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課題

爽快感清涼感持続性に優れ、目に対する刺激性もなく安全で且つ差し心地も良好であり、しかも長期含量変化もない新規且つ有用な点眼剤を得る。

解決手段

3ーlーメントキシプロパンー1,2ージオールを含有することを特徴とする眼科用剤

概要

背景

従来、点眼剤清涼感を付与する成分として芳香性のlーメントール、dlーカンフル、dーボルネオール等が使用されている。ところが、これら清涼感を付与する成分は、点眼剤に配合するとき下記(1)〜(4)のような問題があるため配合上解決すべき課題を有している。(1)lーメントールは昇華性であり、揮発しやすく、生産上取り扱いづらい。(2)ポリエチレンポリプロピレンポリエステル等の充填容器吸着含量低下を起こしやすい。(3)速効性であるが持続性欠ける。(4)lーメントールは少量で目に対する刺激性が強く、清涼感のコントロールが難しい。

一方、3ーlーメントキシプロパンー1,2ージオール無臭性冷感作用を有する物質であり(特開昭58ー88334号)、化粧品口腔用製品医薬用外用剤への適用性について研究、開発され、これまでいくつかの成果が得られている(特開昭60ー25908号、PCT国際公開WO94/26309号等)。しかしながら、3ーlーメントキシプロパンー1,2ージオールを点眼剤等の眼科用剤に用いたという例は報告されていない。

概要

爽快感、清涼感、持続性に優れ、目に対する刺激性もなく安全で且つ差し心地も良好であり、しかも長期含量変化もない新規且つ有用な点眼剤を得る。

3ーlーメントキシプロパンー1,2ージオールを含有することを特徴とする眼科用剤。

目的

すなわち本発明は、眼科用剤に、清涼剤として3ーlーメントキシプロパンー1,2ージオールを配合し含有させてなる新規且つ有用な眼科用剤を提供することを目的とする。

効果

実績

技術文献被引用数
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牽制数
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請求項1

3ーlーメントキシプロパンー1,2ージオールを含有することを特徴とする眼科用剤

請求項2

3ーlーメントキシプロパンー1,2ージオール及び溶解補助剤を含み、3ーlーメントキシプロパンー1,2ージオールの配合含有量が0.001w/v%〜1w/v%であり、溶解補助剤の配合含有量が0.01w/v%〜0.5w/v%であることを特徴とする眼科用剤。

請求項3

上記眼科用剤が点眼剤である請求項1又は2に記載の眼科用剤。

請求項4

3ーlーメントキシプロパンー1,2ージオールを清涼剤として用いることを特徴とする請求項1〜3の何れか1項に記載の眼科用剤。

請求項5

3ーlーメントキシプロパンー1,2ージオールを薬効成分の溶解剤として用いることを特徴とする請求項1〜3の何れか1項に記載の眼科用剤。

技術分野

0001

本発明は、眼科用剤に関し、より詳しくは3ーlーメントキシプロパンー1,2ージオールを配合し含有させてなる無臭性で且つ目に対する刺激性がなく、爽快感清涼感に優れた新規且つ有用な眼科用剤に関する。

背景技術

0002

従来、点眼剤へ清涼感を付与する成分として芳香性のlーメントール、dlーカンフル、dーボルネオール等が使用されている。ところが、これら清涼感を付与する成分は、点眼剤に配合するとき下記(1)〜(4)のような問題があるため配合上解決すべき課題を有している。(1)lーメントールは昇華性であり、揮発しやすく、生産上取り扱いづらい。(2)ポリエチレンポリプロピレンポリエステル等の充填容器吸着含量低下を起こしやすい。(3)速効性であるが持続性欠ける。(4)lーメントールは少量で目に対する刺激性が強く、清涼感のコントロールが難しい。

0003

一方、3ーlーメントキシプロパンー1,2ージオールは無臭性で冷感作用を有する物質であり(特開昭58ー88334号)、化粧品口腔用製品医薬用外用剤への適用性について研究、開発され、これまでいくつかの成果が得られている(特開昭60ー25908号、PCT国際公開WO94/26309号等)。しかしながら、3ーlーメントキシプロパンー1,2ージオールを点眼剤等の眼科用剤に用いたという例は報告されていない。

発明が解決しようとする課題

0004

本発明においては、眼科用剤の清涼剤について各種多方面から検討した結果、3ーlーメントキシプロパンー1,2ージオールに着目し、その眼科用剤への応用の適否について実験、検討を加えたところ、これが眼科用剤に清涼感を付与する成分として優れた特性を有し、目に対する刺激性が少なく安全性で且つ差し心地も良好で、しかも揮発性がないため冷感の持続性を有し、かつ経時的変化も少なく良好な安定性を有していることを見い出した。

0005

すなわち本発明は、眼科用剤に、清涼剤として3ーlーメントキシプロパンー1,2ージオールを配合し含有させてなる新規且つ有用な眼科用剤を提供することを目的とする。

課題を解決するための手段

0006

本発明は、(1)3ーlーメントキシプロパンー1,2ージオールを含有することを特徴とする眼科用剤を提供し、また本発明は、(2)3ーlーメントキシプロパンー1,2ージオール及び溶解補助剤を含み、3ーlーメントキシプロパンー1,2ージオールの配合含有量が0.001w/v%〜1w/v%であり、溶解補助剤の配合含有量が0.01w/v%〜0.5w/v%であることを特徴とする眼科用剤を提供する。

発明を実施するための最良の形態

0007

本発明は、眼科用剤の清涼剤として3ーlーメントキシプロパンー1,2ージオール(沸点=121〜125℃/0.25mmHg)を配合し含有させてなる眼科用剤である。眼科用剤には薬効成分等を(1)水性溶液又は水性懸濁液として製剤化したもののほか、(2)使用時に水性溶媒中に溶解又は懸濁して用いる液剤、(3)軟膏剤処方にしたものがあるが、本発明は眼科用剤としてこれら何れにも適用される。本発明は、特に水性溶液中に薬効成分を含んでなる液剤の点眼剤に関して効果を発揮する。

0008

本発明においては、3ーlーメントキシプロパンー1,2ージオールを眼科用剤へ配合し含有させることによりその使用時に爽快な清涼感を与えることを特徴とする。また、本発明に係る3ーlーメントキシプロパンー1,2ージオールを配合し含有させてなる眼科用剤は、lーメントールと比べて、目に対する刺激性が少なく、より安全で、しかも差し心地も良好であり、また揮発性を有しないので冷感の持続性もあり、長期間保存しても含量変化もなく良好な安定性を有している。また、本発明の眼科用剤において、3ーlーメントキシプロパンー1,2ージオールは薬効成分の溶解剤としても有効に作用する。

0009

本発明の眼科用剤において、3ーlーメントキシプロパンー1,2ージオールを清涼剤として用いる場合には、3ーlーメントキシプロパンー1,2ージオールの配合濃度は眼科用剤の治療目的(洗眼も含む)により自由に選択できるが、好ましくは0.001w/v%〜1w/v%、より好ましくは0.005w/v%〜0.5w/v%であり、さらに好ましくは0.01w/v%〜0.15w/v%の範囲である。0.001w/v%を下回ると、ほとんど清涼感が認められず爽快感に欠けるので好ましくない。一方、1w/v%を超えると刺激が強く、差し心地が悪くなるので好ましくない。また、本発明の眼科用剤には、3ーlーメントキシプロパンー1,2ージオール以外の清涼剤として、必要に応じてlーメントール、dlーカンフル、dーボルネオールなどを適宜併用、配合することもできる。

0010

さらに、本発明の眼科用剤では、3ーlーメントキシプロパンー1,2ージオールを薬効成分の溶解剤としても用いることができる。この場合においても、3ーlーメントキシプロパンー1,2ージオールの配合濃度は、眼科用剤に含有される薬効成分の溶解目的により自由に選択できるが、好ましくは0.001w/v%〜1w/v%、より好ましくは0.005w/v%〜0.5w/v%であり、さらに好ましくは0.01w/v%〜0.15w/v%の範囲である。0.001w/v%を下回ると、ほとんど溶解剤としての効果が認められず好ましくない。一方、1w/v%を超えると刺激感、差し心地などの使用感に悪影響があるため好ましくない。

0011

3ーlーメントキシプロパンー1,2ージオールは、2位の水酸基部に不斉炭素を有するためにR体、S体の光学異性体が存在するが、それらをラセミ体で用いてもよく、分割してR体またはS体の単独で用いることもできる。

0012

本発明の眼科用剤は、3ーlーメントキシプロパンー1,2ージオールのほか、溶解補助剤や防腐剤などを添加することができる。溶解補助剤としては、例えばポリオキシエチレンソルビタンモノオレエート、ポリオキシエチレンソルビタンモノパルミテート、ポリオキシエチレンソルビタンモノラウレート等のポリオキシエチレンソルビタンモノ脂肪酸エステル類、ポリオキシエチレンモノステアレート、ポリオキシエチレンモノオレエート、ポリオキシエチレンモノパルミテート等のポリオキシエチレンモノ脂肪酸エステル類、ポリオキシエチレンラウリルエーテル等のポリオキシエチレンアルコールエーテルポリエチレングリコールポリオキシエチレン硬化ヒマシ油等の親水性非イオン性界面活性剤が挙げられ、これらは1種または2種以上が使用される。なお、溶解補助剤の配合濃度は特に限定されないが、0.01w/v%〜0.5w/v%の範囲で用いることが好ましい。より好ましくは0.05w/v%〜0.1w/v%の範囲である。0.01w/v%以下であると点眼剤に含有される組成物を十分に溶解できなくなる傾向にあり好ましくない。また、0.5w/v%を超えると点眼剤の安定性を確保できなくなる傾向にあり好ましくない。

0013

防腐剤としては、例えば塩化ベンザルコニウム塩化ベンゼトニウムセルビリジニウムアンモニウムクロライドセチルトリメチルアンモニウムクロライド塩化セチルピリジウム、クロロブタノールメチルパラベン等を用いることができ、特に塩化ベンザルコニウム等の第四級アンモニウム塩は優れた防腐力を有する。これらは0.002w/v%〜0.5w/v%の範囲で用いるのが好ましい。0.002w/v%より低い配合濃度であると十分な防腐力が得られない傾向にあり、一方、0.5w/v%より多いと安全性の点で問題がある場合がある。

0014

また、上記の成分のほか、キレート剤として、例えばエデト酸ナトリウムクエン酸ナトリウム縮合リン酸ナトリウム等を適宜選択して配合し、またpH調整剤として、塩酸クエン酸、クエン酸ナトリウム、酢酸酢酸ナトリウム水酸化ナトリウムイブシロアミノカプロン酸等を含有させることもできる。また、粘稠剤として、例えばポリビニールピロリドンメチルセルロースヒドロキシプロピルメチルセルロースヒドロキシエチルセルロースヒドロキシピロセルロース等を用いることができる。

0015

本発明の眼科用剤は、薬効成分を配合することなく洗眼剤として用いることもでき、治療目的に応じて、通常用いる薬効成分を配合することもできる。薬効成分としては特に限定されないが、クロモグリク酸ナトリウムグリチルリチン酸二カリウムフマル酸ケトチフェン、アレクサノクス塩酸アゼラスチンエメダスチン等の抗アレルギー剤塩酸ジフェンヒドラミンマレイン酸クロルフェニラミン等の抗ヒスタミン剤イブプロフェンインドメタシンケトプロフェン、ニプロキセンフルフェナム酸ジクロフェナクナトリウム等の非ステロイド系抗炎症剤エリスロマイシン塩酸セフメノキシムクロラムフェニコール硫酸ゲンタマイシンスルベニシリンナトリウムトブラマイシン等の抗生物質塩酸オキシブプロカイン等の局所麻酔剤ホウ酸ホウ砂等の防腐収斂剤、酢酸ヒドロキシコルチゾン酢酸プレドニゾロンデキサメタゾンフルオロメトロン等のステロイド剤眼乾燥症候群治療用ビタミンAまたはその誘導体等を1種又は2種以上を用いることができる。これらは眼科用剤中0.005w/v%〜10w/v%の範囲で用いることができる。

0016

点眼剤においては、目刺激性の点でpH値が重要な要件であり、中性又はその前後である必要があるが、本発明の眼科用剤を点眼剤として構成する場合は、有効成分、補助成分等の種類、それらの量的割合等如何によってpH値4〜8.5の範囲で適宜選択でき、好ましくはpH値6〜8の範囲で用いられる。

0017

本発明においては、清涼剤として、3ーlーメントキシプロパンー1,2ージオールを点眼剤に配合することにより、従来の眼科用剤で見られた清涼剤の重点容器への吸着が少なく、経時的に、清涼感を維持することができる。点眼剤の重点容器の材質としては特に限定されないが、ポリエチレン、ポリエチレンテレフタレートポリエチレンナフタレート等のプラスチックが、携帯性使用性の面からより好ましく用いられる。

0018

以上のような構成を有する本発明の眼科用剤、特に点眼剤は、生産面においては点眼剤が含まれる組成物に揮発性がないため、製造しやすく、また充填容器に対する吸着性が少ないために含量低下もなく、長期安定性が確保される。また、使用時において、目に対する刺激感もなく、適度な冷感が長期持続され、差し心地も良好であるなど各種有効な効果が得られる。

0019

以下、実施例に基づき本発明をさらに詳しく説明するが、本発明がこれら実施例に限定されないことはもちろんである。

0020

《実施例1:供試点眼剤の調製》1リットルビーカーに900mlの減菌精製水を入れ、ホウ酸16g、ホウ砂450mg、グリチルリチン酸二カリウム1g、マレイン酸クロルフェニラミン300mgを入れ、加熱して溶解した後、30℃に冷却した(液)。別にポリオキンエチレン硬化ヒマシ油の1.5gに3ーlーメントキシプロパンー1,2ージオールを400mg及びクロロブタノール1gを加え約50℃に加熱し溶解し、これを液と混合した。さらに撹拌しながら10%塩化ベンザルコニウム1mlを加え溶かし、滅菌精製水を加えて全量を1リットルにした。

0021

《実施例2〜3及び比較例1〜4:供試点眼剤の調製》実施例1の処理方法に準じて表1に示す眼科用剤を調製した。なお表1中、精製水量の記載は省略している。

0022

0023

《供試点眼剤の性能試験》実施例1〜3及び比較例1、2について、健常人20人により爽快感、持続性、差し心地テストを実施した。この結果を表2に示す。評価法は下記のとおりである。
爽 快 感:×=なし △=若干有り ○=有り ◎=非常に有り
冷感の持続:×=なし △=若干有り ○=有り ◎=非常に有り
差し心地 :×=悪い ○=よい ◎=非常によい

0024

0025

表2のとおり、本発明の3ーlーメントキシプロパンー1,2ージオールを配合し含有させた点眼剤は爽快感、清涼感及び差し心地がよく、点眼剤として有用であることが明らかである。

0026

《眼科用剤の保存安定性試験》ポリエステル製のプラスチックからなる充填容器に実施例1〜3及び比較例1で処方した眼科用剤を充填し、温度40℃で暗所における1箇月の安定試験を行った。その結果、実施例1〜3の眼科用剤は外観清澄であり、1箇月放置した後も外観に変化はなく、3ーlーメントキシプロパンー1,2ージオールの含量変化もなかったが、比較例1ではlーメントールの含量低下が認められた。

発明の効果

0027

本発明に係る眼科用剤は、爽快感、清涼感、持続性に優れ、また目に対する刺激性もなく安全で且つ差し心地も良好であり、しかも長期含量変化もなく、良好な安定性を有する眼科用剤である。本発明は、特に水性溶液中に薬効成分を含んでなる点眼剤に関して効果を発揮する。

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