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図面 (5)

課題

メチシリン耐性菌を含むグラム陽性菌に対する抗菌活性および抗腫瘍活性を示す新しい分子骨格を有する抗生物質を提供する。

解決手段

次式(I):

で表わされるジペラマイシン新規抗生物質としてストレプトミセスエスピーMK393-AF2株の培養により得られた。ジペラマイシンは各種の細菌に対する抗菌活性および抗腫瘍活性を有する抗生物質である。

概要

背景

種々な多数の抗菌性物質が知られており、また種々な多数の抗腫瘍性物質が知られている。

概要

メチシリン耐性菌を含むグラム陽性菌に対する抗菌活性および抗腫瘍活性を示す新しい分子骨格を有する抗生物質を提供する。

次式(I):

で表わされるジペラマイシン新規抗生物質としてストレプトミセスエスピーMK393-AF2株の培養により得られた。ジペラマイシンは各種の細菌に対する抗菌活性および抗腫瘍活性を有する抗生物質である。

目的

効果

実績

技術文献被引用数
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請求項1

次式(I):ID=000003HE=045 WI=098 LX=0560 LY=0350で表わされる化合物である抗生物質ペラマイシン

請求項2

ストレプトミセス属に属して次式(I):ID=000004HE=045 WI=098 LX=0560 LY=0900で表されるジペラマイシンを生産する菌を栄養培地に培養し、培養物からジペラマイシンを採取することを特徴とする、抗生物質ジペラマイシンの製造法

請求項3

抗生物質ジペラマイシンを有効成分とする抗菌剤

請求項4

抗生物質ジペラマイシンを有効成分とする抗腫瘍剤

請求項5

抗生物質ジペラマイシンを生産する特性を持つストレプトミセスエスピーMK393-AF2株。

技術分野

λmax nm(ε)203(34220)

背景技術

0001

本発明は、抗菌活性抗腫瘍活性または抗癌活性とを示す新規抗生物質ペラマイシンに関し、またジペラマイシンの製造法に関する。さらに本発明は、ジペラマイシンを有効成分とする抗菌剤及び抗腫瘍剤に関する。また、本発明は新規な抗生物質ジペラマイシンを生産する特性を持つ新規な微生物としてストレプトミセスエスピーMK393-AF2株を包含する。

発明が解決しようとする課題

0002

種々な多数の抗菌性物質が知られており、また種々な多数の抗腫瘍性物質が知られている。

0003

細菌感染症化学療法において、多剤耐性菌の出現は重大な問題である。従来知られているまたは使用されている既知抗菌性化合物とは異なる化学構造を有し、且つ優れた抗菌活性を示す新しい化合物発見または創製をすることは常に望まれており、そのための研究が行われている。また抗腫瘍性物質は、一般に強い毒性を有するものが多く、その抗腫瘍剤としての使用に当たって大きな制約となっている。そこで、毒性が低く且つ新規な化学構造を有する抗腫瘍性物質を発見または創製することが常に望まれており、そのための研究が行われている。

0004

本発明者らは、上記の要望応えることができる抗菌活性及び抗腫瘍活性を持つ新規な抗生物質を提供することを目的に、従来より有用な抗生物質の開発と実用化の研究を促進してきた。その結果、土壌試料から新規な微生物としてストレプトミセス属に属する菌株を分離することに成功し、またこの菌株が新しい構造骨格を有する抗生物質を生産していることを見い出した。この新規抗生物質を単離することに成功し、後記の式 (I)で示される化学構造を有することを確認し、そしてジペラマイシンと命名した。更に、この新規抗生物質が薬剤耐性菌メチシリン耐性菌等)を含むグラム陽性の細菌、ならびに水産業のブリ養殖業において問題になっているグラム陽性球菌エンテロコッカスセリオリシダに抗菌活性を示し、また各種の癌細胞の増殖に対して抑制活性を示すことを見い出した。

0005

すなわち、第1の本発明においては、次式(I):
ID=000005HE=045 WI=098 LX=0560 LY=0300
で表わされる化合物である抗生物質、ジペラマイシンが提供される。

図面の簡単な説明

0006

次に、抗生物質ジペラマイシンの理化学的性状を記載する。
A)外観及び性質白色粉末中性物質
B)融点:152〜154℃
C)比旋光度[α]D23 +25.7゜(c 1.0、メタノール
D)TLCRf値:0.41
シリカゲル(Art. 1.05715、メルク社製)の薄層クロマトグラフィーで、展開溶媒としてクロロホルム−メタノール(10:1)で展開して測定した場合
E)FAマススペクトル(m/z): 879(M + Na)+
855(M - H)-
F)高分解能FABマススペクトル:実験値879.4440(M+Na)+
計算値879.4474
G)分子式:C38H64N8014
H)紫外線吸収スペクトル
(i)メタノール溶液中で測定したUV吸収スペクトルは添付図面の図1実線で示す。主な吸収ピークは次のとおりである。

0007

図1実線:ジペラマイシンのメタノール溶液中の紫外線吸収スペクトルである。
波線:ジペラマイシンの0.01N NaOH-メタノール溶液中の紫外線吸収スペクトルである。点線:ジペラマイシンの0.01N HCl-メタノール溶液中の紫外線吸収スペクトルである。
図2ジペラマイシンのKBr錠剤法で測定した赤外線吸収スペクトルである。
図3ジペラマイシンの重クロロホルム溶液内部標準トリメチルシラン)にて測定したプロトン核磁気共鳴スペクトル(500MHz)である。
図4ジペラマイシンの重クロロホルム溶液(内部標準:トリメチルシラン)にて測定した炭素13核磁気共鳴スペクトル(125MHz)である。

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