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技術 美白用皮膚外用剤

出願人 有限会社野々川商事
発明者 大隅和寿川合芳文堅田友則
出願日 1997年10月21日 (22年6ヶ月経過) 出願番号 1997-307829
公開日 1999年5月11日 (20年11ヶ月経過) 公開番号 1999-124313
状態 特許登録済
技術分野 化粧料 医薬品製剤
主要キーワード 無添加品 メラニン生成阻害作用 シュミレーター チロジナーゼ ソーラー 超音波処理後 使用試験 肌のし
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この項目の情報は公開日時点(1999年5月11日)のものです。
また、この項目は機械的に抽出しているため、正しく解析できていない場合があります

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目的

優れた美白効果を有する美白用皮膚外用剤を提供する。

構成

本発明は、益母草(別名ではメハジキ)の抽出物を有効成分として含有することを特徴とする美白用皮膚外用剤である。

概要

背景

一般にシミソバカス日焼け等に見られる皮膚の色素沈着は、皮膚内に存在するメラニン色素生成細胞が、メラニン色素を過剰に生成することが原因とされている。この色素沈着の改善には、従来よりメラニンを分解するために、ハイドロキノンおよびその誘導体等が外用され、チロジナーゼ活性阻害剤としてアルブチングルタチオンアスコルビン酸等が外用されてきた。

概要

優れた美白効果を有する美白用皮膚外用剤を提供する。

本発明は、益母草(別名ではメハジキ)の抽出物を有効成分として含有することを特徴とする美白用皮膚外用剤である。

目的

効果

実績

技術文献被引用数
0件
牽制数
1件

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請求項1

益母草の抽出物を含有することを特徴とする美白用皮膚外用剤

請求項2

益母草の水溶性溶媒抽出物を含有することを特徴とする前項1の美白用皮膚外用剤。

技術分野

以下余白

背景技術

0001

本発明は、メラニン生成阻害作用を有する益母草(別名ではメハジキ)の抽出物を含有することを特徴とし、日焼後の色素沈着、しみ、そばかす肝斑等の予防および改善に有効な新規美白用皮膚外用剤に関するものである。

発明が解決しようとする課題

0002

一般にシミソバカス日焼け等に見られる皮膚の色素沈着は、皮膚内に存在するメラニン色素生成細胞が、メラニン色素を過剰に生成することが原因とされている。この色素沈着の改善には、従来よりメラニンを分解するために、ハイドロキノンおよびその誘導体等が外用され、チロジナーゼ活性阻害剤としてアルブチングルタチオンアスコルビン酸等が外用されてきた。

課題を解決するための手段

0003

しかし、ハイドロキノンを除いて従来のものでは、この色素沈着を改善するにはその効果の発現が極めて緩慢であるため、効果が充分ではない。ハイドロキノンは効果が認められているが、副作用としてアレルギー性接触皮膚炎が起こるため、日本では使用が制約されており、製剤上も不安定である。この様な事情に鑑み、本発明者らは、安全性が高く美白効果に優れた皮膚外用剤を得るべく研究を重ねた結果、益母草が、優れた美白効果を発揮し、かつ極めて安全性に優れていることを見い出し、この知見に基づいて本発明を完成するに至った。

0004

即ち、本発明は、益母草(別名ではメハジキ)の抽出物を配合することを特徴とする美白用皮膚外用剤である。本発明でいう益母草とは、日本、台湾、鮮、中国等アジアに広く分布するシソ科の植物で学名を Leonurus sibiricus L. といい、民間的には、産後止血月経不順めまい腹痛等に全草の煎じ液が服用されている。

0005

本発明で使用する益母草の抽出物とは、益母草の葉、、花、実、根の植物体の一部または全草から抽出して得られるものである。好ましくは、葉もしくは茎の一方、もしくは両方の混合物から抽出して得られるものがよい。その調製方法は特に限定されず、例えば、加熱抽出したものであっても良いし、常温抽出したものであっても良い。また、抽出する溶媒としては、例えば、水、低級1価アルコル類メタノ−ル、エタノ−ル、1-プロパノール2-プロパノール、1-ブタノール2-ブタノール等)、液状多価アルコール(1,3-ブチレングリコールプロピレングリコール等)、エステル類酢酸エチルミリスチン酸イソプロピル)、炭化水素類ベンゼンヘキサンペンタン流動パラフィン等)、ケトン類アセトンメチルエチルケトン等)、エーテル類エチルエーテルテトラヒドロフランプロピルエーテル等)、アセトニトリル等が挙げられる。これらの溶媒は単独で用いても2種以上を混合して用いても良い。好ましくは、水もしくは水溶性溶媒(水と任意の割合で混合可能な溶媒。例えば、エタノール、1,3-ブチレングリコール、プロピレングリコール等)のうち1種または2種以上の溶媒を用いるのがよい。

0006

また、益母草の抽出物は、抽出された溶液のまま用いても良く、必要に応じて、濃縮希釈濾過等の処理をして用いてもよい。

0007

本発明の皮膚外用剤には益母草の抽出物の効果を損なわない範囲内で、通常の皮膚外用剤に用いられる成分である油脂類ロウ類、炭化水素類、脂肪酸類アルコール類、エステル類、界面活性剤金属石鹸pH調整剤防腐剤香料保湿剤粉体紫外線吸収剤増粘剤色素酸化防止剤美容成分キレート剤等の成分を配合することができる。

0008

本発明の皮膚外用剤は医薬品、医薬部外品化粧品のいずれにも用いることができ、その剤型としては、例えば、ローションクリ−ム、乳液ゲル剤エアゾール剤軟膏パップ剤ペースト剤プラスター剤エッセンスパック洗浄剤浴用剤ファンデ−ション打粉口紅等の皮膚に適用されるものが挙げられる。

0009

本発明に用いる益母草の抽出物の配合量は、本発明皮膚外用剤の全量中、乾固物に換算して0.0005重量%以上、好ましくは、 0.001〜10重量%の配合が良い。0.001重量%未満では十分な効果は望めない。10重量%を越えて配合した場合、効果の増強はなく不経済である。また、添加の方法については、予め加えておいても、製造途中で添加しても良く、作業性を考えて適宜選択すれば良い。

0010

次に本発明を実施例をあげて詳細に説明するが、本発明はこれに限定されるものではない。なお、実施例に示す配合量の部とは重量部を、%とは重量%を示す。

0011

製造例1 益母草熱水抽出物
益母草の茎と葉の混合物50gに 1000mlの水を加え、 100℃で2時間抽出した後、濾過し、その濾液を濃縮して、益母草熱水抽出物7.2gを得た。

0012

製造例2 益母草エタノール抽出物
益母草の葉 50gに1000mlのエタノールを加え、常温で7日間抽出した後、濾過し、その濾液を濃縮して、益母草エタノール抽出物4.1gを得た。

0013

製造例3 益母草1,3-ブチレングリコール抽出物
益母草の全草の乾燥物50gに、1,3-ブチレングリコールと水との混合液(1:1)1000gを加え、常温で10日間抽出した後、濾過し、その濾液を濃縮して、益母草1,3-ブチレングリコール抽出物800gを得た。

0014

実施例1ローション
処方 配合量
1. 益母草熱水抽出物(製造例1) 0.1部
2. 1,3-ブチレングリコール8.0
3.グリセリン2.0
4.キサンタンガム0.02
5.クエン酸0.01
6.クエン酸ナトリウム0.1
7.エタノール5.0
8.パラオキシ安息香酸メチル0.1
9.ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油(40E.O.) 0.1
10.香料適量
11.精製水にて全量を 100とする
[製造方法]成分 1〜 6、11と、成分 7〜10をそれぞれ均一に溶解し、両者を混合し濾過して製品とする。

0015

実施例2クリーム
処方 配合量
1. 益母草エタノール抽出物(製造例2) 0.05部
2.スクワラン5.5
3.オリーブ油3.0
4.ステアリン酸2.0
5.ミツロウ2.0
6.ミリスチン酸オクチルドデシル3.5
7.ポリオキシエチレンセチルエーテル(20E.O.) 3.0
8.ベヘニルアルコール1.5
9.モノステアリン酸グリセリン2.5
10. 1,3-ブチレングリコール8.5
11.パラオキシ安息香酸メチル0.2
12.パラオキシ安息香酸エチル0.05
13.香料0.1
14.精製水にて全量を 100とする
[製造方法]成分 2〜 9を加熱溶解して混合し、70℃に保ち油相とする。成分 1、10〜12、14を加熱溶解して混合し、75℃に保ち水相とする。油相に水相を加えて乳化して、かき混ぜながら冷却し、45℃で成分13を加え、更に30℃まで冷却して製品とする。

0016

実施例3乳液
処方 配合量
1. 益母草1,3-ブチレングリコール抽出物(製造例3) 1.0部
2.スクワラン5.0
3.オリーブ油5.0
4.ホホバ油5.0
5.セタノール1.5
6.モノステアリン酸グリセリン2.0
7.ポリオキシエチレンセチルエーテル(20E.O.) 3.0
8.ポリオキシエチレンソルビタンモノオレエート(20E.O.) 2.0
9.プロピレングリコール1.0
10.グリセリン2.0
11.パラオキシ安息香酸メチル0.2
12.香料0.1
13.精製水にて全量を 100とする
[製造方法]成分 2〜 8を加熱溶解して混合し、70℃に保ち油相とする。成分 1、 9〜11、13を加熱溶解して混合し、75℃に保ち水相とする。油相に水相を加えて乳化して、かき混ぜながら冷却し、45℃で成分12を加え、更に30℃まで冷却して製品とする。

0017

実施例4ゲル剤
処方 配合量
1. 益母草1,3-ブチレングリコール抽出物(製造例3) 5.0部
2.エタノール5.0
3.パラオキシ安息香酸メチル0.1
4.ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油(60E.O.) 0.1
5.香料適量
6. 1,3-ブチレングリコール 5.0
7.グリセリン5.0
8.キサンタンガム0.1
9.カルボキシビニルポリマー0.2
10.水酸化カリウム0.2
11.精製水にて全量を 100とする
[製造方法]成分 2〜 5と、成分 1、 6〜11をそれぞれ均一に溶解し、両者を混合し濾過して製品とする。

0018

実施例5軟膏
処方 配合量
1. 益母草熱水抽出物(製造例1) 1.0部
2.ポリオキシエチレンセチルエーテル(30E.O.) 2.0
3.モノステアリン酸グリセリン10.0
4.流動パラフィン5.0
5.セタノール6.0
6.パラオキシ安息香酸メチル0.1
7.プロピレングリコール10.0
8.精製水にて全量を 100とする
[製造方法]成分 2〜 5を加熱溶解して混合し、70℃に保ち油相とする。成分 1、 6〜 8に加熱溶解して混合し、75℃に保ち水相とする。油相に水相を加えて乳化して、かき混ぜながら30℃まで冷却して製品とする。

0019

実施例6パック
処方 配合量
1. 益母草熱水抽出物(製造例1) 0.5部
2.ポリビニルアルコール12.0
3.エタノール5.0
4. 1,3-ブチレングリコール8.0
5.パラオキシ安息香酸メチル0.2
6.ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油(20E.O.) 0.5
7.クエン酸0.1
8.クエン酸ナトリウム0.3
9.香料適量
10.精製水にて全量を 100とする
[製造方法]成分 1〜10を均一に溶解し製品とする。

0020

実施例7ファンデーション
処方 配合量
1. 益母草1,3-ブチレングリコール抽出物(製造例3) 1.0部
2.ステアリン酸2.4
3.ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート(20E.O.) 1.0
4.ポリオキシエチレンセチルエーテル(20E.O.) 2.0
5.セタノール1.0
6. 液状ラノリン2.0
7.流動パラフィン3.0
8.ミリスチン酸イソプロピル6.5
9.パラオキシ安息香酸ブチル0.1
10.カルボキシメチルセルロースナトリウム0.1
11.ベントナイト0.5
12.プロピレングリコール4.0
13.トリエタノールアミン1.1
14.パラオキシ安息香酸メチル0.2
15.二酸化チタン8.0
16.タルク4.0
17.ベンガラ5.0
18.香料適量
19.精製水にて全量を 100とする
[製造方法]成分19の一部に成分10をよく膨潤させ、残りの成分19に成分13を溶解させたものを加え、続いて、成分 1、12〜14を加えて均一に混合し水相とする。成分 2〜 9を加熱溶解し、80℃に保ち油相とする。成分15〜17を粉砕機粉砕し、水相に加え、ホモミキサー攪拌し75℃に保つ。この水相に油相をかき混ぜながら加え、冷却し、45℃で成分18を加え、かき混ぜながら30℃まで冷却して製品とする。

発明の効果

0021

実施例8浴用剤
処方 配合量
1.炭酸水素ナトリウム50.0部
2. 益母草熱水抽出物(製造例1) 0.5
3. 黄色202号の(1) 適量
4.香料適量
5.硫酸ナトリウムにて全量を 100とする
[製造方法]成分 1〜 5を均一に混合し製品とする。

0022

本発明の美白用皮膚外用剤は優れたメラニン生成抑制および美白効果を有する。次に実験例を挙げて、本発明の皮膚外用剤の効果をさらに詳しく説明する。

0023

実験例1 B16マウスメラノーマを用いたメラニン生成抑制試験
対数増殖期にあるメラノーマをφ60mm dishに20,000の細胞を播種し、最終濃度0.01%および0.03%になるように益母草熱水抽出物(製造例1)、同エタノール抽出物(製造例2)を含むEagles'MEM(10%FCSを含む)を加え、37℃、5%二酸化炭素条件下にて培養した。培養5日後に細胞をdishから剥離し、細胞を超音波破砕した後、2N NaOHを加え60℃で2時間の処理を行い、分光光度計でO.D.475nmを測定した。なお、超音波処理後細胞破砕液をLowryの方法(J.Biol.Chem.,193,265-275,1951)でタンパク定量し、タンパク量当りメラニン量を比較することによって、メラニン生成抑制効果指標とした。表1に示す結果でも明らかなように、益母草は顕著なメラニン生成抑制作用を示した。

0024

メラニン生成抑制作用
────────────────────────────────────
試料試料濃度メラニン量抑制率
(%) (μg) (%)
────────────────────────────────────
対照15.1±0.2
益母草熱水抽出物(製造例1) 0.01 12.4±0.3 17.9
0.03 9.2±0.2 39.1
益母草エタノール抽出物(製造例2) 0.01 14.2±0.1 6.0
0.03 8.1±0.2 46.4
────────────────────────────────────
表中のメラニン量はタンパク1mg当たりの重量を示す

0025

実験例2使用試験
実施例1のローション、実施例2のクリームを用い、益母草の抽出物の重量%を各々変化させ使用試験を実施した。試験は健康な女性30人(25〜40)を対象に2ヶ月間行い、使用後に肌のしみ、そばかすおよび透明感、くすみに対してアンケ−ト調査を行って美白効果を評価した。アンケ−トの評価基準は、有効なものを「優」、やや有効なものを「良」、わずかに有効なものを「可」、無効なものを「不可」とした。また、実施例1、2の益母草の抽出物を精製水に置き換え無添加品を比較例1、2として同様に試験した。また、皮膚刺激アレルギーは全例に認められなかった。

0026

これらの結果を表2、3に示した。この表から実施例5、6で得た益母草の抽出物を含有することを特徴とする皮膚外用剤は、肌のしみ、そばかす、および肌の透明感、くすみに対し優れた美白効果を有していることが認められた。また、実施例3〜8についても同様な使用試験を行ったところ、同様な結果が得られた。

0027

ID=000002HE=065 WI=111 LX=0495 LY=1000
注)数値は人数

0028

ID=000003HE=065 WI=111 LX=0495 LY=1750
注)数値は人数

0029

実験例3サンタンに対する使用試験
ソーラーシュミレーターで1平方cm当たり1,500J照射した被験者30名の上腕内側部に対して、5日後より実施例5に示した油性軟膏を1日2回照射部に塗布し、最高2カ月まで観察した。評価基準は、有効なものを「優」、やや有効なものを「良」、わずかに有効なものを「可」、無効なものを「不可」とした。また、実施例5の益母草の抽出物を精製水に置き換えた無添加品を比較例3として、同様に試験した。また、皮膚刺激やアレルギーは全例に認められなかった。

0030

これらの結果を表4に示した。この表から実施例5で得た益母草の抽出物を含有することを特徴とする皮膚外用剤は、サンタンに対して優れた美白効果を有していることが認められた。また、実施例1〜4、6〜8についても同様な使用試験を行ったところ、同様な結果が得られた。

0031

以上示したように、益母草の抽出物は優れたメラニン生成抑制作用を示し、また、本発明の益母草を配合した皮膚外用剤は優れた美白効果を示した。

0032

サンタンに対する美白効果(実施例5)
────────────────────────────────
本発明品の試料量(重量%) 優 良 可 不可
────────────────────────────────
0(比較例3) 0 0 4 26
0.2 8 8 7 7
────────────────────────────────
注)数値は人数

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