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※この項目の情報は公開日時点（2000年10月24日）のものです。
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概要
背景
概要
目的
効果
実績
- 技術文献被引用数
- 1件
- 牽制数
- 7件
この技術が所属する分野
請求項1
請求項2
薬効成分としての遊離のペルゴリド塩基、ペルゴリドメシラート、及び/又は塩酸ペルゴリドを特徴とする請求の範囲第１項記載の経皮投与治療システム。
請求項3
その他の公知の１種又は数種の薬物と特に２重又は３重の組合せの形で組み合わせた、薬効成分としてのペルゴリド又はその薬物学的に問題のない１種の塩を特徴とする請求の範囲第１項記載の経皮投与治療システム。
請求項4
請求項5
レボドーパ、カルビドーパ、セレギリン、タクリン、フィゾスチグミン、ガランタミン、1-ヒドロキシタクリン、及び/又はこれらの化学誘導体、これらの代謝物質、及び/又はこれらの薬物学的に問題のない塩類を特徴とする請求の範囲第３項又は第４項記載の経皮投与治療システム。
請求項6
１種の透過プロモーター、特に炭素原子数がそれぞれ８個までの１種の１価及び/又は多価の脂肪族、脂環式及び/又は芳香族・脂肪族アルコール、１種のアルコール・水混合物、炭素原子数がそれぞれ８乃至18個の１種の飽和及び/又は不飽和の脂肪族アルコール、炭素原子数がそれぞれ８乃至18個の１種の飽和及び/又は不飽和の脂肪酸、及び/又はそれらのエステル、天然ビタミンＥ、合成ビタミンＥ及び/又はビタミンＥ誘導体を特徴とする前記請求の範囲の何れか１項記載の経皮投与治療システム。
請求項7
透過プロモーターとしてのエタノール、1,2-プロパンジオール、デクスパンテノール、及び/又はポリエチレングリコールを特徴とする請求の範囲第６項記載の経皮投与治療システム。
請求項8
１種の公知の安定剤、特にポリビニルピロリドン、α-コハク酸トコフェロール、没食子酸プロピル、メチオニン、システイン、及び/又は塩酸システインを特徴とする前記請求の範囲の何れか１項記載の経皮投与治療システム。
請求項9
不透過性の被覆層１層と引き剥がせる保護層１層とを備えた１種の硬膏の形態、特に１種のマトリックスシステム又は１種の膜システムの形態の前記請求の範囲の何れか１項記載の経皮投与治療システム。
請求項10
請求項11
請求項12
次のそれぞれ１層の要素を備えた１種のマトリックスシステムであることを特徴とする請求の範囲第９項、第10項又は第11項記載の経皮投与治療システム、−不透過性の被覆層、−薬効成分を含む粘着性のマトリックス層又は粘着剤をコートした薬効成分を含むマトリックス層、− 引き剥がせる保護層、及び− 薬効成分としてのペルゴリド又はその薬物学的に問題のない１種の塩。
請求項13
ポリアクリル酸エステル、シリコーン、ポリイソブチレン、ブチルゴム、スチレン・ブタジエン共重合体、又はスチレン・イソブレン共重合体系の１種のマトリックス層１層を特徴とする請求の範囲第12項記載の経皮投与治療システム。
請求項14
次のそれぞれ１層の要素を備えた１種の膜システムであることを特徴とする請求の範囲第９項、第10項又は第11項記載の経皮投与治療システム、−不透過性の被覆層、−薬効成分を含む容器又は薬効成分を含む容器の層、−微孔性膜又は半透膜、−随意の粘着層、− 引き剥がせる保護層、及び− 薬効成分としてのペルゴリド又はその薬物学的に問題のない１種の塩。
請求項15
請求項16
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0002
ペルゴリド(D-6-n-プロピル-8β-メチルメルカプトメチルエルゴリン)はドー
パミン受容体のアゴニストで、パーキンソン病治療薬（欧州特許A-0 003 667号
）として、又覚醒剤により引き起こされる薬物嗜癖の治療用（欧州特許A-0 204
954号）、ニコチン依存症の症例（英国特許A-2 204 240号）等に使用される。
0004
一般的に、経口又は静脈内投与された薬物の生物学的利用率はしばしば満足で
きないと言える。最初に肝臓を通過する際の薬物の肝臓による代謝により、望ま
しくない濃縮状態及び毒性の副産物の生成とそのための作用の消滅又は低下の可
能性がある。この経口投与に対して薬物の経皮投与は種々の長所を有する。薬物
の供給がかなりの期間にわたってよりよく制御され、こうして著しい血漿の変動
を避けることが可能で、又必要な治療上有効な薬用量を多くの場合著しく低減で
き、更に硬膏の方が毎日１回又は数回服用しなければならない錠剤よりも患者に
とって好ましい。
0005
ペルゴリドは経口投与の場合の生物学的利用率が低く、かなりの期間にわたっ
て一定の血漿濃度を維持するのが困難であり、そのた
め毎日３回の服用が必要である。
0007
この本発明の課題は、ペルゴリド又はその薬物学的に問題のない１種の塩を含
有する経皮投与治療システムにより解決される。
0008
薬効成分であるペルゴリドは、遊離のペルゴリド塩基、ペルゴリドメシラート
、及び/又は塩酸ペルゴリドとして使用される。
0009
薬効成分としてのペルゴリド又はその薬物学的に問題のない１種の塩は、更に
１種又は数種のその他の公知の薬物と組み合わせて、特に２種又は３種の組合せ
として使用し得る。このその他の公知の薬物はペルゴリドの作用を修飾し、強化
し、相乗し、或いは増大することができる。例えばその目的にドーパミンのアゴ
ニストが使用可能である。
0010
その他の薬物としては、特にレボドーパ、カルビドーバ、セレギリン、タクリ
ン、フィゾスチグミン、ガランタミン、1-ヒドロキシタクリン、及び/又はこれ
らの化学的誘導体、これらの代謝物質、及び/又はこれらの薬物学的に問題のな
い塩類が使用できる。
0011
透過プロモーターとしては、炭素原子数がそれぞれ８個までの１価及び１又は
多価の脂肪族、脂環式及びｌ又は芳香族・脂肪族アルコール、例えばエタノール
、1,2-プロパンジオール、デクスパンテノール、及び/又はポリニチレングリコ
ール；アルコール・水混合物；炭
素原子数がそれぞれ８乃至18個の飽和及び/又は不飽和の脂肪族アルコール；炭
素原子致がそれぞれ８乃至18個の飽和及び/又は不飽和の脂肪酸；それらのエス
テル；天然ビタミンＥ；合成ビクミンＥ；及び/又はビタミンＥ誘導体が使用さ
れる。
0012
ペルゴリドはある程度光の影響を受けるので、例えば米国特許A-5 114 948号
又は欧州特許B-0 314 387号により公知のような安定剤、例えばポリビニルピロ
リドン、α-コハク酸トコフェロール、没食子酸プロピル、メチオニン、システ
イン、及び/又は塩酸システインを用いることができる。
0013
本発明の経皮投与治療システムは硬膏、とりわけ不透過性の被覆層と引き剥が
せる保護層とから成る硬膏、特にマトリックスシステム又は膜システムとするこ
とができる。
0014
被覆層には、ポリエステル、ポリプロピレン、ポリエチレン、又はポリウレタ
ンが考慮に値し、場合によってはそれぞれ金属被覆又は染色される。引き剥がせ
る保護層にはポリエステル、ポリプロピレン、又はシリコーン及び/又はポリエ
チレンをコートした紙が用いられる。
0015
本発明の経皮投与治療システムは
−不透過性の被覆層、
−薬効成分を含む粘着型のマトリックス層又は粘着剤をコートした薬効成
分を含むマトリックス層、
− 引き剥がせる保護層、及び
− 薬効成分としてのペルゴリド又はその薬物学的に問題のない１種の塩、
− 場合によっては更に薬物、及び/又は透過プロモーター、及び/又は安定
剤の添加
を備えたマトリックス硬膏であることができる。
0016
ここでマトリックスには、ポリアクリル酸エステル、シリコーン、ポリイソブ
チレン、ブチルゴム、スチレン・ブタジエン共重合体、又はスチレン・イソブレ
ン共重合体が用いられる。このような医療の分野で使用されるマトリックスの基
質は公知である。アクリル酸エステル接着剤の例としては、デュロタク(Duro-Ta
k)接着剤がある。
0017
更に本発明の実施態様は、
−不透過性の被覆層、
−薬効成分を含む容器又は薬効成分を含む容器の層、
−半透膜、
−随意の粘着層、
− 引き剥がせる保護層、及び
− 薬効成分としてペルゴリド又はその薬物学的に問題のない１種の塩、
− 場合によっては更に薬物、及び/又は透過プロモーター、安定剤、乳化
剤、増粘剤、及び/又は通常の膜システム用助剤或いは容器形硬膏用助
剤の添加
を備えた膜システムに関する。
0020
１層の膜を備えている場合には、この膜はその小孔の大きさにより薬効成分の
放出を調節する機能を有する。
0021
次に本発明を実施例により詳細に説明する。
0022
実施例１（マトリックス硬膏）
0023
次の成分を充分の量の酢酸エチルに分散する。
ペルゴリド10ｇ
天然ビタミンＥ10ｇ
プロピレングリコール15ｇ
アクリル酸エステル接着剤65ｇ
（35％の酢酸エチル溶液として）例えばデュロタク326-1753
0024
得られた分散液を市販のコーティング機の上で、シリコーンを塗布したポリプ
ロピレンフィルムの上に、乾燥後の薬効成分を含む接着剤マトリックスの面積当
たり重量が１００ｇ/ｍ2になるように被覆し、次に積層ステーションでこれに厚
さ50μｍのポリウレタンフィルムの１層を貼り付ける。この積層品から20ｃｍ2
、又は場合によっては10、30、40又は50ｃｍ2の大きさの硬膏を打ち抜く。
0025
実施例２(容器形TTS（経皮投与治療システム））
0026
次の成分をエタノール・水混合液に分散する、
0027
ペルゴリド（又は相当量のペルゴリド塩、例えばペルゴリドメシ
ラート） ５乃至10％
0028
場合によっては天然ビタミンＥ、及び/又は
0029
安定剤としてのポリビニルピロリドン
0030
調製しようとする硬膏に対して次の要素を設ける、
0031
被覆層、例えばポリエチレン製
0032
半透膜、例えばコタン(CoTan)9711、
0033
粘着層用粘着剤、例えばデュロタク326-1753、
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