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課題・解決手段

本発明は、ペルゴリド及びその薬物学的に問題のない塩類経皮投与用の硬膏に関する。

概要

背景

概要

本発明は、ペルゴリド及びその薬物学的に問題のない塩類経皮投与用の硬膏に関する。

目的

効果

実績

技術文献被引用数
1件
牽制数
7件

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請求項1

ペルゴリド又はその薬物学的に問題のない1種の塩を含有する経皮投与治療システム

請求項2

薬効成分としての遊離のペルゴリド塩基ペルゴリドメシラート、及び/又は塩酸ペルゴリドを特徴とする請求の範囲第1項記載の経皮投与治療システム。

請求項3

その他の公知の1種又は数種の薬物と特に2重又は3重の組合せの形で組み合わせた、薬効成分としてのペルゴリド又はその薬物学的に問題のない1種の塩を特徴とする請求の範囲第1項記載の経皮投与治療システム。

請求項4

ペルゴリドの作用を修飾し、強化し、相乗し、或いは増大する少なくとも1種のその他の公知の薬物、特に1種のその他のドーパミンアゴニストを特徴とする請求の範囲第3項記載の経皮投与治療システム。

請求項5

レボドーパカルビドーパセレギリンタクリンフィゾスチグミンガランタミン、1-ヒドロキシタクリン、及び/又はこれらの化学誘導体、これらの代謝物質、及び/又はこれらの薬物学的に問題のない塩類を特徴とする請求の範囲第3項又は第4項記載の経皮投与治療システム。

請求項6

1種の透過プロモーター、特に炭素原子数がそれぞれ8個までの1種の1価及び/又は多価の脂肪族、脂環式及び/又は芳香族脂肪族アルコール、1種のアルコール水混合物、炭素原子数がそれぞれ8乃至18個の1種の飽和及び/又は不飽和の脂肪族アルコール、炭素原子数がそれぞれ8乃至18個の1種の飽和及び/又は不飽和の脂肪酸、及び/又はそれらのエステル天然ビタミンE、合成ビタミンE及び/又はビタミンE誘導体を特徴とする前記請求の範囲の何れか1項記載の経皮投与治療システム。

請求項7

透過プロモーターとしてのエタノール、1,2-プロパンジオールデクスパンテノール、及び/又はポリエチレングリコールを特徴とする請求の範囲第6項記載の経皮投与治療システム。

請求項8

1種の公知の安定剤、特にポリビニルピロリドン、α-コハク酸トコフェロール没食子酸プロピルメチオニンシステイン、及び/又は塩酸システインを特徴とする前記請求の範囲の何れか1項記載の経皮投与治療システム。

請求項9

不透過性被覆層1層と引き剥がせる保護層1層とを備えた1種の硬膏の形態、特に1種のマトリックスシステム又は1種の膜システムの形態の前記請求の範囲の何れか1項記載の経皮投与治療システム。

請求項10

ポリエステルポリプロピレンポリエチレン、又はポリウレタン系の1層の被覆層で、場合によってはそれぞれ金属被覆又は染色された被覆層を特徴とする請求の範囲第9項記載の経皮投与治療システム。

請求項11

ポリエステル、ポリプロピレン、又はシリコーン及び/又はポリエチレンをコートした紙をベースにした引き剥がせる保護層の1層を特徴とする請求の範囲第9項又は第10項記載の経皮投与治療システム。

請求項12

次のそれぞれ1層の要素を備えた1種のマトリックスシステムであることを特徴とする請求の範囲第9項、第10項又は第11項記載の経皮投与治療システム、−不透過性の被覆層、−薬効成分を含む粘着性マトリックス層又は粘着剤をコートした薬効成分を含むマトリックス層、− 引き剥がせる保護層、及び− 薬効成分としてのペルゴリド又はその薬物学的に問題のない1種の塩。

請求項13

ポリアクリル酸エステル、シリコーン、ポリイソブチレンブチルゴムスチレンブタジエン共重合体、又はスチレン・イソブレ共重合体系の1種のマトリックス層1層を特徴とする請求の範囲第12項記載の経皮投与治療システム。

請求項14

次のそれぞれ1層の要素を備えた1種の膜システムであることを特徴とする請求の範囲第9項、第10項又は第11項記載の経皮投与治療システム、−不透過性の被覆層、−薬効成分を含む容器又は薬効成分を含む容器の層、−微孔性膜又は半透膜、−随意粘着層、− 引き剥がせる保護層、及び− 薬効成分としてのペルゴリド又はその薬物学的に問題のない1種の塩。

請求項15

公知の乳化剤増粘剤、及び/又は公知の膜システム用助剤を特徴とする請求の範囲第14項記載の経皮投与治療システム。

請求項16

活性ポリマー、特にポリプロピレン、ポリ酢酸ビニル、又はシリコーンの1種をベースにした1層の膜を特徴とする請求の範囲第14項又は第15項記載の経皮投与治療システム。

0001

本発明は、ペルゴリド(Pergolid)及びその薬物学的に問題のない塩類経皮
与用の硬膏に関する。

0002

ペルゴリド(D-6-n-プロピル-8β-メチルメルカプトメチルエルゴリン)はドー
パミン受容体アゴニストで、パーキンソン病治療薬(欧州特許A-0 003 667号
)として、又覚醒剤により引き起こされる薬物嗜癖治療用(欧州特許A-0 204
954号)、ニコチン依存症の症例(英国特許A-2 204 240号)等に使用される。

0003

欧州特許A-0 003 667号及び欧州特許A-0 527 835号によりペルゴリドの経口投
与用の各種の処方が公知で、その治療上有効な毎日薬用量は0.01乃至20mgの範
囲である。

0004

一般的に、経口又は静脈内投与された薬物の生物学的利用率はしばしば満足
きないと言える。最初に肝臓を通過する際の薬物の肝臓による代謝により、望ま
しくない濃縮状態及び毒性の副産物の生成とそのための作用の消滅又は低下の可
能性がある。この経口投与に対して薬物の経皮投与は種々の長所を有する。薬物
の供給がかなりの期間にわたってよりよく制御され、こうして著しい血漿の変動
を避けることが可能で、又必要な治療上有効な薬用量を多くの場合著しく低減で
き、更に硬膏の方が毎日1回又は数回服用しなければならない錠剤よりも患者
とって好ましい。

0005

ペルゴリドは経口投与の場合の生物学的利用率が低く、かなりの期間にわたっ
て一定の血漿濃度を維持するのが困難であり、そのた
め毎日3回の服用が必要である。

0006

本発明の課題は、ペルゴリド又はその薬物学的に問題のない1種の塩を経皮的
全身に供給するための経皮投与システムを提供し、その際経口投与形態の欠点
を避けることにある。

0007

この本発明の課題は、ペルゴリド又はその薬物学的に問題のない1種の塩を含
有する経皮投与治療システムにより解決される。

0008

薬効成分であるペルゴリドは、遊離のペルゴリド塩基ペルゴリドメシラート
、及び/又は塩酸ペルゴリドとして使用される。

0009

薬効成分としてのペルゴリド又はその薬物学的に問題のない1種の塩は、更に
1種又は数種のその他の公知の薬物と組み合わせて、特に2種又は3種の組合
として使用し得る。このその他の公知の薬物はペルゴリドの作用を修飾し、強化
し、相乗し、或いは増大することができる。例えばその目的にドーパミンアゴ
ニスト使用可能である。

0010

その他の薬物としては、特にレボドーパカルドーバセレギリン、タクリ
ン、フィゾスチグミンガランタミン、1-ヒドロキシタクリン、及び/又はこれ
らの化学的誘導体、これらの代謝物質、及び/又はこれらの薬物学的に問題のな
い塩類が使用できる。

0011

透過プロモーターとしては、炭素原子数がそれぞれ8個までの1価及び1又は
多価の脂肪族、脂環式及びl又は芳香族脂肪族アルコール、例えばエタノール
、1,2-プロパンジオールデクスパンテノール、及び/又はポリニチレングリコ
ール;アルコール水混合物;炭
素原子数がそれぞれ8乃至18個の飽和及び/又は不飽和の脂肪族アルコール;炭
素原子致がそれぞれ8乃至18個の飽和及び/又は不飽和の脂肪酸;それらのエス
テル天然ビタミンE;合成ビクミンE;及び/又はビタミンE誘導体が使用さ
れる。

0012

ペルゴリドはある程度光の影響を受けるので、例えば米国特許A-5 114 948号
又は欧州特許B-0 314 387号により公知のような安定剤、例えばポリビニルピロ
ドン、α-コハク酸トコフェロール没食子酸プロピルメチオニン、システ
イン、及び/又は塩酸システインを用いることができる。

0013

本発明の経皮投与治療システムは硬膏、とりわけ不透過性被覆層と引き剥が
せる保護層とから成る硬膏、特にマトリックスシステム又は膜システムとするこ
とができる。

0014

被覆層には、ポリエステルポリプロピレンポリエチレン、又はポリウレタ
ンが考慮に値し、場合によってはそれぞれ金属被覆又は染色される。引き剥がせ
る保護層にはポリエステル、ポリプロピレン、又はシリコーン及び/又はポリエ
チレンをコートした紙が用いられる。

0015

本発明の経皮投与治療システムは
−不透過性の被覆層、
−薬効成分を含む粘着型マトリックス層又は粘着剤をコートした薬効成
分を含むマトリックス層、
− 引き剥がせる保護層、及び
− 薬効成分としてのペルゴリド又はその薬物学的に問題のない1種の塩、
− 場合によっては更に薬物、及び/又は透過プロモーター、及び/又は安定
剤の添加
を備えたマトリックス硬膏であることができる。

0016

ここでマトリックスには、ポリアクリル酸エステル、シリコーン、ポリイソ
チレン、ブチルゴムスチレンブタジエン共重合体、又はスチレン・イソブレ
共重合体が用いられる。このような医療の分野で使用されるマトリックスの基
質は公知である。アクリル酸エステル接着剤の例としては、デュロタク(Duro-Ta
k)接着剤がある。

0017

更に本発明の実施態様は、
−不透過性の被覆層、
−薬効成分を含む容器又は薬効成分を含む容器の層、
半透膜
随意粘着層
− 引き剥がせる保護層、及び
− 薬効成分としてペルゴリド又はその薬物学的に問題のない1種の塩、
− 場合によっては更に薬物、及び/又は透過プロモーター、安定剤、乳化
剤、増粘剤、及び/又は通常の膜システム用助剤或いは容器形硬膏用助
剤の添加
を備えた膜システムに関する。

0018

薬効成分を含む容器の層は、被覆層と膜との間に設けた空間によって形成して
も良い。この容器には薬効成分と随意の助剤充填される。

0019

膜には不活性ポリマー、特にポリプロピレン、ポリ酢酸ビニル
又はシリコーン系のポリマーが適している。

0020

1層の膜を備えている場合には、この膜はその小孔の大きさにより薬効成分の
放出を調節する機能を有する。

0021

次に本発明を実施例により詳細に説明する。

0022

実施例1(マトリックス硬膏)

0023

次の成分を充分の量の酢酸エチルに分散する。
ペルゴリド10g
天然ビタミンE10g
プロピレングリコール15g
アクリル酸エステル接着剤65g
(35%の酢酸エチル溶液として)例えばデュロタク326-1753

0024

得られた分散液を市販のコーティング機の上で、シリコーンを塗布したポリプ
ピレンフィルムの上に、乾燥後の薬効成分を含む接着剤マトリックス面積
たり重量が100g/m2になるように被覆し、次に積層ステーションでこれに厚
さ50μmのポリウレタンフィルムの1層を貼り付ける。この積層品から20cm2
、又は場合によっては10、30、40又は50cm2の大きさの硬膏を打ち抜く。

0025

実施例2(容器形TTS(経皮投与治療システム))

0026

次の成分をエタノール・水混合液に分散する、

0027

ペルゴリド(又は相当量のペルゴリド塩、例えばペルゴリドメシ
ラート) 5乃至10%

0028

場合によっては天然ビタミンE、及び/又は

0029

安定剤としてのポリビニルピロリドン

0030

調製しようとする硬膏に対して次の要素を設ける、

0031

被覆層、例えばポリエチレン製

0032

半透膜、例えばコタン(CoTan)9711、

0033

粘着層用粘着剤、例えばデュロタク326-1753、

0034

引き剥がせる保護層、例えばゲルフレックス(Gelroflex)。

0035

第1の工程で、粘着剤、膜、及び保護層を使用して積層品を作り、第2の工程
でこの積層品と被覆層とから、空のTTS(経皮投与治療システム)を作成する。第
3の工程で空のTTSに薬効成分の分散剤を充填し、第4の工程で充填したTTSを密
封し、最後に第5の工程で所要の大きさの硬膏を打ち抜く。

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