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図面 (1)

課題

二日酔い防止に有効なイソフラボノイドの提供

解決手段

化1

(式中、Xはグルコース基を、Yはキシロース基を表す)で表される新規イソフラボノイド及びこれを有効成分として含有する二日酔い防止剤

概要

背景

マメ科植物、特に葛花抽出物中に含まれるイソフラボノイド等が肝機能障害予防改善尿素窒素代謝改善に有用であることが知られている(特開昭64−68318号公報、特公平8−32632号公報)が、二日酔い防止乃至予防効果を有するイソフラボノイド化合物は知られていない。又、飲酒による血中アルデヒド濃度の上昇による毒性を、ある種のアミノ酸の前投与によって低減する方法が知られている(特開昭61−134313号公報)。

概要

二日酔い防止に有効なイソフラボノイドの提供

(式中、Xはグルコース基を、Yはキシロース基を表す)で表される新規イソフラボノイド及びこれを有効成分として含有する二日酔い防止剤

目的

効果

実績

技術文献被引用数
1件
牽制数
8件

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請求項1

請求項

ID=000003HE=035 WI=074 LX=0230 LY=0450(式中、Xはグルコース基を、Yはキシロース基を表す)で表わされる新規イソフラボノイド

請求項2

請求項1に記載の新規イソフラボノイドを有効成分として含有する二日酔い防止剤

請求項3

請求項1に記載の新規イソフラボノイドを有効成分として含有する二日酔い防止用食品

技術分野

0001

本発明は、新規イソフラボノイド及びこの化合物を有効成分として含有する二日酔い防止剤に関する。

背景技術

0002

マメ科植物、特に葛花抽出物中に含まれるイソフラボノイド等が肝機能障害予防改善尿素窒素代謝改善に有用であることが知られている(特開昭64−68318号公報、特公平8−32632号公報)が、二日酔い防止乃至予防効果を有するイソフラボノイド化合物は知られていない。又、飲酒による血中アルデヒド濃度の上昇による毒性を、ある種のアミノ酸の前投与によって低減する方法が知られている(特開昭61−134313号公報)。

0003

本発明は、優れた二日酔い防止乃至予防効果を有する新規イソフラボノイド化合物を提供する。又、この新規イソフラボノイドを有効成分として含有する二日酔い防止剤を提供する。更には、この新規イソフラボノイドを有効成分として含有する二日酔い防止用食品を提供する。

0004

本発明者らは、上記目的を達成するため、プエラリアエ・トムソニ(PuerariaeThomsonii)を起源とする中国産葛花プエラリアエ・フロス(Puerariae Flos)を、含水アルコールで抽出、抽出エキスn−ブタノール水混合液分配し、n−ブタノール層を濃縮メタノールに溶解し、メタノール可溶部をセファデックスカラムに通し、メタノールにて分別し、更にシリカゲルカラム処理、クロロホルム・メタノール・水混合溶媒で分別して得た画分の精成物が、式

0005

(式中、Xはグルコース基を、Yはキシロース基を表す)で表される新規なイソフラボノイド化合物、テクトリゲニン7−キシロシルグルコサイド(tectorigenin7−O−xylosyl glucoside)であり、このものが、優れたアルコール代謝活性を示し、二日酔い防止剤として優れた性質を有することを見出し、この知見に基づいて本発明を完成した。

0007

即ち、本発明は、優れたアルコール代謝活性を示し、二日酔い防止剤として優れた性質を有する新規化合物、テクトリゲニン7−キシロシルグルコサイドを提供する。又、本発明は、テクトリゲニン7−キシロシルグルコサイドを有効成分として含有する医薬又は食品としての二日酔い防止剤を提供する。

0008

本発明においては、テクトリゲニン7−キシロシルグルコサイドは医薬又は食品の形態で提供できる。医薬は、経口的に又は非経口的に適用される。経口医薬投与用には、例えば、散剤顆粒錠剤カプセルドリンク剤等の形態で、希釈剤又は賦型剤として水、水飴ゼラチン、糖類、澱粉類脂肪酸、油脂、生理食塩水ビタミン、アミノ酸等の1種又は、2種以上と共に適宜用いられる。又、非経口的には、懸濁液、液剤乳剤アンプル注射液等のいずれの形態であっても良い。

0009

本発明の二日酔い防止剤は、食品として極めて有効に提供出来る。その好ましい形態としては、上記経口医薬投与に当たって用いられる希釈剤、賦型剤と共に、例えば、キャンデー、錠剤、シロップ、ドリンク剤、更には、酒の肴、つまみ類として常用される食品に添加した形態であっても良い。本発明の二日酔い防止剤は、アルコール摂取後であっても当然有効に用いられるが、むしろアルコール摂取の前に服用するのが本発明の効果を達成するのに一層好ましい。

0010

その使用量は、個人差固体差が比較的大きく、成人一人当たり粗抽出物ベルで0.01乃至5gの範囲で用いられる。

0011

実施例1
中国産葛花プエラリアエ・フロス(三国(株)製)の乾燥した花500gを30%エタノールリットルを用いて抽出、エタノール抽出液を濃縮してエタノールを溜去して、残渣91.68gを得た。この残渣をn−ブタノールー水混合溶媒で分別抽出、n−ブタノール層を濃縮して、残渣20gを得た。

0012

この残渣をメタノールに溶解し、可溶部をセファデックスLH−20カラム(内径50mm、高さ500mm)に通して吸着させ、吸着物質をメタノールで分画溶出した。トリテルペン画分を含む第1〜5画分を除去、第6画分をシリカゲル(180g)に加え、クロロホルム:メタノール:水=80:20:2溶媒で分別、溶出、第2画分を再度シリカゲル処理して、クロロホルムーメタノール=20:1溶媒から精製して、目的物質の白色無晶形粉末3.6gを得た。

0013

本目的物質は、その赤外線スペクトルNMRスペクトルからイソフラボノイド骨格を有し、その下記の諸性質から本化合物は、文献未記載の新規化合物であり、テクトリゲニン7−キシロシルグルコサイドと同定した。

0014

その諸性質は、以下の通りであった。
融点:181〜184℃
メタノール、エタノール、nーブタノール易溶、水に難溶
分子量:594.52
比旋光度:[α]D−59.8°(C=0.5、DMSO)

0015

1H−NMRスペクトルにおいて、δ3.76(3H、s)にOMe、δ4.18(1H、d、J=7.3Hz)にキシロースのH−1位、δ5.03(1H、d、J=7.3Hz)にグルコースのH−1位、δ6.82(2H、d、J=8.6Hz)にH−3’位、δ6.94(1H,s)にH−8位、δ7.38(2H、d、J=8.5Hz)にH−2’位、8.36(1H,s)にH−2位、9.64(1H,s)位にOH−4’位、12.90(1H,s)にOH−5’位のシグナルが観察された。又、13C—NMR(DMSO d6:δ(ppm))スペクトルにおいて、表1に示すシグナルが観察された。

0016

0017

又、本物質15mgに1NHCl10mlを加え、90℃で2時間加熱後、急冷し、生じた沈殿を濾取、水洗して得た生成物2.7gの薄層クロマトグラフ上のRf値及び色調は、テクトリゲニン(Nohara等、1987年)のそれに一致した。

0018

実施例2
アセトアルデヒド消失速度定数Kel(hr−1)
現在、治療を要する疾患の無く、アルコールパッチ試験により、アルコール代謝酵素を有する者又は飲酒習慣のある健康な日本人12名のパネル男性8名、女性4名)を、平均体重及び性別が略等しくなるよう1群3名の4群に振り分け、第1期試験液投与—6日間休業—第2期試験液投与によるクロスオーバー法により試験を行った。

0019

試験液は、製剤例3により調製したドリンク剤アンプル1本又は2本をプラセーボと試験液をランダムに与えるペアーテスト方式で行い、1時間後に43%アルコール100ミリリットル同量の水で希釈して15分以内に摂取させ、以後定時的に血液のサンプリングを行い、アルコール代謝の効果として、アセトアルデヒド消失量を測定、アセトアルデヒド消失速度定数Kelを残差法により算出した。その結果を表2に示す如く、対照群に比し供試群で、プラセーボに比しアセトアルデヒド消失速度定数に有為な上昇が認められた。本剤の服用により、血中アセトアルデヒドの消失が促進されていることが理解される。

0020

0021

表2中、供試群1は、テクトリゲニン7−キシロシルグルコサイド含有ドリンク剤1本服用、供試群2は、テクトリゲニン 7−キシロシルグルコサイド含有ドリンク剤2本服用。

0022

消酒効果の判定
アルコール摂取1,2,4、8時間後に、アルコールによる酔い感覚聴取し、4段階評点法により効果の判定を行った。結果を表3に示した。

0023

0024

註:評点法(パネル6名の合計点を表示)
酔いの感覚なし :1点
酔いの感覚軽度(少しある) :2点
酔いの感覚中等度(我慢できる) :3点
酔いの感覚高度(絶えられない) :4点

0025

製剤例1
常法により、次の組成の錠剤(食品)を調製した。
テクトリゲニン7−キシロシルグルコサイド0.03g
乳糖1.5g
馬鈴薯澱粉1.0g
ストローリーフレーバー 0.1ml

0026

製剤例2
常法により、1個当たり次の組成を有するキャンデーを調製した。
テクトリゲニン7−キシロシルグルコサイド0.03g
精製白糖2g
水飴2g
柑橘フレーバー0.05g

0027

製剤例3
常法により、次の組成のドリンク剤を調製した(4本分)。
テクトリゲニン7−キシロシルグルコサイド0.18g
精製白糖40g
柑橘フレーバー50mg
水を加えて全量120mlとし、30mlのアンプル詰め製品を調製した。

0028

上記の如く、本発明の目的化合物である新規イソフラボノイド、テクトリゲニン7−キシロシルグルコサイドは、優れたアルコール代謝活性を示す。本発明により、二日酔い防止剤として優れた性質を有する新規化学物質を提供することができた。

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