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技術 セリンプロテアーゼ阻害剤

出願人 有限会社野々川商事
発明者 大島学田中浩川合芳文堅田友則
出願日 1997年10月17日 (22年6ヶ月経過) 出願番号 1997-303449
公開日 1999年5月11日 (20年11ヶ月経過) 公開番号 1999-124325
状態 特許登録済
技術分野 化粧料 化合物または医薬の治療活性 非環式または炭素環式化合物含有医薬 植物物質含有医薬
主要キーワード 急性循環不全 臨床検査薬 セリンプロテアーゼ阻害活性 使用試験 測定濃度 老化予防 アンケート調査 pH調整剤
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この項目の情報は公開日時点(1999年5月11日)のものです。
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目的

セリンプロテアーゼ阻害剤およびセリンプロテアーゼ阻害剤を含有することを特徴とする化粧料を提供する。

構成

本発明はヘチマアマチャヅル雑種細胞抽出物を含有することを特徴とするセリンプロテアーゼ阻害剤およびヘチマとアマチャヅルの雑種細胞抽出物をセリンプロテアーゼ阻害剤として含有することを特徴とする化粧料である。

概要

背景

セリンプロテアーゼ阻害剤動物、植物中に広く分布しており、例えば動物由来のものとしては、ウシブタヒツジ膵臓耳下腺リンパ腺などから分離されており、植物由来のものとしては、ダイズコムギトウモロコシなどから分離されている。セリンプロテアーゼ阻害剤の応用例として抗炎症剤(特開平3-176499)、臨床検査薬(特開平03-279859)、急性循環不全およびそれに伴う臓器機能不全に対する治療薬(特開平03-227941)がある。

概要

セリンプロテアーゼ阻害剤およびセリンプロテアーゼ阻害剤を含有することを特徴とする化粧料を提供する。

本発明はヘチマアマチャヅル雑種細胞抽出物を含有することを特徴とするセリンプロテアーゼ阻害剤およびヘチマとアマチャヅルの雑種細胞抽出物をセリンプロテアーゼ阻害剤として含有することを特徴とする化粧料である。

目的

本発明は新規なセリンプロテアーゼ阻害剤を提供し、その用途拡大を目的としたものである。また、その抽出物をセリンプロテアーゼ阻害剤として含有する化粧料が優れた老化防止効果を有することを発見し本発明を完成した。

効果

実績

技術文献被引用数
1件
牽制数
4件

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請求項1

請求項2

ヘチマとアマチャヅルの雑種細胞抽出物をセリンプロテアーゼ阻害剤として含有することを特徴とする化粧料

技術分野

以下余白

背景技術

0001

本発明は、ヘチマアマチャヅル雑種細胞抽出物セリンプロテアーゼ阻害剤としての使用およびその抽出物をセリンプロテアーゼ阻害剤として含有する化粧料に関する。

発明が解決しようとする課題

0002

セリンプロテアーゼ阻害剤は動物、植物中に広く分布しており、例えば動物由来のものとしては、ウシブタヒツジ膵臓耳下腺リンパ腺などから分離されており、植物由来のものとしては、ダイズコムギトウモロコシなどから分離されている。セリンプロテアーゼ阻害剤の応用例として抗炎症剤(特開平3-176499)、臨床検査薬(特開平03-279859)、急性循環不全およびそれに伴う臓器機能不全に対する治療薬(特開平03-227941)がある。

課題を解決するための手段

0003

本発明は新規なセリンプロテアーゼ阻害剤を提供し、その用途拡大を目的としたものである。また、その抽出物をセリンプロテアーゼ阻害剤として含有する化粧料が優れた老化防止効果を有することを発見し本発明を完成した。

0004

本発明のヘチマとアマチャヅルの雑種細胞抽出物は特開平01-44297の方法により作出した雑種細胞カルス(F3、F4、F5、F6)を用いて調製した。

0005

ヘチマとアマチャヅルの雑種細胞のカルスは単独で用いてもよいし、2種以上の混合物として用いてもよい。

0006

ヘチマとアマチャヅルの雑種細胞抽出物は、上記の雑種細胞を抽出溶媒と共に浸漬又は加熱した後、ろ過し、必要ならば濃縮して得られる。ヘチマとアマチャヅルの雑種細胞を抽出する溶媒として、例えば、水、低級1価アルコール類(メタノールエタノール1-プロパノール2-プロパノール、1-ブタノール2-ブタノール等)、液状多価アルコール(1,3-ブチレングリコールプロピレングリコール等)、低級アルキルエステル酢酸エチル酢酸メチル等)、炭化水素類ベンゼンヘキサンペンタン等)、ケトン類アセトンメチルエチルケトン等)、エーテル類エチルエーテルテトラヒドロフランプロピルエーテル等)、アセトニトリル等が挙げられる。これらの溶媒は、単独で用いても2種以上を混合して用いてもよい。好ましくは、水あるいは水溶性溶媒(水と任意の割合で混合可能な溶媒。例えば、エタノール、1,3-ブチレングリコール、プロピレングリコール等)のうち1種又は2種以上の溶媒を用いるのがよい。抽出物は、そのまま用いてもよいし、溶媒を一部又は全部留去して用いてもよい。

0007

本発明の化粧料には、ヘチマとアマチャヅルの雑種細胞抽出物の効果を損なわない範囲内で、通常の化粧料に用いられる成分である油脂類ロウ類、炭化水素類、脂肪酸類アルコール類エステル類界面活性剤金属石鹸pH調整剤防腐剤香料保湿剤粉体紫外線吸収剤増粘剤色素酸化防止剤キレート剤等の成分を配合することができる。

0008

本発明のセリンプロテアーゼ阻害剤は、医薬品、医薬部外品化粧品などに用いることができ、その剤型としては、例えば、化粧水クリーム乳液ゲル剤エアゾール剤パック洗浄剤浴用剤ファンデーション打粉口紅アイシャドウ頬紅シャンプーリンスヘアートリートメントヘアートニック等が挙げられる。

0009

本発明に用いるヘチマとアマチャヅルの雑種細胞抽出物の配合量は、乾固物に換算して本発明皮膚外用剤の全量中、0.0001重量%以上、好ましくは、0.01〜10重量%の配合がよい。0.0001重量%未満では十分な効果は望めない。10重量%を越えて配合した場合、効果の増強はなく不経済である。また、添加の方法については、予め加えておいても、製造途中に添加してもよく、作業性を考えて適宜選択すればよい。

0010

次に本発明を詳細に説明するため実施例を挙げるが、本発明はこれに限定されるものではない。なお、実施例に示す配合量の部とは重量部を、%とは重量%を示す。

0011

製造例1ヘチマとアマチャヅルの雑種細胞熱水抽出物
ヘチマとアマチャヅルの雑種細胞(F3)100gに300mLの水を加え、100℃で2時間抽出した後、ろ過し、その濾液を濃縮し、乾固して、ヘチマとアマチャヅルの雑種細胞熱水抽出物6gを得た。

0012

製造例2ヘチマとアマチャヅルの雑種細胞エタノール抽出物
ヘチマとアマチャヅルの雑種細胞(F4)100gに1,000mLのエタノールを加え、常温で7日間抽出した後、ろ過し、その濾液を濃縮し、乾固して、ヘチマとアマチャヅルの雑種細胞エタノール抽出物5gを得た。

0013

製造例3ヘチマとアマチャヅルの雑種細胞50%エタノール抽出物
ヘチマとアマチャヅルの雑種細胞(F5)100gに1,000mLの50%エタノールを加え、常温で7日間抽出した後、ろ過し、その濾液を濃縮し、乾固して、ヘチマとアマチャヅルの雑種細胞50%エタノール抽出物7gを得た。

0014

製造例4ヘチマとアマチャヅルの雑種細胞1,3-ブチレングリコール抽出物
ヘチマとアマチャヅルの雑種細胞(F6)50gに、300mLの1,3-ブチレングリコールを加え、常温で10日間抽出した後、ろ過し、ヘチマとアマチャヅルの雑種細胞1,3-ブチレングリコール抽出物280gを得た。

0015

実施例1化粧水
処方 配合量
1.ヘチマとアマチャヅルの雑種細胞熱水抽出物(製造例1) 1.0部
2.1,3-ブチレングリコール8.0
3.グリセリン2.0
4.キサンタンガム0.02
5.クエン酸0.01
6.クエン酸ナトリウム0.1
7.エタノール5.0
8.パラオキシ安息香酸メチル0.1
9.ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油(40E.O.) 0.1
10.香料適量
11.精製水にて全量を100とする
[製造方法]成分1〜6および11と、成分7〜10をそれぞれ均一に溶解し、両者を混合し、ろ過して製品とする。

0016

比較例1化粧水
実施例1のヘチマとアマチャヅルの雑種細胞熱水抽出物(製造例1)を精製水に置き換えたものを比較例1とした。

0017

実施例2クリーム
処方 配合量
1.ヘチマとアマチャヅルの雑種細胞50%エタノール抽出物(製造例3) 2.0部
2.スクワラン5.5
3.オリーブ油3.0
4.ステアリン酸2.0
5.ミツロウ2.0
6.ミリスチン酸オクチルドデシル3.5
7.ポリオキシエチレンセチルエーテル(20E.O.) 3.0
8.ベヘニルアルコール1.5
9.モノステアリン酸グリセリン2.5
10.1,3-ブチレングリコール8.5
11.パラオキシ安息香酸メチル0.2
12.パラオキシ安息香酸エチル0.05
13.香料0.1
14.精製水にて全量を100とする
[製造方法]成分1〜9を加熱溶解して混合し、70℃に保ち油相とする。成分10〜12および14を加熱溶解して混合し、75℃に保ち水相とする。油相に水相を加えて乳化し、かき混ぜながら冷却して、45℃で成分13を加え、更に30℃まで冷却して製品とする。

0018

実施例3乳液1
処方 配合量
1.ヘチマとアマチャヅルの雑種細胞50%エタノール抽出物(製造例3) 1.0部
2.スクワラン5.0
3.オリーブ油5.0
4.ホホバ油5.0
5.セタノール1.5
6.モノステアリン酸グリセリン2.0
7.ポリオキシエチレンセチルエーテル(20E.O.) 3.0
8.ポリオキシエチレンソルビタンモノオレエート(20E.O.) 2.0
9.1,3-ブチレングリコール5.0
10.プロピレングリコール1.0
11.グリセリン2.0
12.パラオキシ安息香酸メチル0.2
13.香料0.1
14.精製水にて全量を100とする
[製造方法]成分2〜8を加熱溶解して混合し、70℃に保ち油相とする。成分14に成分1および9〜12を加熱溶解して混合し、75℃に保ち水相とする。油相に水相を加えて乳化し、かき混ぜながら冷却して、45℃で成分13を加え、更に30℃まで冷却して製品とする。

0019

実施例4乳液2
処方 配合量
1.ヘチマとアマチャヅルの雑種細胞1,3-フ゛チレンク゛リコール抽出物(製造例4) 5.0部
2.スクワラン5.0
3.オリーブ油5.0
4.ホホバ油5.0
5.セタノール1.5
6.モノステアリン酸グリセリン2.0
7.ポリオキシエチレンセチルエーテル(20E.O.) 3.0
8.ポリオキシエチレンソルビタンモノオレエート(20E.O.) 2.0
9.プロピレングリコール1.0
10.グリセリン2.0
11.パラオキシ安息香酸メチル0.2
12.香料0.1
13.精製水にて全量を100とする
[製造方法]成分2〜8を加熱溶解して混合し、70℃に保ち油相とする。成分13に成分1および9〜11を加熱溶解して混合し、75℃に保ち水相とする。油相に水相を加えて乳化し、かき混ぜながら冷却して、45℃で成分12を加え、更に30℃まで冷却して製品とする。

0020

実施例5パック
処方 配合量
1.ヘチマとアマチャヅルの雑種細胞エタノール抽出物(製造例2) 5.0部
2.ポリビニルアルコール12.0
3.エタノール5.0
4.パラオキシ安息香酸メチル0.2
5.ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油(20E.O.) 0.5
6.クエン酸0.1
7.クエン酸ナトリウム0.3
8.香料適量
9.精製水にて全量を100とする
[製造方法]成分1〜9を均一に溶解し製品とする。

0021

実施例6ファンデーション
処方 配合量
1.ヘチマとアマチャヅルの雑種細胞熱水抽出物(製造例1) 0.5部
2.ステアリン酸2.4
3.ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート(20E.O.) 1.0
4.ポリオキシエチレンセチルエーテル(20E.O.) 2.0
5.セタノール1.0
6.液状ラノリン2.0
7.流動パラフィン3.0
8.ミリスチン酸イソプロピル6.5
9.パラオキシ安息香酸ブチル0.1
10.カルボキシメチルセルロースナトリウム0.1
11.ベントナイト0.5
12.プロピレングリコール4.0
13.パラオキシ安息香酸メチル0.2
14.トリエタノールアミン1.1
15.二酸化チタン8.0
16.タルク4.0
17.着色顔料5.0
18.香料適量
19.精製水にて全量を100とする
[製造方法]成分10〜13を70℃に加熱しよく膨潤させる。これに成分1、14および19を溶解し水相とする。成分2〜9を加熱溶解し、80℃に保ち油相とする。成分15〜17をよく混合し粉砕機を用いて粉砕する。これを水相に加え、ホモミキサーで分散し75℃に保つ。この水相に油相加え、かき混ぜながら冷却して、45℃で成分18を加え、更に30℃まで冷却して製品とする。

発明の効果

0022

実施例7浴用剤
処方 配合量
1.炭酸水素ナトリウム50.0部
2.ヘチマとアマチャヅルの雑種細胞熱水抽出物(実施例1) 5.0
3.黄色202号 適量
4.香料適量
5.硫酸ナトリウムにて全量を100とする
[製造方法]成分1〜5を均一に混合し製品とする。

0023

本発明のヘチマとアマチャヅルの雑種細胞抽出物は、安定した高いセリンプロテアーゼ阻害活性能を有し、また、ヘチマとアマチャヅルの雑種細胞抽出物を含有する化粧料は優れた老化防止効果を持つものである。次に、本発明の効果を詳細に説明する。

0024

代表的なセリンプロテアーゼであるトリプシンおよびエラスターゼに対する阻害活性を測定した。

0025

実験例1トリプシン活性阻害試験
ヘチマとアマチャヅルの雑種細胞熱水抽出物(製造例1)、ヘチマとアマチャヅルの雑種細胞エタノール抽出物(製造例2)およびヘチマとアマチャヅルの雑種細胞50%エタノール抽出物(製造例3)のトリプシン活性に対する阻害試験を行った。トリプシン(シグマ社製)を0.1M Tris-HCl(pH7.5)緩衝液に溶解して100U/mLの酵素溶液を調製した。0.1M Tris-HCl(pH7.5)緩衝液0.5mLに水440μL、酵素溶液10μLおよびヘチマとアマチャヅルの雑種細胞抽出物を各濃度でそれぞれ50μLを加え、30℃で2分間保温した。次に、10mM Boc-Phe-Ser-Arg-MCA(ペプチド研製)DMSO溶液10μLを加え、1時間反応後、常法により反応を停止し、遊離したアミノメチルクマリン蛍光強度を測定した。抽出物無添加時の活性に対する添加時の活性の値から活性阻害率を求めた。その結果、ヘチマとアマチャヅルの雑種細胞抽出物はトリプシンに対し、表1に示すような阻害効果を示した。

0026

表1ヘチマとアマチャヅルの雑種細胞抽出物のトリプシン活性阻害作用
────────────────────────────────────
測定濃度阻害率(%)
────────────────────────────
(%)熱水抽出物50%エタノール抽出物エタノール抽出物
────────────────────────────────────
0.01 45.1 41.5 46.4
0.02 65.5 63.8 64.4
0.04 76.4 75.2 77.2
0.10 84.1 85.3 86.4
0.25 93.4 94.1 95.1
────────────────────────────────────

0027

実験例2エラスターゼ活性阻害試験
ヘチマとアマチャヅルの雑種細胞熱水抽出物(製造例1)、ヘチマとアマチャヅルの雑種細胞エタノール抽出物(製造例2)およびヘチマとアマチャヅルの雑種細胞50%エタノール抽出物(製造例3)のエラスターゼ活性に対する阻害試験を行った。カゼイン基質として含むポリアクリルアミドゲルを作製し、50U/mLのエラスターゼ(シグマ社製)を添加して電気泳動を行った。その後、このゲルを30mM Tris-HCl(pH7.5)緩衝液中で37℃で20時間酵素基質反応を行った。この際、ヘチマとアマチャヅルの雑種細胞抽出物を各濃度で緩衝液中に添加した。反応終了後、ゲルをタンパク染色すると、エラスターゼ活性の強いバンドほど染色されにくくなる。このバンドをデンシトメーターにて定量し、抽出物無添加時の活性に対する添加時の活性の値から、活性阻害率を求めた。その結果、ヘチマとアマチャヅルの雑種細胞抽出物はエラスターゼ活性に対し、表2に示すような阻害効果を示した。

0028

表2ヘチマとアマチャヅルの雑種細胞抽出物のエラスターゼ活性阻害作用
────────────────────────────────────
測定濃度阻害率(%)
────────────────────────────
(%)熱水抽出物50%エタノール抽出物エタノール抽出物
────────────────────────────────────
0.01 33.1 35.3 31.4
0.02 46.3 45.9 44.4
0.04 79.1 78.4 80.1
0.10 84.9 85.6 85.4
0.25 93.1 94.2 92.3
────────────────────────────────────

0029

実験例3使用試験
実施例1の本発明の化粧水と比較例1の従来の化粧水を用いて、使用試験を実施した。試験は、健康な女性30人(35〜55)を対象に3か月間行い、使用後にしわ、たるみ、肌の弾力についてアンケート調査を行って老化防止効果を評価した。アンケート評価基準は、有効なものを「優」、やや有効なものを「良」、わずかに有効なものを「可」、無効なものを「不可」として評価した。また、比較例1について同様の試験を実施した。

0030

これらの結果を表3に示した。この表から実施例1のヘチマとアマチャヅルの雑種細胞熱水抽出物を含有する化粧料は優れた老化防止効果を有していることが認められた。また、実施例2〜6についても同様の使用試験を行ったところ、いずれも優れた老化予防効果がみられた。

0031

表3アンケートの調査結果
───────────────────────────────────
検体本発明の化粧水従来の化粧水
(実施例1) (比較例1)
───────────────────────────────────
老化防止効果優 良 可 不可 優 良 可 不可
───────────────────────────────────
しわの改善 17 7 4 2 2 5 7 16
たるみの改善 22 6 1 1 1 3 8 18
肌の柔軟性 20 7 1 2 2 4 9 15
───────────────────────────────────
注)数値は人数

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