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技術 殺ウイルス性、殺菌性および殺精子性膣坐薬

出願人 バイオフェム・インコーポレイテッド
発明者 フォード、ラリー・シー
出願日 1994年12月2日 (25年11ヶ月経過) 出願番号 1995-515788
公開日 1997年6月17日 (23年5ヶ月経過) 公開番号 1997-506099
状態 拒絶査定
技術分野 医薬品製剤 動物,微生物物質含有医薬
主要キーワード シリコンジオキサイド 緩衝システム 頚管粘液 避妊器具 アルキルトリメチルアンモニウムブロミド 殺精子薬 マクロカプセル ベンゼトニウムクロリド
関連する未来課題
重要な関連分野

この項目の情報は公開日時点(1997年6月17日)のものです。
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図面 (1)

課題・解決手段

有効成分として少なくとも1種の医薬的に許容し得る、局所的に安全な抗菌剤、例えば塩化ベンザルコニウムセチルピリジニウムクロリドクロヘキシジングルコネートおよびポビドンよう素、イミジアゾリジニル尿素およびジアゾリジニル尿素から成る群から選ばれる薬剤並びにマイクロカプセル化ラクトバシルス菌の生存可能コロニーを含む、坐薬または他のタイプの膣ペッサリー、例えばクリームフォームまたは軟膏。生存可能なラクトバシルス菌をマイクロカプセル化形態で坐薬中に封入することにより、この細菌を坐薬の貯蔵殺菌剤の作用から保護する。膣環境に暴露されると、マイクロカプセルは充分に分解し、ラクトバシルス菌が放出される。ラクトバシルス菌は、膣壁において健康なラクトバシルスに基づくを維持または再確立する役割を果たし、感染を促す異常な叢条件を抑制する過酸化水素または他の殺菌素を排出する。

概要

背景

概要

有効成分として少なくとも1種の医薬的に許容し得る、局所的に安全な抗菌剤、例えば塩化ベンザルコニウムセチルピリジニウムクロリドクロヘキシジングルコネートおよびポビドンよう素、イミジアゾリジニル尿素およびジアゾリジニル尿素から成る群から選ばれる薬剤並びにマイクロカプセル化ラクトバシルス菌の生存可能コロニーを含む、坐薬または他のタイプの膣ペッサリー、例えばクリームフォームまたは軟膏。生存可能なラクトバシルス菌をマイクロカプセル化形態で坐薬中に封入することにより、この細菌を坐薬の貯蔵殺菌剤の作用から保護する。膣環境に暴露されると、マイクロカプセルは充分に分解し、ラクトバシルス菌が放出される。ラクトバシルス菌は、膣壁において健康なラクトバシルスに基づくを維持または再確立する役割を果たし、感染を促す異常な叢条件を抑制する過酸化水素または他の殺菌素を排出する。

目的

効果

実績

技術文献被引用数
0件
牽制数
5件

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請求項1

医薬的に許容し得る、局所的に使用可能な抗菌剤の有効量、抗菌剤の存在にかかわらずペッサリー貯蔵中は生存可能な状態にマイクロカプセル封入された、ラクトバシルスアシドフィルス種またはそのラクトバシルス・ラムスス変種の少なくとも103の生菌環境で長く湿気暴露されると菌を放出するようになっている菌のカプセル封入コーティングを提供する物質、および抗菌剤およびマイクロカプセル封入菌と完全に混合した医薬的に許容し得る賦形剤を含有する膣ペッサリー。

請求項2

精子剤の有効量をさらに含有する請求項1記載の膣ペッサリー。

請求項3

ペッサリーのpHを3.0−5.0の範囲に調整する医薬的に許容し得る緩衝システムの有効量をさらに含有する請求項1記載の膣ペッサリー。

請求項4

緩衝システムが4.3−4.5の範囲に調整することによりなる請求項3記載の膣ペッサリー。

請求項5

請求項6

少なくとも3種の抗菌剤の混合物、うち1種は塩化ベンザルコニウム、メチルベンゼトニウムクロリド、セチルピリジニウムクロリド、アルキルトリメチルアンモニウムブロミド、クロルヘキシジングルコネートおよびポビドンよう素からなる群から選ばれる抗菌剤であり、他の2種の抗菌剤はイミジアゾリジニル尿素およびジアゾリジニル尿素である混合物を含有する請求項1記載の膣ペッサリー。

請求項7

ラクトバシルス・アシドフィルスまたはそのラクトバシルス・ラムノスス細菌がアルギン酸ナトリウムのコーティングにカプセル封入されている請求項1記載の膣ペッサリー。

請求項8

ラクトバシルス・アシドフィルスまたはそのラクトバシルス・ラムノスス細菌がアクリルメタクリル酸共重合体コーティングにカプセル封入されている請求項1記載の膣ペッサリー。

請求項9

ラクトバシルス・アシドフィルスまたはそのラクトバシルス・ラムノスス細菌がポリビニルピロリドンおよびジビニルベンゼンを含むコーティングにカプセル封入されている請求項1記載の膣ペッサリー。

請求項10

ラクトバシルス・アシドフィルスまたはそのラクトバシルス・ラムノスス細菌がポリビニルポビドンを含むコーティングにカプセル封入されている請求項1記載の膣ペッサリー。

請求項11

頚管粘液の粘度を増大するのに効果的な量のアスコルビン酸をさらに含有する請求項1記載の膣ペッサリー。

請求項12

医薬的に許容し得る、局所的に使用可能な抗菌剤の有効量、抗菌剤の存在にかかわらず坐剤貯蔵中は生存可能な状態にマイクロカプセル封入された、ラクトバシルス・アシドフィルス種またはそのラクトバシルス・ラムノスス変種の少なくとも103の生菌、膣環境で長く湿気に暴露されると菌を放出するようになっている菌のカプセル封入コーティングを提供する物質、および抗菌剤およびマイクロカプセル封入菌と完全に混合した医薬的に許容し得る賦形剤を含有する膣坐剤

請求項13

ノノキシノール9またはオクトキシノール9からなる群から選ばれる殺精子剤の有効量を更に含有する請求項12記載の膣坐剤。

請求項14

坐剤のpHを3.0−5.0の範囲に調整する医薬的に許容し得る緩衝システムの有効量をさらに含有する請求項12記載の膣坐剤。

請求項15

緩衝システムが4.3−4.5の範囲に調整することによりなる請求項14記載の膣坐剤。

請求項16

抗菌剤が塩化ベンザルコニウム、メチルベンゼトニウムクロリド、セチルピリジニウムクロリド、アルキルトリメチルアンモニウムブロミド、クロルヘキシジングルコネートおよびポビドンよう素からなる群から選ばれる請求項15記載の膣坐剤。

請求項17

少なくとも3種の抗菌剤の混合物、うち1種は塩化ベンザルコニウム、メチルベンゼトニウムクロリド、セチルピリジニウムクロリド、アルキルトリメチルアンモニウムブロミド、クロルヘキシジングルコネートおよびポビドンよう素からなる群から選ばれる抗菌剤、他の2種の抗菌剤はイミジアゾリジニル尿素およびジアゾリジニル尿素である混合物を含有する請求項16記載の膣坐剤。

請求項18

少なくとも106のラクトバシルス・アシドフィルス種またはそのラクトバシルス・ラムノスス変種の生菌を含む請求項17記載の膣坐剤。

請求項19

ラクトバシルス・アシドフィルスまたはそのラクトバシルス・ラムノスス細菌がアルギン酸ナトリウムのコーティングにカプセル封入されている請求項18記載の膣坐剤。

請求項20

ラクトバシルス・アシドフィルスまたはそのラクトバシルス・ラムノスス細菌がアクリルメタクリル酸の共重合体コーティングにカプセル封入されている請求項18記載の膣坐剤。

請求項21

ラクトバシルス・アシドフィルスまたはそのラクトバシルス・ラムノスス細菌がポリビニルピロリドンおよびジビニルベンゼンを含むコーティングにカプセル封入されている請求項18記載の膣坐剤。

請求項22

ラクトバシルス・アシドフィルスまたはそのラクトバシルス・ラムノスス細菌がポリビニルポビドンを含むコーティングにカプセル封入されている請求項18記載の膣坐剤。

請求項23

12−3000mgの塩化ベンザルコニウムかメチルベンゼトニウムクロリド、25−4000mgのセチルピリミジニウムクロリド、10−2000mgのクロルヘキシジングルコネートまたは25−5000mgのポビドンよう素を含有する請求項12記載の膣坐剤。

請求項24

10−1000mgのイミジアゾリジニル尿素かジアゾリジニル尿素を含有する請求項12記載の膣坐剤。

請求項25

約50−500mgのノノキシノール9かオクトキシノール9を含有する請求項12記載の膣坐剤。

請求項26

頚管粘液の粘度を増大するのに効果的な量のアスコルビン酸をさらに含有する請求項12記載の膣坐剤。

請求項27

40−120mgのアスコルビン酸を含有する請求項26記載の膣坐剤。

請求項28

塩化ベンザルコニウム12−3000mg、メチルベンゼトニウムクロリド12−3000mg、セチルピリジニウムクロリド25−4000mg、アルキルトリメチルアンモニウムブロミド25−4000mg,クロルヘキシジングルコナート10−2000mg、ポビドンよう素25−5000mgからなる群から選ばれる、医薬的に許容し得る、局所的に使用可能な抗菌剤の有効量、イミジアゾリジニル尿素10−1000mg、ジアゾリジニル尿素10−100mg、ノノキシノール9またはオクトキシノール9 50−500mg,アスコルビン酸40−120mg、坐剤のpHを4.3−4.5の範囲に調整する医薬的に許容し得る緩衝システム、抗菌剤の存在にかかわらず坐剤の貯蔵中は生存可能な状態にマイクロカプセル封入された、ラクトバシルス・アシドフィルス種またはそのラクトバシルス・ラムノスス変種の少なくとも103の生菌、膣環境で長く湿気に暴露されると菌を放出するようになっている菌のカプセル封入コーティングを提供する物質、および抗菌剤およびマイクロカプセル封入菌と完全に混合した医薬的に許容し得る賦形剤を含有する膣坐剤。

請求項29

抗菌剤が塩化ベンザルコニウムであり、各坐剤が約120mgの塩化ベンザルコニウムを含有する請求項28記載の坐剤。

請求項30

抗菌剤がセシルピリジニウムクロリドであり、各坐剤が約50−1000mgのセチルピリジニウムクロリドを含有する請求項28記載の膣坐剤。

請求項31

抗菌剤がクロルヘキシジングルコネートであり、各坐剤が約25−1200mgのクロルヘキシジングルコネートを含有する請求項28記載の膣坐剤。

請求項32

抗菌剤がポビドンよう素であり、各坐剤が約120mgのポビドンよう素を含有する請求項28記載の膣坐剤。

請求項33

細菌がラクトバシルス・ラムノススであり、その細菌がアルギン酸ナトリウムコーティング、アクリルメタクリル酸共重合コーティング、ポリビニルピロリドンおよびポリビニルポビドンコーティングからなる一群マクロカプセルコーティングから選ばれたコーティングにカプセル封入する請求項28記載の膣坐剤。

請求項34

約1.2グラムの全概量を有する請求項33記載の膣坐剤。

請求項35

賦形剤としてヒドロキシプロピルメチルセルローズおよびシリコンジオキサイドを含有する請求項33記載の膣坐剤。

背景技術

0001

1.発明の分野

0002

この発明は、殺菌性、殺ウイルス性および殺精子性物質の分野に属する。より
具体的には、この発明は、殺精子性であり、異性間の性交における性行為感染症
感染予防に非常に有効な坐薬に関するものである。

0003

2.先行技術の簡単な説明

0004

殺精子薬、例えばノノキシノール9またはオクトキシノール9は、主として避
妊を目的として、それだけでおよび様々な機械避妊器具連係的に坐薬、クリ
ーム、フォームとして先行技術では汎用されてきた。ノノキシノール9はまた、
少なくともある種のインビトロ試験において、ある種の殺菌作用を有し、ヒト免
不全ウイルス(HIV)を殺し得ることが先行技術文献で報告されている。しか
しながら、ノノキシノール9(またはオクトキシノール9)並びに他の殺精子およ
殺菌剤を膣挿入坐薬、クリーム、フォームなどで使用した場合、これらの薬剤
が膣内の健全細菌叢を減少させたりまたは破壊する傾向があることから、女性
酵母感染症(カンジダ症)を発現しやすくする誘因となるため、問題が無いわけ
ではない。

0005

前述したことから、当技術分野では女性が性交前に膣内へ挿入使用し得、避妊
薬として、そして恐らくはいっそう重要なことに多数の性行為感染症の感染予防
薬として非常に有効な避妊薬が常に要望されている。かかる避妊薬および予防薬
に対する要望は、HIVウイルスが一般的異性愛集団において出現および蔓延
たことからよりいっそう高まっている。さらに、当業界では、女性服用者酵母
感染症を発現する可能性を減じる避妊薬および予防薬が要望されている。先行技
術では健全な腟内細菌叢を維持または再確立する必要性が認識されているが、先
行技術においてこの問題に与えられた唯一解答は、ラクトバシラスアシド
ィルスのコロニーを含む圧注法または他のタイプの膣挿入体形態をとることであ
った。しかしながら、これらの圧注法または他の挿入体の有効性は100%に満

ず、避妊にも何ら役に立たず、異性間性交における性行為感染症の伝播を防ぐこ
ともできない。

0006

この発明は、正常な非病原性腟内細菌叢を維持または再確立するのに役立ち
かつ避妊作用があり、性行為感染症の感染を実質的に防御する膣坐薬を提供する

発明の要旨

0007

本発明の一目的は、事実上全ての性行為感染症の伝播を防ぐのに非常に有効で
あり、また避妊薬としても作用する膣坐薬を提供することである。

0008

本発明の別の目的は、前述の目的にかない、服用者を酵母感染症にかかり易い
状態にさせない膣坐薬を提供することである。

0009

前述のおよび他の目的および利点は、膣坐薬または他のタイプの膣ペッサリー
、例えばクリーム、フォームまたは軟膏であって、その有効成分として、

0010

少なくとも1種の医薬的に許容し得、局所的に安全な抗菌剤、例えば塩化ベン
ザルコニウム、セチルピリジニウムクロリドクロヘキシジングルコネートお
よびポビドンよう素、イミジアゾリジニル尿素およびジアゾリジニル尿素から成
る群から選択される薬剤、および

0011

マイクロカプセル化されたラクトバシルス菌の生存可能なコロニー
を含むものにより達成される。

0012

生存可能なラクトバシルスはマイクロカプセル化形態で坐薬中に含まれ、坐薬
の「貯蔵寿命」の間この細菌は抗菌剤の作用から保護される。コーティングまた
は別の面から言って細菌を封入する物質は、主として湿潤効果故に膣環境で細菌
を放出する材料からできている。放出されたラクトバシルス菌は、膣壁上で健全
なラクトバシルス菌叢を維持または再確立する役割を果たし、感染を助長する異
常な条件を抑制する過酸化水素および他の殺菌素を排出する。

0013

本発明の好ましい態様は、マイクロカプセル化ラクトバシルス菌に加えて抗菌

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