルクロロイソチアゾリンメチルイソチアゾリン殺菌剤イオウ等の殺菌性化合物グリチルリチン酸ジカリウムグルチルレチン酸等の甘草などに多く含有される抗炎症剤酢酸トコフェロール等の血行促進剤エラグ酸コウジ酸アルブチン等の美白剤などを挙げることができ、これらは1種単独で又は2種以上を適宜組み合わせて使用することができる。本発明の場合、これらの中でも特に下記一般式(II)で表される1−ヒドロキシ−2−ピリドン系化合物との組み合わせによる容器への吸着及び保存安定性の改善は、特に効果的である。

0017

ID=000006HE=035 WI=063 LX=0285 LY=0350
〔(但し、上記式中、R5は、1〜17個の炭素原子を有するアルキル基、2〜17個の炭素原子を有するアルケニル基、5〜8個の炭素原子を有するシクロアルキル基、7〜9個の炭素原子を有するビシクロアルキル基、シクロアルキル基が5〜8個の炭素原子を有し、且つアルキル基が1〜4個の炭素原子を有するシクロアルキル−アルキル基(但し、シクロアルキル基は、その水素原子の一部が1〜4個の炭素原子を有するアルキル基によって置換されていてもよい)、6〜14個の炭素原子を有するアリール基、アリール基が6〜14個の炭素原子を有し、且つアルキル基が1〜4個の炭素原子を有するアラルキル基、アリール基が6〜14個の炭素原子を有し、且つアルケニル基が2〜4個の炭素原子を有するアリールアルケニル基、アリール基が6〜14個の炭素原子を有し、且つアルキル基がそれぞれ1〜4個の炭素原子を有するアリールオキシアルキル基もしくはアリールメルカプトアルキル基ベンズヒドリル基、アルキル基が1〜4個の炭素原子を有するフェニルスルホニルアルキル基、フリル基又はアルケニル基が2〜4個の炭素原子を有するフリルアルケニル基を表す。但し、上述のアリール基は、その水素原子の一部が1〜4個の炭素原子を有するアルキル基、1〜4個の炭素原子を有するアルコキシ基ニトロ基シアノ基又はハロゲン原子によって置換されていてもよい。R6は、水素原子、1〜4個の炭素原子を有するアルキル基、2〜4個の炭素原子を有するアルケニル基、2〜4個の炭素原子を有するアルキニル基、ハロゲン原子、フェニル基又はベンジル基を表す。Xは、有機塩基アルカリ金属イオンアンモニウムイオン又は2〜4価の陽イオンを表す。)

0018

上記一般式(II)で表される化合物の具体例としては、例えば下記化合物及びその塩などを挙げることができる。

0019

1−ヒドロキシ−2−ピリドン、1−ヒドロキシ−4−メチル−2−ピリドン、1−ヒドロキシ−6−メチル−2−ピリドン、1−ヒドロキシ−4,6−ジメチル−2−ピリドン、1−ヒドロキシ−4−メチル−6−ヘプチル−2−ピリドン、1−ヒドロキシ−4−メチル−6−(1−エチルペンチル)−2−ピリドン、1−ヒドロキシ−4−メチル−6−(2,4,4−トリメチルペンチル)−2−ピリドン、1−ヒドロキシ−4−メチル−6−ウンデシル−2−ピリドン、1−ヒドロキシ−4−メチル−6−プロペニル−2−ピリドン、1−ヒドロキシ−4−メチル−6−オクテニル−2−ピリドン、1−ヒドロキシ−4−メチル−6−(2,2−ジブチルビニル)−2−ピリドン、1−ヒドロキシ−4−メチル−6−(シクロヘキセニリデン−メチル)−2−ピリドン、1−ヒドロキシ−4−メチル−6−シクロヘキシル−2−ピリドン、1−ヒドロキシ−4−メチル−6−(メチル−シクロヘキシル)−2−ピリドン、1−ヒドロキシ−4−メチル−6−(2−ビシクロ〔2,2,1〕ヘプチル)−2−ピリドン、1−ヒドロキシ−4−メチル−6−〔2−(ジメチルシクロヘキシル)−プロピル〕−2−ピリドン、1−ヒドロキシ−4−メチル−6−(4−メチル−フェニル)−2−ピリドン、1−ヒドロキシ−4—メチル−6−(3−メチル−フェニル)−2−ピリドン、1−ヒドロキシ−4−メチル−6−(4−第3ブチル−フェニル)−2−ピリドン、1−ヒドロキシ−4−メチル−6−(3−メチル−4−クロル−フェニル)−2−ピリドン、1−ヒドロキシ−4−メチル−6−(3,5−ジクロル−フェニル)−2−ピリドン、1−ヒドロキシ−4−メチル−6−(3−ブロム−4−クロル−フェニル)−2−ピリドン、1−ヒドロキシ−4−メチル−6−(4−メトキシスチリル)−2−ピリドン、1−ヒドロキシ−4−メチル−6−〔1−(4−ニトロフェノキシ)−ブチル〕−2−ピリドン、1−ヒドロキシ−4−メチル−6−(4−シアノフェノキシメチル)−2−ピリドン、1−ヒドロキシ−4−メチル−6−(フェニルスルホニルメチル)−2−ピリドン、1−ヒドロキシ−4−メチル−6−〔1−(4−クロルフェニルスルホニル)−ブチル〕−2−ピリドン、1−ヒドロキシ−4−メチル−6−ベンジル−2−ピリドン、1−ヒドロキシ−4−メチル−6−(2,4−ジメチルベンジル)−2−ピリドン、1−ヒドロキシ−4−メチル−6−(第3ブチル−ベンジル)−2−ピリドン、1−ヒドロキシ−4−メチル−6−(2−クロル−ベンジル)−2−ピリドン、1−ヒドロキシ−4−メチル−6−(4−クロルベンジル)−2−ピリドン、1−ヒドロキシ−4−メチル−6−(2,5−ジクロル−ベンジル)−2−ピリドン、1−ヒドロキシ−4−メチル−6−(4−ブロム−ベンジル)−2−ピリドン、1−ヒドロキシ−4−メチル−6−(フェノキシメチル)−2−ピリドン、1−ヒドロキシ−4−メチル−6−(3−メチルフェノキシ−メチル)−2−ピリドン、1−ヒドロキシ−4−メチル−6−(4−第2ブチルフェノキシ−メチル)−2−ピリドン、1−ヒドロキシ−4−メチル−6−(2,4,5−トリクロルフェノキシ−メチル)−2−ピリドン、1−ヒドロキシ−4−メチル−6−(4−ブロムフェノキシ−メチル)−2−ピリドン、1−ヒドロキシ−4−メチル−6−(4−クロルフェニルメルカプト−メチル)−2−ピリドン、1−ヒドロキシ−4−メチル−6−(4−メチルフェニルメルカプト−メチル)−2−ピリドン、1−ヒドロキシ−4−メチル−6−(2−ナフチル)−2−ピリドン、1−ヒドロキシ−4−メチル−6−ベンズヒドリル−2−ピリドン、1−ヒドロキシ−4−メチル−6−フリル−2−ピリドン、1−ヒドロキシ−4−メチル−6−(フリルビニル)−2−ピリドン、1−ヒドロキシ−4−メチル−6−スチリル−2−ピリドン、1−ヒドロキシ−4−メチル−6−(フェニルブタジエニル)−2−ピリドン、1−ヒドロキシ−4−フェニル−6−メチル−2−ピリドン、1−ヒドロキシ−4,6−ジフェニル−2−ピリドン等を挙げることができる。

0020

上記化合物は、塩として用いられ、例えば有機アミンとの塩として好適に使用することができる。具体的には、例えばエタノールアミンジエタノールアミン、N−エチルエタノールアミン、N−メチル−ジエタノールアミン、トリエタノールアミンジエチルアミノエタノール、2−アミノ−2−メチル−n−プロパノールジメチルアミノプロパノール、2−アミノ−2−メチル−プロパンジオールトリイソプロパノールアミンエチレンジアミンヘキサメチレンジアミンモルホリンピペリジンシクロヘキシルアミントリブチルアミンドデシルアミン、N,N−ジメチル−ドデシルアミン、ステアリルアミンオレイルアミンベンジルアミンジベンジルアミン、N−エチルベンジルアミン、ジメチルステアリルアミン、N−メチル−モルホリン、N−メチルピペラジン、4−メチルシクロヘキシルアミン、N−ヒドロキシエチル−モルホリン等が挙げられる。

0021

また、本発明に用いられる1−ヒドロキシ−2−ピリドン系化合物は、無機イオンとの塩であってもよく、例えばナトリウム塩カリウム塩等のアルカリ金属塩アンモニウム塩及びマグネシウム塩カルシウム塩等のアルカリ土類金属塩などを用いることができる。更に、亜鉛塩アルミニウム塩ジルコニウム塩等の2〜4価の陽イオンとの塩も用いることができる。

0022

本発明の外用組成物における上記b)成分の配合量は、特に制限されるものではないが、上記化合物の1種を単独で又は2種以上を併用する場合、通常、組成物全体の0.01〜3%、特に0.05〜2%とすることが好ましい。少なすぎると充分な薬効が得られない場合があり、多すぎると例えば溶解が不充分となって、低温での保存において析出するなど、安定性がよくなかったり、また、保存の過程で容器への吸着を充分抑制することが困難となるなどにより、配合量が有効に生かされなかったりする場合がある。

0023

本発明の外用組成物は、上記a)成分及びb)成分に加えて、更に、アニオン界面活性剤を配合すると、より効果的である。ここで、アニオン界面活性剤としては、例えばポリオキシエチレンアルキルエーテル硫酸塩アルキル硫酸塩等のように種々のものを用いることができ、その種類が特に限定されるものではないが、本発明の場合、これらの中でも、下記〜で示すものを1種単独で又は2種以上を適宜組み合わせて用いると、特に効果的である。

0024

下記一般式(III)で示されるスルホン酸又はその塩
R7SO3M1 (III)
〔但し、上記式中、R7は炭素数8〜22のアルキル基若しくはアルケニル基又はヒドロキシアルキル基であり、該アルケニル基にはα−オレフィン型、ビニリデン型及びインナーオレフィン型アルケニル基が含まれる。また、M1は水素原子又はスルホン酸の中和に用いられる塩基由来する陽イオンを表し、この陽イオンにはアルカリ金属イオンやアルカリ土類金属イオンの他、アルキル置換アンモニウムイオンヒドロキシアルキル置換アンモニウムイオン等のアミン類及び塩基性アミノ酸類によって形成される陽イオンが含まれる。〕

0025

上記一般式(III)のスルホン酸又はその塩として、より具体的には、各種のα−オレフィンスルホン酸塩AOS塩)、パラフィンスルホン酸塩などが挙げられる。

0026

下記一般式(IV)で示されるエーテル硫酸又はその塩
R8−(R9−O)p−SO3M2 (IV)
〔但し、上記式中、R8は炭素数8〜22のアルキル基又は炭素数5〜15のアルキル基を有するアルキルフェニル基を表し、R9は炭素数2〜3のアルキレン基を表す。また、M2は水素原子又はエーテル硫酸の中和に用いられる塩基に由来する陽イオンを表し、この陽イオンにはアルカリ金属イオンやアルカリ土類金属イオンの他、アルキル置換アンモニウムイオンやヒドロキシアルキル置換アンモニウムイオン等のアミン類及び塩基性アミノ酸類によって形成される陽イオンが含まれる。pは0〜6の整数である。〕

0027

上記一般式(IV)で示されるエーテル硫酸類として、より具体的には、ポリオキシエチレン(p=3)ラウリルエーテル硫酸塩、炭素数12〜13の脂肪族アルコールオキシエチレンエーテル硫酸塩等が挙げられ、これらはナトリウム塩、カリウム塩又はアルカノールアミン塩となっているものが好ましい。中でも、ポリオキシエチレン(p=3)ラウリルエーテル硫酸ナトリウムが特に好ましい。なお、pは平均付加モル数である。

0028

下記一般式(V)で示されるN一アシルグルタミン酸又はその塩

0029

ID=000007HE=025 WI=072 LX=0240 LY=0300
〔但し、上記式中、R10は炭素数9〜17のアルキル基若しくはアルケニル基又はヒドロキシアルキル基を表し、M3とM4とは同じであっても異なっていてもよいが、これらは水素原子又はN−アシルグルタミン酸の中和に用いられる塩基に由来する陽イオンを表し、この陽イオンにはアルカリ金属イオンやアルカリ土類金属イオンの他、アルキル置換アンモニウムイオンやヒドロキシアルキル置換アンモニウムイオン等の置換アンモニウムイオン等のアミン類及び塩基性アミノ酸類によって形成される陽イオンが含まれる。〕

0030

上記一般式(V)で示されるN−アシルグルタミン酸又はその塩として、より具体的には、N−ラウロイルグルタミン酸、N−ミリストイルグルタミン酸、N−パルミトイルグルタミン酸等のN−アシルグルタミン酸又はその混合物;或いは前記N−アシルグルタミン酸のモノエタノールアミン塩、ジエタノールアミン塩、トリエタノールアミン塩、ナトリウム塩、カリウム塩などが挙げられる。

0031

下記一般式(VI)で示されるN−アシル−N−アルキルアミノ酸又はN−アシルアミノ酸及びそれらの塩

0032

ID=000008HE=015 WI=069 LX=0255 LY=1700
〔但し、上記式中、R11は炭素数9〜17のアルキル基若しくはアルケニル基又はヒドロキシアルキル基を示し、R12は水素原子又は炭素数1〜4のアルキル基を表している。また、M5は水素原子又は上記一般式(VI)で示される化合物の中和に用いられる塩基に由来する陽イオンを表し、この陽イオンにはアルカリ金属イオン、アルカリ土類金属イオン及びアンモニウムイオンの他、アルキル置換アンモニウムイオンやヒドロキシアルキル置換アンモニウムイオン等のアミン類及び塩基性アミノ酸類によって形成される陽イオンが含まれる。qは1又は2である。〕

0033

上記一般式(VI)で示される化合物として、より具体的には、N−ラウロイル−N−エチルグリシン、N−ラウロイル−N−イソプロピルグリシン、N−ラウロイルサルコシン、N−パルミトイルサルコシン、N−ラウロイル−N−メチル−β−アラニン、N−ラウロイル−N−エチル−β−アラニン、N−ミリストイル−β−アラニン、N−パルミトイル−β−アラニン;前記化合物の混合物;前記化合物のモノエタノールアミン塩、ジエタノールアミン塩、トリエタノールアミン塩、ナトリウム塩、カリウム塩などが挙げられる。

0034

下記一般式(VII)で示されるアシルメチルタウリン又はその塩

0035

ID=000009HE=015 WI=065 LX=1175 LY=0600
〔但し、上記式中、R13は炭素数9〜17のアルキル基若しくはアルケニル基又はヒドロキシアルキル基を示し、M6は水素原子又はタウリンの中和に用いられる塩基に由来する陽イオンを表し、この陽イオンにはアルカリ金属イオン、アルカリ土類金属イオン及びアンモニウムイオンの他、アルキル置換アンモニウムイオンやヒドロキシアルキル置換アンモニウムイオン等のアミン類及び塩基性アミノ酸類によって形成される陽イオンが含まれる。〕

0036

上記一般式(VII)で示されるアシルメチルタウリン又はその塩として、より具体的には、N−ココイルメチルタウリンナトリウム塩などが挙げられる。

0037

下記一般式(VIII)で示されるスルホコハク酸型化合物

0038

ID=000010HE=025 WI=067 LX=1165 LY=1600
〔但し、上記式中、R14は下記式a又はbで示される置換基を表し、M7とM8とは同じでも異なっていてもよいが、これらは水素原子又は上記一般式(VIII)で示される化合物の中和に用いられる塩基に由来する陽イオンを表し、この陽イオンにはアルカリ金属イオン、アルカリ土類金属イオン及びアンモニウムイオンの他、アルキル置換アンモニウムイオンやヒドロキシアルキル置換アンモニウムイオン等のアミン類及び塩基性アミノ酸類によって形成される陽イオンが含まれる。〕

0039

ID=000011HE=015 WI=049 LX=1255 LY=2400
〔上記置換基aを表す式中、R15は炭素数8〜22のアルキル基若しくはアルケニル基又はヒドロキシアルキル基を表し、R16は水素原子又はメチル基を表し、uは10〜20の整数である。〕

0040

ID=000012HE=015 WI=059 LX=0305 LY=0350
〔上記置換基bを表す式中、R17は炭素数9〜17のアルキル基若しくはアルケニル基又はヒドロキシアルキル基を表し、R18は水素原子又はメチル基を表し、vは0〜20の整数である。〕

0041

上記一般式(VIII)で示されるスルホコハク酸型化合物として、より具体的には、ポリオキシエチレンラウリルスルホコハク酸−2−ナトリウムなどが挙げられる。

0042

下記一般式(IX)で示されるスルホコハク酸型化合物

0043

上記式(IX)で示されるスルホコハク酸型化合物として、より具体的には、SO3M7の置換部位が異なっている以外は、上記式(VIII)で示される化合物と同じ構造の化合物が挙げられる。

0044

下記一般式(X)で示されるアルキロイルアルキルタウリン型化合物

0045

ID=000014HE=015 WI=063 LX=0285 LY=1800
〔但し、上記式中、R19は炭素数7〜19のアルキル基、アルケニル基又はヒドロキシアルキル基、R20は炭素数1〜3の低級アルキル基、M9はアルカリ金属アルカリ土類金属又は有機アミン類をそれぞれ表す。〕

0046

上記一般式(X)で示されるアルキロイルアルキルタウリン型化合物として、より具体的には、N−ラウロイル−N−メチルタウリンナトリウムなどが挙げられる。

0047

下記一般式(XI)で示されるエーテルカルボン酸型化合物
R21O(CH2CH2O)mCOOM10 (XI)
〔但し、上記式中、R21は炭素数10〜22のアルキル基又はアルケニル基、mは2〜15の整数、M10はアルカリ金属、アルカリ土類金属、アンモニウム又は有機アンモニウムをそれぞれ表す。〕

0048

上記一般式(XI)で示されるエーテルカルボン酸型化合物として、より具体的には、ポリオキシエチレン(p=3)ラウリルエーテル酢酸ナトリウムなどが挙げられる。

0049

本発明の外用組成物に上記アニオン界面活性剤を配合する場合、その配合量(2種以上を併用の場合は合計配合量)は特に制限されるものではないが、通常、組成物全体の0.5〜50%が好適であり、より好ましくは1〜30%である。アニオン界面活性剤の配合量が多すぎると、薬効成分の毛髪や頭皮への滞留性にとって不利益が生ずる場合があり、少なすぎると、アニオン界面活性剤配合による効果が充分に得られない場合がある。

0050

また、本発明の外用組成物において、特に上記b)成分の薬効成分の毛髪や皮膚への滞留性を高める目的で、上記a)成分以外の高分子化合物を併用することができる。本発明の外用組成物は、本発明の効果を妨げない限り、その種類や使用様態などに応じて、必要により任意成分として上記成分に加えて、毛髪用組成物、皮膚外用組成物の常用成分である両性活性剤や半極性活性剤カチオン性界面活性剤ノニオン界面活性剤などを配合することもでき、また、カチオン性高分子化合物アニオン性高分子化合物、上記a)成分以外の両性高分子化合物ノニオン性高分子化合物などの各種高分子化合物、固体又は液体油分シリコーン類高級アルコール類、エステル油多価アルコール防腐剤ハイドロトロープ類、無機塩増粘剤香料動植物抽出物フケ防止剤乳濁剤、パール化剤紫外線吸収剤紫外線散乱剤トニック剤、pH調整剤色素酸化防止剤低級アルコールビタミン類揮発性油分疎水性溶媒希釈性溶媒などを含有することができるが、これらについては特に限定されず、目的に応じた配合がなされてよい。

0051

本発明の外用組成物は、その用途が特に制限されるものではなく、例えばシャンプー等の毛髪用洗浄剤、洗顔剤,ボディーシャンプー等の皮膚洗浄剤などの身体用洗浄剤組成物ヘアリンスヘアトニックヘアクリーム養育毛剤染毛剤ヘアジェル等の毛髪用組成物、スキンローションスキンクリーム乳液等の化粧料,皮膚外用組成物などのように種々の薬効成分を含有する外用組成物として好適に使用することができる。そして、その剤型調製方法なども特に制限されるものではなく、各用途に合わせた適宜剤型の常法に準じて調製することができる。

0052

本発明の外用組成物は、上記組成からなると共に、これを充填する容器として、容器の容量あたりの容器総重量比が1g/mL以下である比較的軽量の容器を使用することを特徴とするものであり、より好ましくは0.7g/mL以下である。本発明の容器は、内部に入る組成物の容量あたりの容器総重量比(キャップポンプディスペンサーなども含む空容器全体の重さと組成物を通常充填するボトル内部の内容積との比)が、1g/mL以下の比較的軽量の容器に充填されるものであり、携帯の利便性や環境への影響重視時代にあって、省資源という点で、これより大きな比率となるものは、好ましくない。

0053

ここで、このような比較的軽量の容器としては、例えばプラスチック製容器などが好適に使用され、より具体的な材質としては、ポリエチレン樹脂ポリプロピレン樹脂ポリエチレンテレフタレート樹脂(PET)、塩化ビニル樹脂エバル樹脂ナイロン樹脂や、それらをアドマーなどの接着作用により2種以上積層や混合などにより組み合わせたものなどが望ましい。より好ましくは、エバール樹脂、ポリエチレンテレフタレート樹脂、ポリエチレン樹脂、ポリプロピレン樹脂などが使用される。あるいは近年では、ゴミの低減などから詰め替え品も流通するようになり、これらの樹脂などからなる容器の内壁側又は外壁側に、又は中間層としてアルミニウムなどの金属を積層させた容器や、さらに、内容物剤型の多様化に伴い、アルミニウム製やスチール製などのエアゾール容器も用いられる。

0054

本発明によれば、従来は、プラスチック容器などのように比較的軽量で疎水性内壁面を有する容器に薬効成分を含有する組成物を充填すると、組成物と容器内壁を形成するプラスチックとが接触することによって、組成物中の薬効成分等の吸着が促進されていたが、上記a)成分の特定の単位を含む高分子化合物の併用によって、上記b)成分の薬効成分の容器内壁への吸着が抑制された外用組成物が得られ、容量あたりの容器総重量比が1g/mL以下の比較的軽量なプラスチック容器などに充填しても、組成物中の薬効成分を安定に保つことができる。

発明の効果

0055

本発明の外用組成物は、組成中に含まれる薬効成分の毛髪や皮膚への滞留性に優れるのみならず、容量あたりの容器総重量比が1g/mL以下のプラスチック容器等に充填されているので、ガラス製容器に比べて軽量で且つ破損し難く、その取り扱い性に優れ、更に、容器内壁への薬効成分の吸着などが抑制され、容器内における組成物全体の保存安定性も良好である。

0056

以下、実施例と比較例を示し、本発明をより具体的に説明するが、本発明は下記実施例により限定されるものではない。なお、下記例において%は質量基準である。

0057

[実施例1〜6及び比較例1〜3]表1に示す組成に従って外用組成物(毛髪用組成物及び皮膚外用組成物)をそれぞれ常法に準じて調製し、容量200mLのポリエチレン製容器(容量/容器総重量(g/mL)=0.1)の容器に充填して、実施例及び比較例の外用組成物を得た。各組成物に含有された薬効を有する化合物(薬効成分)として1−ヒドロキシ−2−ピリドン系化合物など(薬効成分)について、毛髪又は皮膚への残留性、容器に充填した後の保存安定性をそれぞれ下記評価方法に従って評価した。結果を表1に併記する。

0058

(1)毛髪又は皮膚への薬効を有する化合物の滞留性
それぞれ処方した組成物について、毛髪又は皮膚に使用した後の毛髪又は皮膚に吸着した薬効成分をそれぞれの薬効成分をよく溶解する溶媒にてそれぞれ抽出し、液体クロマトグラフィーにより、それぞれの薬効成分の定量法により、残留量を求め、標準組成の使用時と比較して、残留率の高いものを滞留性良好(○)とし、標準組成の使用時と比較して、残留率が同等から低いものを滞留性が悪い(×)とした。

0059

なお、ここで用いた標準組成は、ポリオキシエチレン(3モル)ラウリルエーテル硫酸ナトリウム塩を10%、薬効成分として市販のピロクトンオラミン(Clariant社製、「オクトピロックス」)0.1%、残部精製水、合計100%である。

0060

(2)保存安定性
40℃で1ケ月間の高温条件での保存及び−5℃で1ケ月間の低温条件での保存の結果、薬効成分の組成物中からの減少の認められたものや、著しい変色や、析出、分離など、調製直後のものと比較して、組成や性状に大きな変化が認められなかったものを保存安定性良好(○)、組成や性状の変化の大きいものを保存安定性が悪い(×)とした。

0061

0062

なお、表1及び以下の実施例で用いた化合物は、以下に示した通りである。

0063

A−1 N−メタクリロイルエチル−N,N−ジメチルアンモニウム−α−N−メチルカルボキシベタイン重合体(重量平均分子量約60,000)
A−2 N−メタクリロイルエチル−N,N−ジエチルアンモニウム−α−N−メチルカルボキシベタイン重合体(重量平均分子量約60,000)
A−3 N−メタクリロイルオキシエチル−N,N−ジメチルアンモニウム−α−N−メチルカルボキシベタイン・メタクリル酸アルキルエステル共重合体(重量平均分子量約60,000〜70,000)

0064

0065

0066

B−3イソチアゾロン液(「ケーソンCG」:ロームハース社製、メチルクロロイソチアゾリン・メチルイソチアゾリン系殺菌剤)

0067

表1の結果によれば、本発明の外用組成物は、いずれも薬効成分の優れた毛髪又は皮膚への滞留性、保存安定性を有することが認められる。

0068

[実施例7]
組成
成 分 配合量(%)
A−1 0.25
A−3 1.0
B−1 0.5
B−3 0.03
ポリオキシエチレン(3モル)アルキルエーテル硫酸ナトリウム15.0
α−オレフィンスルホン酸ナトリウム5.0
ラウリン酸アミドプロピルベタイン7.0
アルキルジメチルアミンオキシド2.0
ヤシ油脂肪酸ジエタノールアミド3.0
ポリオキシエチレンジオレイン酸メチルグルコシド0.8
ラウリルピロリドン3.0
コレウス抽出物0.2
カチオン化セルロース0.6
塩化ジメチルジアリルアンモニウムアクリルアミド共重合体0.5
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油HLB9) 1.5
ポリオキシエチレン(15モル)アルキルエーテル0.9
硫酸ナトリウム2.0
安息香酸ナトリウム1.0
ジステアリン酸エチレングリコール2.0
グリセリン脂肪酸エステル0.2
グリチルリチン酸ジカリウム0.2
グリシン0.5
1,3−ブチレングリコール1.0
ジブチルヒドロキシトルエン0.005
オキシベンゾン0.5
黄色203号 0.001
橙色205号 0.002
香料0.7
クエン酸0.5
精製水残部
合 計 100.0

0069

上記組成に従って、シャンプー組成物を常法に準じて調製し、容量220mLのポリプロピレン製容器〔容量/容器総重量(g/mL)=0.1〕に充填して実施例7のシャンプー組成物を得た。このシャンプー組成物は、毛髪及び地肌へのB−1化合物、B−3化合物及びグリチルリチン酸ジカリウムの滞留性に優れており、容器内での保存安定性も良好であった。

0070

[実施例8]
組成
成 分 配合量(%)
A−2 2.0
B−2 0.2
α−オレフィンスルホン酸ナトリウム2.0
アルカンスルホン酸ナトリウム5.0
ラウリン酸アミドプロピルベタイン3.0
アルキルカルボキシエチルヒドロキシエチルイミダゾリニウムベタイン
5.0
ポリオキシエチレンラウロイルスルホコハク酸ナトリウム0.5
アルキルジメチルアミンオキシド1.5
ポリオキシエチレン(20)ラウリルエーテル2.0
カチオン化セルロース0.3
カチオン化グアーガム0.7
ワックス0.5
塩化ナトリウム0.2
トリメチルグリシン0.2
カロフィリス抽出物0.5
イソプロピルメチルフェノール1.0
エデト酸二ナトリウム2.0
塩化アルキルジメチルアンモニウム/アクリル酸/アクリルアミド三元重合体
0.6
グリセリン0.1
メトキシ桂皮酸2−エチルヘキシル0.5
色素0.1
香料0.3
クエン酸3.0
グリコール酸3.0
精製水残部
合 計 100.0

0071

上記組成に従って、シャンプー組成物を常法に準じて調製し、容量300mLのポリエチレンテレフタレート製容器〔容量/容器総重量(g/mL)=0.2〕に充填して実施例8のシャンプー組成物を得た。このシャンプー組成物は、B−2化合物の毛髪、頭皮への良好な滞留性を有しており、容器内での保存安定性に優れていた。

0072

[実施例9]
組成
成 分 配合量(%)
A−1 0.5
B−1 0.5
B−2 0.2
ポリオキシエチレン(3モル)アルキルエーテル硫酸塩7.0
ミリスチン酸カリウム15.0
パルミチン酸8.0
ステアリン酸8.0
オレイルアルコール1.0
グリセリン10.0
ポリエチレングリコール5.0
ヤシ油脂肪酸モノエタノールアミド0.1
カチオン化グアーガム1.2
塩化ジメチルジアリルアンモニウム・アクリルアミド共重合体0.8
プロピレングリコール1.0
植物性スクワラン0.5
エデト酸4ナトリウム4水塩0.2
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油(HLB9) 1.5
グリセリン脂肪酸エステル0.2
ベンクレー0.8
イソプレングリコール1.0
青色403号 0.001
香料0.2
精製水残部
合 計 100.0

0073

上記組成に従って、洗顔剤組成物を常法に準じて調製し、容量150mLのポリエチレン/アルミニウム/エバール積層樹脂製容器〔容量/容器総重量(g/mL)=0.2〕に充填して実施例9の洗顔剤組成物を得た。この洗顔剤組成物は、組成物として良好な使用感を有し、B−1及びB−2化合物の皮膚への滞留性に優れ、容器内での保存安定性が良好であった。

0074

[実施例10]
組成
成 分 配合量(%)
A−2 3.0
B−1 0.7
ピリチオン亜鉛1.0
アシルメチルタウリンナトリウム5.5
アルキルベタイン3.0
ポリオキシエチレンアルキルエーテル6.5
アルキルグリセログルコシド1.0
塩化ジメチルジアリルアンモニウム・アクリル酸共重合体0.7
ポリオキシエチレンジオレイン酸メチルグルコシド1.0
ヤシ油脂肪酸ジエタノールアミド3.0
ヤシ油脂肪酸モノエタノールアミド1.0
ジステアリン酸エチレングリコール2.0
ヒドロキシエチルセルロース0.6
塩化ジメチルジアリルアンモニウム・アクリルアミド・アクリル酸三元重合体
0.6
ラウリルピロリドン5.0
イソオクタンセチル1.0
ジブチルヒドロキシトルエン0.002
グリチルレチン酸0.5
ゼニアオイエキス0.5
高重合ジメチルポリシロキサン3.0
セトステアリルアルコール0.1
酢酸トコフェロール0.5
色素0.002
香料0.2
精製水残部
合 計 100.0

0075

上記組成に従って、シャンプー組成物を常法に準じて調製し、容量550mLのエバール/ポリエチレン積層樹脂製容器〔容量/容器総重量(g/mL)=0.08〕に充填して実施例10のシャンプー組成物を得た。このシャンプー組成物は、容器内での保存安定性に優れ、B−1化合物、ピリチオン亜鉛、グリチルレチン酸、酢酸トコフェロールの毛髪、皮膚への良好な滞留性を有した。

0076

[実施例11]
組成
成 分 配合量(%)
A−1 3.5
B−1 1.5
アシルメチル−β−アラニントリエタノールアミン10.0
アシルグルタミン酸トリエタノールアミン 5.0
エーテルカルボン酸ナトリウム1.0
アルキルアミノプロピオン酸0.05
ラウリルジメチルアミンオキシド0.8
塩化ステアリルトリメチルアンモニウム1.0
パーム核油脂肪酸ジエタノールアミド2.0
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油(HLB9) 3.0
プロピレングリコール0.2
エタノール3.0
グリチルリチン酸ジカリウム0.3
流動パラフィン0.2
グリセリン脂肪酸エステル0.8
安息香酸ナトリウム0.7
加水分解タンパク0.5
硫酸マグネシウム1.5
カチオン化セルロース0.2
塩化アルキルジメチルアンモニウム・アクリル酸共重合体0.4
ジブチルヒドロキシトルエン0.2
香料0.3
クエン酸0.1
エデト酸1.0
精製水残部
合 計 100.0

0077

上記組成に従って、シャンプー組成物を常法に準じて調製し、容量4000mLのポリエチレン製容器〔容量/容器総重量(g/mL)=0.03〕に充填して実施例11のシャンプー組成物を得た。このシャンプー組成物は、頭皮へのB−1化合物、グリチルリチン酸ジカリウムの滞留性に優れており、容器内での保存安定性も良好であった。

0078

[実施例12]
組成
成 分 配合量(%)
A−1 1.2
B−1 2.5
ポリオキシエチレン(2モル)アルキルエーテル硫酸塩7.0
ミリスチン酸カリウム15.0
ラウロイルメチル−β−アラニンカリウム塩2.0
ラウロイルグルタミン酸モノカリウム塩 2.0
ラウリルジメチルアミンオキシド1.0
オレイルアルコール1.0
ポリエチレングリコール5.0
ヤシ油脂肪酸ジエタノールアミド3.0
プロピレングリコール6.0
ヒドロキシプロピルメチルセルロース*1 0.5
植物性スクワラン0.5
エデト酸4ナトリウム4水塩0.2
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油(HLB9) 1.5
ベンクレー0.8
水酸化カリウム微量
青色403号 0.001
香料0.2
精製水残部
合 計 100.0
*1 「メトロース 65SH−1500」、信越化学工業株式会社製

0079

上記組成に従って、皮膚洗浄剤組成物を常法に準じて調製し、容量600mLのポリエチレン製容器〔容量/容器総重量(g/mL)=0.08〕に充填して実施例12の皮膚洗浄剤組成物を得た。この皮膚洗浄剤組成物は、B−1化合物の皮膚への滞留性に優れ、容器内での保存安定性が良好であった。

0080

[実施例13]
組成
成 分 配合量(%)
A−1 0.5
A−2 2.0
B−2 0.8
サリチル酸0.2
局方イオウ5.0
ミリスチン酸カリウム16.0
パルミチン酸5.0
ステアリン酸5.0
オレイルアルコール1.0
グリセリン15.0
ポリエチレングリコール4000 5.0
ヤシ油脂肪酸ジエタノールアミド1.1
プロピレングリコール1.0
カロフィリス抽出物0.5
エデト酸4ナトリウム4水塩0.2
ベンクレー0.8
香料0.3
精製水残部
合 計 100.0

0081

上記組成に従って、洗顔剤組成物を常法に準じて調製し、容量200mLのポリエチレン/エバール積層樹脂製容器〔容量/容器総重量(g/mL)=0.1〕に充填して実施例13の洗顔剤組成物を得た。この洗顔剤組成物は、B−2化合物、サリチル酸及び局方イオウの皮膚への滞留性に優れ、容器内での保存安定性が良好であった。

0082

[実施例14]
組成
成 分 配合量(%)
A−1 0.4
B−1 0.3
塩化ベヘニルトリメチルアンモニウム1.0
4−グアニジノブチルラウリルアミド0.8
N−[3−アルキル(12,14)オキシ−2−ヒドロキシプロピル]−L−ア
ルギニン 0.5
ポリエチレングリコール(平均分子量500万) 0.2
ベニンジエチルアミノエチルアミド0.2
ジメチルシリコーン(粘度100万cst) 3.0
ジグリセリンイソパルミチン酸エステルセバシン酸縮合物1.0
グリシン0.7
セタノール1.5
ベヘニルアルコール0.2
オレイルアルコール0.3
オレイン酸0.2
イソステアリン酸0.2
トリメチルグリシン0.2
アルギニン0.3
システイン0.3
モノステアリン酸グリセリル0.1
モノラウリン酸ソルビタン0.1
リン酸適量
パラオキシ安息香酸メチル適量
パラオキシ安息香酸プロピル適量
香料適量
精製水残部
合 計 100.0

0083

上記組成に従って、リンス組成物を常法に準じて調製し、容量650mLのポリプロピレン/エバール積層樹脂製容器〔容量/容器総重量(g/mL)=0.09〕に充填して実施例14のリンス組成物を得た。このリンス組成物は、B−1化合物の毛髪、皮膚への滞留性に優れ、容器内での保存安定性が良好であった。

0084

[実施例15]
組成
成 分 配合量(%)
A−1 1.0
B−1 0.05
ベントナイト1.0
ヘキサグリセリルモノステアレート1.0
ジグリセリルモノステアレート 0.5
グリセリルモノステアレート 1.5
流動パラフィン10.0
固体パラフィン1.5
ジメチルシリコーン3.0
パルミチン酸セチル2.0
セトステアリルアルコール4.0
グリセリン5.0
1,3−ブチレングリコール2.0
トリメチルグリシン0.2
カルボキシビニルポリマー(分子量100万〜150万) 0.08
キサンタンガム0.1
パラオキシ安息香酸メチル適量
パラオキシ安息香酸プロピル適量
ソバノトサカモドキ(Ca11ophyllis japonica)水抽出
物 5.0
水酸化ナトリウム微量
香料適量
精製水残部
合 計 100.0

0085

上記組成に従って、クリーム組成物を常法に準じて調製し、容量50mLのポリエチレン/エバール積層樹脂製容器〔容量/容器総重量(g/mL)=0.4〕に充填して実施例15のクリーム組成物を得た。このクリーム組成物は、B−1の皮膚への滞留性に優れ、容器内での保存安定性が良好であった。

0086

[実施例16]
組成
成 分 配合量(%)
A−2 0.01
B−1 0.05
グリセリン5.0
1,3−ブチレングリコール5.0
カルボキシビニルポリマー0.5
水酸化カリウム微量
酢酸トコフェロール0.2
コレウス抽出物0.3
モノイソステアリン酸デカグリセリル1.0
トリイソステアリン酸デカグリセリン0.5
エタノール1.0
ポリオキシエチレン(40モル)硬化ヒマシ油0.5
キヌハダ(Callophyllis firma)水抽出物0.5
トリメチルグリシン3.0
ベンクレー0.2
香料微量
精製水残部
合 計 100.0

0087

上記組成に従って、ローション組成物を常法に準じて調製し、容量200mLのポリプロピレン/エバール積層樹脂製容器〔容量/容器総重量(g/mL)=0.6〕に充填して実施例16のローション組成物を得た。このローション組成物は、B−1化合物、酢酸トコフェロールの皮膚への滞留性に優れ、容器内での保存安定性が良好であった。

0088

[実施例17]
組成
成 分 配合量(%)
A−1 0.02
B−1 0.05
モノペンタデカン酸グリセリド3.0
酢酸トコフェロール0.1
ヤシ油脂肪酸ソルビタン1.0
ショ糖ミリスチン酸エステル0.5
ビオチン0.002
コハク酸0.3
センブリエキス1.0
ヒノキチオール0.1
l−メントール0.3
香料適量
エタノール残部
合 計 100.0

0089

上記組成に従って、育毛剤組成物を常法に準じて調製し、容量200mLのポリエチレン/ポリプロピレン積層樹脂製容器〔容量/容器総重量(g/mL)=0.2〕に充填して実施例17の育毛剤組成物を得た。この育毛剤組成物は、B−1化合物、酢酸トコフェロールの毛髪、皮膚への滞留性に優れ、容器内での保存安定性が良好であった。

0090

[実施例18]
組成
成 分 配合量(%)
A−3 3.0
B−2 0.08
モノイソステアリン酸ヘキサグリセリル5.0
カルボキシビニルポリマー0.5
クインスシードガム0.3
メチルシロキサンポリオキシエチレン共重合体2.0
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油0.3
ジヒドロキシベンゾフェノン0.1
メチルパラベン0.1
トリエタノールアミン0.5
香料0.2
エタノール5.0
精製水残部
合 計 100.0

0091

上記組成に従って、ヘアジェル組成物を常法に準じて調製し、容量200mLのポリエチレンテレフタレート製容器〔容量/容器総重量(g/mL)=0.1〕に充填して実施例18のヘアジェル組成物を得た。このヘアジェル組成物は、B−2化合物の毛髪、頭皮への滞留性に優れ、容器内での保存安定性が良好であった。

0092

[実施例19]
組成
成 分 配合量(%)
A−1 0.05
B−1 0.1
パラフェニレンジアミン1.0
2,5−ジアミノトルエン硫酸塩 2.0
メタフェニレンジアミン0.5
パラアミノフェノール0.5
2−(2−ヒドロキシエチルアミノ)−5−アミノトルエン硫酸塩
0.15
オレイン酸0.2
β−シクロデキストリン1.0
ラッカーゼ0.01
キサンタンガム0.5
ヒドロキシエチルセルロース1.0
ポリオキシエチレン(40)ラウリルエーテル1.0
ポリオキシエチレン(30)硬化ヒマシ油1.0
エタノール10.0
グリコール酸0.2
精製水残部
合 計 100.0

0093

上記組成に従って、染毛剤組成物を常法に準じて調製し、容量100mLのポリエチレン/アルミニウム積層体容器〔容量/容器総重量(g/mL)=0.2〕に充填して実施例19の染毛剤組成物を得た。この染毛剤組成物は、B−1化合物の毛髪への滞留性に優れ、容器内での保存安定性が良好であった。

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