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この項目の情報は公開日時点(2001年9月18日)のものです。
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課題

抗ヒスタミン剤およびカフェインを含有することにより強い苦味を有する内服用剤を飲みやすくする。

解決手段

抗ヒスタミン剤およびカフェインを含有する内服用剤の苦味をアセスルファムKを配合することにより隠蔽する。

概要

背景

風邪薬鼻炎内服剤鎮咳剤等に配合される抗ヒスタミン剤は、強弱相違はあってもほとんどのものが持続性ある苦味を呈する。また、中枢興奮作用鎮痛作用を期待して抗ヒスタミン剤と併用されることが多いカフェインにも、特有の苦味がある。したがって、抗ヒスタミン剤とカフェインを有効成分として含有する内服用剤、中でも服用時にその呈味感じられる液剤散剤顆粒剤等は、呈味を改善するための助剤を配合して飲み易くすることが必要である。

主剤が苦味を有する内服用剤の呈味と服用感を改善するため従来採用されてきた手段の代表的なものは、ショ糖果糖ブドウ糖等の糖類を配合する方法である。しかしながら、抗ヒスタミン剤の持続性ある苦味とそれとは異質のカフェインの苦味とが複合した複雑な苦味を呈する内服用剤の場合は、苦味を隠蔽するのに十分な量の糖類を配合すると服用後甘味が残ってくどい感じがするなど、新たな問題点が生じることが多い。このためさらにクエン酸酒石酸等の有機酸を配合することがあるが、その効果は十分でなく、また組成が複雑になるという欠点がある。

糖衣錠またはカプセル剤とすることにより主剤の呈味を全く感じさせないようにする方法は、すべての内服用剤に採択することが困難なため、限界がある。

概要

抗ヒスタミン剤およびカフェインを含有することにより強い苦味を有する内服用剤を飲みやすくする。

抗ヒスタミン剤およびカフェインを含有する内服用剤の苦味をアセスルファムKを配合することにより隠蔽する。

目的

本発明の目的は、従来品よりも呈味と服用感に優れた、抗ヒスタミン剤およびカフェインを含有する内服用剤を提供することである。

効果

実績

技術文献被引用数
0件
牽制数
3件

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請求項1

抗ヒスタミン剤およびカフェインを有効成分として含有する内服用剤にアセスルファムKを含有させてなる内服用剤。

請求項2

請求項3

内服用剤が液剤顆粒剤または散剤である請求項1または請求項2に記載の内服用剤。

技術分野

0001

本発明は、抗ヒスタミン剤およびカフェインを有効成分として含有する内服用剤、たとえば風邪薬に関するものである。

背景技術

0002

風邪薬、鼻炎内服剤鎮咳剤等に配合される抗ヒスタミン剤は、強弱相違はあってもほとんどのものが持続性ある苦味を呈する。また、中枢興奮作用鎮痛作用を期待して抗ヒスタミン剤と併用されることが多いカフェインにも、特有の苦味がある。したがって、抗ヒスタミン剤とカフェインを有効成分として含有する内服用剤、中でも服用時にその呈味感じられる液剤散剤顆粒剤等は、呈味を改善するための助剤を配合して飲み易くすることが必要である。

0003

主剤が苦味を有する内服用剤の呈味と服用感を改善するため従来採用されてきた手段の代表的なものは、ショ糖果糖ブドウ糖等の糖類を配合する方法である。しかしながら、抗ヒスタミン剤の持続性ある苦味とそれとは異質のカフェインの苦味とが複合した複雑な苦味を呈する内服用剤の場合は、苦味を隠蔽するのに十分な量の糖類を配合すると服用後甘味が残ってくどい感じがするなど、新たな問題点が生じることが多い。このためさらにクエン酸酒石酸等の有機酸を配合することがあるが、その効果は十分でなく、また組成が複雑になるという欠点がある。

0004

糖衣錠またはカプセル剤とすることにより主剤の呈味を全く感じさせないようにする方法は、すべての内服用剤に採択することが困難なため、限界がある。

発明が解決しようとする課題

0005

本発明の目的は、従来品よりも呈味と服用感に優れた、抗ヒスタミン剤およびカフェインを含有する内服用剤を提供することである。

課題を解決するための手段

0006

本発明は、抗ヒスタミン剤およびカフェインを有効成分として含有する内服用剤にアセスルファムKを含有させて苦味を隠蔽し、服用感を向上させたことを特徴とする。

0007

アセスルファムKの苦味隠蔽作用は抗ヒスタミン剤の種類によって左右されるものではないが、本発明による内服用剤の主剤となり得る抗ヒスタミン剤の代表的なものを示せば、たとえばマレイン酸クロルフェニラミンマレイン酸カルビノキサミン塩酸ジフェニルピラリン塩酸ジフェンヒドラミン塩酸トリプロリジンタンニン酸ジフェンヒドラミン塩酸ラニチジン塩酸プロメタジン塩酸シプロヘプタジン等である。

発明を実施するための最良の形態

0008

アセスルファムKは、米国特許第3689486号明細書に開示されている甘味物質・6−メチル−1,2,3−オキサチアジン−4(3H)−オン−2,2−ジオキシドカリウムからなる甘味料である。この甘味料は、5%蔗糖水溶液と比較したとき蔗糖の約200倍の甘味度を示すが、濃度が高いとやや苦い後味を呈するのが甘味料としては欠点とされているものである。

0009

本発明は、このようなアセスルファムKが意外にも抗ヒスタミン剤およびカフェインという二つの苦味物質由来する複雑な苦味をよく隠蔽し服用感を良くするという新規な知見に基づくものである。

0010

アセスルファムKの好適配合量は抗ヒスタミン剤の種類やカフェインの配合比によっても異なるが、通常、抗ヒスタミン剤1重量部にカフェイン1〜50重量部を配合したものに対してアセスルファムKを1〜100重量部配合することが望ましい。本発明による効果が特に顕著なのは、抗ヒスタミン剤1重量部に対してカフェイン5〜20重量部およびアセスルファムK5〜20重量部が配合された場合である。アセスルファムKも過剰に配合するとそれによる甘味がしつこく感じられるようになるので、過剰にならないよう、最適配合比対象薬剤ごとに実験的に確認することが望ましい。

0011

本発明の内服用剤には、アセスルファムKの苦味隠蔽作用を阻害しない範囲で任意の助剤、添加剤等を含有させることができる。例えば、ソルビトールキシリトールマンニトール、ショ糖、ブドウ糖、乳糖デンプンカルボキシメチルロースナトリウムデキストリンシクロデキストリンメタケイ酸マグネシウムポリエチレングリコールカルボキシビニルポリマー等の賦形剤;デンプン、カルメロースカルシウムクロスカルメロースナトリウムカルボキシメチルスターチセルロース等の崩壊剤ステアリン酸マグネシウム、精製タルクステアリン酸ショ糖脂肪酸エステル等の滑沢剤トラガントアラビアゴムアルギン酸ナトリウムゼラチンメチルセルロースカルメロースナトリウム等の安定剤;アラビアゴム、トラガント、ゼラチン、ポリソルベート80等の乳化剤デンプンのりヒドロキシプロピルセルロースカルメロースポリビニルアルコールポリビニルピロリドン、アラビアゴム、ゼラチン、アルギン酸ナトリウム、微結晶セルロース等の結合剤エチルセルロースカゼイン、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロースビニルピリジン酢酸フタル酸セルロース等のコーティング剤ソルビン酸安息香酸パラオキシ安息香酸エステルデヒドロ酢酸等の保存剤アスパルテームサッカリングリチルリチン酸ステビア抽出物甘草抽出物等の甘味剤ピロ亜硫酸ナトリウムL−アスコルビン酸ジブチルヒドロキシトルエン等の抗酸化剤EDTAチオグリコール酸チオ乳酸チオグリセリン等のキレート剤クエン酸塩酢酸塩リン酸塩等の緩衝剤着色料等の適量を含有させることができる。

0012

本発明の内服用剤の構成成分である抗ヒスタミン剤、カフェイン、およびアセスルファムKは、いずれも通常の内服用剤の製造・保存条件において十分安定である。また、アセスルファムKは水溶性でありその水溶液はpH変化や温度変化に対しても安定である。したがって、上記3成分を必須成分とする本発明の内服用剤の製剤化に困難はなく、常法により容易に顆粒剤、散剤、液剤(例えばシロップ剤ドリンク剤)、カプセル剤、錠剤等に製剤化することができる。糖衣錠やカプセル剤の場合、抗ヒスタミン剤やカフェインは原則としてに触れることがないが、糖衣カプセル口腔内破壊されたときに苦味が感じられることがあるのでアセスルファムKを配合することは意味があり、本発明の内服用剤の剤形は液剤や顆粒剤に限定されるわけではない。

0013

実施例1
下記の原料から、常法により鼻炎用顆粒薬を製造した。
抗ヒスタミン剤(マレイン酸クロルフェニラミン) 12mg
塩酸フェニレンフリン150mg
無水カフェイン150mg
アセスルファムK 51mg
デキストリン900mg
カルメロースカルシウム900mg
ヒドロキシプロピルセルロース100mg
微結晶セルロース1442mg

0014

比較のため、アセスルファムKを含まないほかは上記と同様の原料から鼻炎用顆粒剤を製造した(比較例1)。各例顆粒剤についてパネラー5名による味覚試験を行い、呈味を評価させた。その結果を表1に示す。

0015

0016

実施例2
下記の原料から、常法により風邪薬(散剤)を製造した。
抗ヒスタミン剤(塩酸シプロヘプタジン) 7.5mg
アセトアミノフェン900mg
ノスカピン30mg
無水カフェイン150mg
ビタミンC498mg
アセスルファムK 51mg
デキストリン495mg
カルメロースカルシウム495mg
ヒドロキシプロピルセルロース100mg
微結晶セルロース873.5mg

0017

比較例2
アセスルファムKの代わりにショ糖1gを用いたほかは実施例2と同様の原料と製法により風邪薬を製造した。

0018

比較例3
アセスルファムKの代わりにショ糖5gを用いたほかは実施例2と同様の原料と製法により風邪薬を製造した。

0019

比較例4
アセスルファムKの代わりにショ糖10gを用いたほかは実施例2と同様の原料と製法により風邪薬を製造した。上記実施例2、比較例2〜4の風邪薬について、パネラー6名による下記の味覚試験を行なった。

0020

苦味の試験:下記の5段階評価をさせた(評価点が高いほど良好)。
評価1〜2:苦味が強く不快。
評価3:苦味はあるが気にならない。
評価4〜5:苦味をほとんど感じない。
試験結果は表2のとおりであった。

0021

0022

甘味についての試験:過剰な甘味の有無を下記の基準で判定させた(評価点が低いほど悪い)。
評価1〜2:余分な甘味が強く、くどい後味がする。
評価3:甘味は気にならない。
試験結果は表3のとおりであった。

0023

0024

試験結果から明らかなように、苦味を隠蔽するのに十分なショ糖を用いると甘味が強く感じられてくどい後味になるが、アセスルファムKは過剰な甘味を感じさせることなしに苦味を効果的に隠蔽する。

0025

実施例3
下記の原料から、常法により止めシロップを製造した。
抗ヒスタミン剤(塩酸プロメタジン) 12mg
リン酸ジヒドロコデイン30mg
グアイフェネシン300mg
無水カフェイン150mg
アセスルファムK 20mg
カンゾウエキス140mg
ショ糖10g

0026

比較のため、アセスルファムKを含まないほかは上記と同様の原料から咳止めシロップを製造した(比較例5)。各例シロップについてパネラー5名による味覚試験を行い、呈味を評価させた。その結果を表4に示す。

0027

発明の効果

0028

上述のように、本発明による内服用剤は抗ヒスタミン剤とカフェインによる複合した苦味がアセスルファムKによって効果的に隠蔽されており、糖質甘味料を用いて苦味を隠蔽した場合にありがちなくどすぎる甘さも感じさせないから、糖類を含有させたものよりも呈味と服用感において優れている。

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