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技術 経皮投与薬用支持体

出願人 バンドー化学株式会社久光製薬株式会社
発明者 山本徹之黒田秀雄藤井公博
出願日 1996年9月24日 (24年4ヶ月経過) 出願番号 1996-274161
公開日 1998年4月21日 (22年9ヶ月経過) 公開番号 1998-101553
状態 特許登録済
技術分野 医薬品製剤 医療用材料
主要キーワード 軟質プラスチックフィルム ポリビニールアルコールフィルム ニトログリコール 浸透拡散 密閉ガラス容器 軟質ポリウレタン 経皮薬 ふっ素樹脂
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この項目の情報は公開日時点(1998年4月21日)のものです。
また、この項目は機械的に抽出しているため、正しく解析できていない場合があります

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課題

柔軟性と薬物の浸透拡散防止性とに優れた経皮投与薬用支持体を提供する。

解決手段

厚さ5〜50μmのエチレンテトラフルオロエチレン共重合体フィルムからなる経皮投与薬用支持体。

概要

背景

経皮投与薬は、薬物が含有された粘着剤層支持体に塗布して構成されるものである。このような経皮投与薬は、皮膚、粘膜等に貼り付けることにより、皮膚、粘膜等から直接薬物を吸収させて治療を行うことができ、従来、消炎鎮痛剤皮膚疾患テープ剤鎮痒パッチ剤創傷用剤等、局部用治療剤として使用されてきた。しかし、近年においては、経皮治療システム(TTS)が開発され、例えば、乗り物止め薬狭心症薬、更年期症薬、血管拡張剤喘息薬等、全身治療薬としての使用が増加している。

このような治療分野の広がりに伴い、経皮投与薬に使用される支持体に対する要求は厳しくなっており、特に、柔軟性と薬物の支持体への浸透拡散防止性とを両立することができるものが強く求められている。

柔軟性は、経皮投与薬が皮膚に貼り付けられた際、皮膚の動き追従することができるために必要とされる特性であり、支持体に柔軟性が不足した場合には、経皮投与薬は、容易に皮膚から剥がれることになる。これを防止するためには、粘着剤層の皮膚への粘着力を大きくする等の方法がある。しかし、粘着力が増大された粘着剤層は、経皮投与薬を剥離する際に角質層を剥がれさせ、皮膚に炎症を生じさせる等の問題がある。

また、TTSにおいては、例えば、狭心症剤、血管拡張剤等、副作用の強い薬物が投与される場合がある。このような薬物の投与は、高い精度で制御される必要があるが、支持体の薬物浸透拡散防止性が充分でない場合には、薬物が支持体に浸透拡散するために粘着剤中の薬物量が変動し、投与量を確実に制御することが難しくなり、過剰投与による副作用の発生、不充分な投与により充分な治療を行うことができない等、人命に関わる問題が生じる可能性がある。

概要

柔軟性と薬物の浸透拡散防止性とに優れた経皮投与薬用支持体を提供する。

厚さ5〜50μmのエチレンテトラフルオロエチレン共重合体フィルムからなる経皮投与薬用支持体。

目的

本発明は、上記に鑑み、柔軟性と薬物の浸透拡散防止性とに優れた経皮投与薬用支持体を提供することを目的とするものである。

効果

実績

技術文献被引用数
0件
牽制数
2件

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請求項1

厚さ5〜50μmのエチレンテトラフルオロエチレン共重合体フィルムからなることを特徴とする経皮投与薬用支持体

請求項2

厚さ5〜50μmのエチレン−テトラフルオロエチレン共重合体フィルム、及び、軟質プラスチックフィルムが積層されてなるフィルムからなることを特徴とする経皮投与薬用支持体。

技術分野

0001

本発明は、柔軟性と薬物の浸透拡散防止性とに優れた経皮投与薬用支持体に関する。

背景技術

0002

経皮投与薬は、薬物が含有された粘着剤層を支持体に塗布して構成されるものである。このような経皮投与薬は、皮膚、粘膜等に貼り付けることにより、皮膚、粘膜等から直接薬物を吸収させて治療を行うことができ、従来、消炎鎮痛剤皮膚疾患テープ剤鎮痒パッチ剤創傷用剤等、局部用治療剤として使用されてきた。しかし、近年においては、経皮治療システム(TTS)が開発され、例えば、乗り物止め薬狭心症薬、更年期症薬、血管拡張剤喘息薬等、全身治療薬としての使用が増加している。

0003

このような治療分野の広がりに伴い、経皮投与薬に使用される支持体に対する要求は厳しくなっており、特に、柔軟性と薬物の支持体への浸透拡散防止性とを両立することができるものが強く求められている。

0004

柔軟性は、経皮投与薬が皮膚に貼り付けられた際、皮膚の動き追従することができるために必要とされる特性であり、支持体に柔軟性が不足した場合には、経皮投与薬は、容易に皮膚から剥がれることになる。これを防止するためには、粘着剤層の皮膚への粘着力を大きくする等の方法がある。しかし、粘着力が増大された粘着剤層は、経皮投与薬を剥離する際に角質層を剥がれさせ、皮膚に炎症を生じさせる等の問題がある。

0005

また、TTSにおいては、例えば、狭心症剤、血管拡張剤等、副作用の強い薬物が投与される場合がある。このような薬物の投与は、高い精度で制御される必要があるが、支持体の薬物浸透拡散防止性が充分でない場合には、薬物が支持体に浸透拡散するために粘着剤中の薬物量が変動し、投与量を確実に制御することが難しくなり、過剰投与による副作用の発生、不充分な投与により充分な治療を行うことができない等、人命に関わる問題が生じる可能性がある。

発明が解決しようとする課題

0006

現在、薬物の浸透拡散防止性に優れた経皮投与薬用支持体としては、耐薬品性及びガスバリヤー性の高いアルミ蒸着フィルムポリエチレンテレフタレート(PET)フィルム等が使用されている。しかし、これらは、皮膚の動きに追従することができる柔軟性を持っていないために、皮膚に貼り付けた後、容易に剥がれる等の問題があった。

0007

また、薬物の浸透拡散防止性及び薬剤保持性に優れたフィルムとしては、例えば、ポリアクリロニトリルフィルム、ナイロンフィルム液晶ポリマーフィルムポリビニールアルコールフィルム等を挙げることができるが、これらは、分子中に芳香族官能基極性官能基を持ち、分子の凝集力結晶性が高いために、伸びが小さく、柔軟性に乏しい等の問題があった。

0008

一方、柔軟性が高められた経皮投与薬用支持体として、厚み1.5〜3.5μmのPETフィルム軟質ポリ塩化ビニル軟質PVC)フィルムを積層したものがある。しかし、PETフィルムは、薄くなるに従い柔軟性が向上するものの、機械的強度が低下し、ラミネート加工性が低下する等の問題がある。

0009

また、軟質PVC、ポリエチレンポリプロピレンポリウレタン等からは、優れた柔軟性を有する支持体を得ることができるが、これらは、薬物の浸透拡散防止性が低いので、TTSに使用することはできない。

0010

本発明は、上記に鑑み、柔軟性と薬物の浸透拡散防止性とに優れた経皮投与薬用支持体を提供することを目的とするものである。

課題を解決するための手段

0011

本発明の要旨は、経皮投与薬用支持体を、厚さ5〜50μmのエチレンテトラフルオロエチレン共重合体フィルムからなるものであるとするところにある。以下に本発明を詳述する。

0012

本発明で使用されるエチレン−テトラフルオロエチレン共重合体(ETFE)フィルムは、厚さが5〜50μmである。5μm未満であると、取扱いが困難になり、50μmを超えると、柔軟性が不充分となるので、上記範囲に限定される。好ましくは、15〜30μmである。上記ETFEフィルムとしては、例えば、ダイキン工業社製のフィルム、旭硝子社製のフィルム、三井・デュポンフロロケミカル社製のフィルム等を挙げることができる。

0013

本発明の経皮投与薬用支持体は、例えば、上記ETFEフィルムの面上に薬物が含有された粘着剤層を塗工して経皮薬投与薬とすることができる。上記薬物としては、経皮的に体内に吸収されて薬利効果を発現するものであれば特に限定されず、例えば、抗炎症剤鎮痛剤局所刺激剤抗ヒスタミン剤局所麻酔剤血行促進剤催眠鎮静剤精神安定剤抗高血圧剤抗菌性剤質、冠血管拡張剤等を挙げることができる。

0014

上記抗炎症剤、鎮痛剤としては特に限定されず、例えば、インドメタシンケトプロフェンフルルビプロフェンサリチル酸モノグリコールエステルイソソルビドジナイトレート等を挙げることができる。上記抗ヒスタミン剤としては特に限定されず、例えば、塩酸ジフェンヒドラミン塩酸イソチべンジル、クロルフェニラミン等を挙げることができる。上記冠血管拡張剤としては特に限定されず、例えば、ニトログリセリンニトログリコールペンタエリスリトールテトラナイトレート、イソソルビドジナイトレート等を挙げることができる。

0015

上記粘着剤層の粘着剤の主成分として使用されるポリマーとしては特に限定されず、例えば、天然ゴムポリイソプレンポリイソブチレンシリコンゴムスチレンイソプレンブロック共重合体アクリル酸エステルメタクリル酸エステル等を挙げることができる。本発明においては、上記ポリマーに例えば粘着付与剤軟化剤充填剤抗酸化剤等の添加剤が加えられてもよい。

0016

上記薬物が含有された粘着剤層を塗工する方法としては特に限定されず、例えば、上記薬物が含有された粘着剤層を溶剤に溶解させて塗工する方法、上記薬物が含有された粘着剤層を溶融押出機からシート状に押し出した後塗工する方法等を挙げることができる。上記薬物が含有された粘着剤層は、例えば、上記経皮投与薬用支持体に直接塗工されてもよく、離型紙に塗工されてもよい。上記薬物が含有された粘着剤層が離型紙に塗工される場合には、塗工後の離型紙を上記経皮投与薬用支持体に貼り合わせることにより、経皮投与薬を得ることができる。

0017

本発明の第二の要旨は、経皮投与薬用支持体を、厚さ5〜50μmのエチレン−テトラフルオロエチレン共重合体フィルム、及び、軟質プラスチックフィルムが積層されてなるフィルムからなるものであるとするところにある。

0018

上記エチレン−テトラフルオロエチレン共重合体(ETFE)フィルムは、厚さが5〜50μmである。5μm未満であると、取扱いが困難になり、50μmを超えると、柔軟性が不充分となるので、上記範囲に限定される。好ましくは、5〜15μmである。5μm未満であると、切れ易くなり、軟質プラスチックフィルムとの貼り合わせが困難となり、15μmを超えると、柔軟性が不充分となる。

0019

上記軟質プラスチックフィルムとしては特に限定されず、例えば、軟質ポリ塩化ビニル(軟質PVC)、ポリウレタン、低密度ポリエチレンポリオレフィン系熱可塑性エラストマースチレン系熱可塑性エラストマーウレタン系熱可塑性エラストマー軟質ポリウレタンポリ塩化ビニルグラフト共重合体(PU−PVC)等を挙げることができる。好ましくは、柔軟性に優れているので、オレフィン系熱可塑性エラストマー、スチレン系熱可塑性エラストマー、PU−PVC等である。

0020

本発明で使用されるETFEフィルムは、極性が低いふっ素樹脂であり、炭化水素化合物との相溶性が低いので、本発明の経皮投与薬用支持体は、薬物の浸透拡散防止性、薬剤保持性等に優れたものとなる。

0021

また、上記ふっ素樹脂は、例えば、PET等の結晶性ポリマーからなるフィルムに比べて柔軟性が高いものであり、このようなふっ素樹脂としては、例えば、ポリテトラフルオロエチレンPTFE)、ポリクロロトリフルオロエチレン(PCTFE)、ポリビニリデンフロライド(PVDF)等を挙げることができるが、なかでも、上記ETFEフィルムは、共重合体であり、特に結晶構造を形成し難いものであるので、本発明の経皮投与薬用支持体は、柔軟性にも優れたものとなる。

0022

以下に実施例を掲げて本発明を更に詳しく説明するが、本発明はこれら実施例のみに限定されるものではない。

0023

実施例1
25μmのETFEフィルム(ダイキン工業社製)を用いて経皮投与薬用支持体とした。

0024

評価
(1)柔軟性
JIS K 6732「農業用ポリ塩化ビニルフィルム」に従い、引張試験を行い、10%モジュラスを測定した。
○:2.5N/m未満
△:2.5N/m以上、4.0N/m未満
×:4.0N/m以上

0025

(2)薬物浸透拡散防止性
支持体フィルム薬物含有粘着剤を塗布し、密閉ガラス容器中にて、50℃、1週間静置させた後、粘着剤中のサリチル酸グリコールの残存量を測定した。粘着剤は以下の処方により調製した。天然ゴム100重量部に水素添加ロジン酸エステル10重量部を添加したものを、トルエンに20重量%になるように溶解させた。更に、サリチル酸グリコールを2重量%になるように溶解させた。この薬物含有粘着剤溶液離型紙上に、乾燥後の厚み15μmとなるように塗工して溶剤を乾燥除去し、支持体と貼り合わせて経皮投与薬を作成した。
○:95%以上、100%以下
△:90%以上、95%以下
×:90%未満
評価結果は表1に記載した。

0026

実施例2
ETFEフィルム(ダイキン工業社製)を二軸延伸し、厚み12μmにしたフィルムとオレフィン系熱可塑性エラストマー(日本合成ゴム社製)より成形した厚み80μmの軟質プラスチックフィルムと貼り合わせて経皮投与薬用支持体を作成した。上記のオレフィン系熱可塑性エラストマーフィルムは、Tダイス押出機により作成した。上記ETFEフィルム上に接着剤(旭硝子社製AG−9014A)乾燥後の厚みが3μmとなるように塗工し、上記のオレフィン系熱可塑性エラストマーフィルムと貼り合わせた後、70℃の下24時間静置させて接着剤の反応を促進させて目的とする経皮投与薬用支持体を得た。評価は、実施例1に記載した方法と同様にして行った。なお、薬物浸透拡散防止性の評価において、薬物含有粘着剤は、ETFEフィルムの面に塗工した。評価結果は表1に記載した。

0027

比較例1
ポリウレタン−ポリ塩化ビニルグラフト共重合(PU−PVC)フィルムと厚み3.5μmPETフィルム(東レ社製)とを貼り合わせて経皮投与薬用支持体を得た。PU−PVCフィルムは、ドミナスK−650F(東ソー社製)100重量部にCa−Zn系安定剤1.5重量部を添加し、カレンダーロールにより90μmとなるように成形した。上記PETフィルムに接着剤を乾燥後厚み1〜2μmとなるようにグラビアコーターで塗工し、乾燥させた後、上記のPU−PVCフィルムを貼り合わせた。上記の接着剤はUD417(固形分25%セイコー化成社製)100重量部にイソシアネート系硬化剤U−4000(セイコー化成社製)2重量部を添加して調製した。評価は、実施例1に記載した方法と同様にして行った。なお、薬物浸透拡散防止性の評価において、薬物含有粘着剤は、ETFEフィルムの面に塗工した。評価結果は表1に記載した。

0028

比較例2
比較例1の厚み3.5μmのPETフィルムの代わりに厚み5μmのナイロンフィルム(帝人社製)を用いて比較例1と同様の方法にて経皮投与薬用フィルムを作成し評価した。

0029

比較例3
実施例1のオレフィン系熱可塑性エラストマーフィルムを用いて経皮投与薬用支持体とした。評価結果は表1に記載した。

0030

比較例4
ウレタン系熱可塑性エラストマーフィルム(日清紡績社製、厚み40μm)を経皮投与薬用支持体とした。評価結果は表1に記載した。

0031

発明の効果

0032

本発明の経皮投与薬用支持体は上述の構成からなり、薬物の浸透拡散防止性に優れ、粘着剤層中の薬物を安定して保持することができ、投与量を高い精度で制御することができ、また、皮膚の動きに追従することができる柔軟性を有しているので、粘着剤の粘着力を大きくする必要がなく、剥離時に皮膚を傷めない経皮投与薬を提供することができる。

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