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この項目の情報は公開日時点(1996年9月24日)のものです。
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図面 (1)

課題

心臓血管系に対して活性を示す新規な1,5−ジ置換7a−メチルペルヒドロインデン−3a−オール誘導体を提供する。

解決手段

一般式(I):

化1

(式中、「・・・・・」は単結合または二重結合を示し、Lは[CH=C(R3)]sCH=NR4または[CH=C(R3)]sCH2NHR4を示し、Aは「・・・・・」によって左右される明細書に記載の意義を有する)で表わされる1,5−ジ置換7a−メチルペルヒドロインデン−3a−オール誘導体。

概要

背景

既知の1,5−ジ置換7a−メチルペルヒドロインデン−3a−オール誘導体、例えばプリユーリアニン[ナカタニ(Nakatani M.)ら、Heterocycles、第22巻(10)、第2335頁(1984年)およびリデルト(Lidert Z.)、J.Nat.Prod.、第48巻(5)、第843頁(1985年)参照]、ヒスジン類[ペチット(Pettit G.R.)ら、J.Nat.Prod.、第46巻(3)、第379頁(1983年)参照]およびロヒツキン誘導体[リデルト、J.Nat.Prod.、第48巻(5)、第843頁(1985年)参照]は植物から抽出される天然物であって、ペルヒドロインデン骨格を有する化合物である。これらの化合物は次の点で本発明による化合物とは異なる。即ち、前者はトランス結合を有しており、1−位が3−フリル基置換され、5−位が五員、六員または七員ラクトン環で置換され、また、ペルヒドロインデン骨格の他の位置に別の異なる基を有する。これらの化合物は生体外での抗白血病活性を有するとされているが、生体内での抗腫瘍活性または昆虫拒食活性を有するとは解されていない。この種の化合物が心臓血管系に対して活性を有することは報告されていない。また、(1S,3aS,4S,7aR)−1−(2H−2−オキソピラン−5−イル)−3a−ヒドロキシ−4−[2−(5−ヒドロキシ−2−メチルフェニル)エチル]−7a−メチルペルヒドロインデン−5−オンも知られている[ゲルリッヒ(Goerlich B.)、Planta Med.、第23巻(1)、第39頁(1973年)参照]。該化合物はシス結合のあるペルヒドロインデン骨格を有しているが、1−位がラクトン環で置換され、また、4−位に別の置換基を有しており、該化合物が薬理学的活性を示すことは報告されていない。

概要

心臓血管系に対して活性を示す新規な1,5−ジ置換7a−メチルペルヒドロインデン−3a−オール誘導体を提供する。

一般式(I):

(式中、「・・・・・」は単結合または二重結合を示し、Lは[CH=C(R3)]sCH=NR4または[CH=C(R3)]sCH2NHR4を示し、Aは「・・・・・」によって左右される明細書に記載の意義を有する)で表わされる1,5−ジ置換7a−メチルペルヒドロインデン−3a−オール誘導体。

目的

この発明は、Na+,K+−ATPアーゼに対して良好な親和性を示すと共に、心臓血管系に対して活性を示す新規な1,5−ジ置換7a−メチルペルヒドロインデン−3a−オール誘導体を提供するためになされたものである。

効果

実績

技術文献被引用数
0件
牽制数
0件

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請求項1

一般式(I)で表される1,5−ジ置換7a−メチルペルヒドロインデン−3a−オール誘導体:

請求項

ID=000003HE=040 WI=037 LX=0415 LY=0500式中の符号等の意義は次の通りである。(1) 「・・・・・」は単結合または二重結合を示す。(i)「・・・・・」が単結合を示すとき;Aは3a−ヒドロキシ、7a−メチルおよび1−L基に関してシスコンフィグレーションを有し、(CH=CH)m〜〜〜(CH2)nOR、(CH=CH)m〜〜〜(CH2)nNR1R2、(CH=CH)m〜〜〜(CH2)pB、OH、O(CH2)pOR、O(CH2)qNR1R2またはO(CH2)rBを示す。この場合、mは0〜2の整数を示し、nは1〜6の整数を示し、pは0〜2の整数を示し、qは2〜5の整数を示し、rは1〜2の整数を示し(但し、同じ置換基のときには、m+nは6よりも大きくならない)、「〜〜〜」はZもしくはEコンフィグレーションを示し、Rは水素原子または非置換もしくはNR1R2で置換されたC1〜C4アルキルを示し、R1およびR2は同一もしくは異なっていてもよく、相互に独立して水素原子もしくはC1〜C4アルキルを示すか、またはこれらが結合する窒素原子と共に不飽和五員モノヘテロ環または不飽和もしくは飽和六員モノヘテロ環(これらのモノヘテロ環は所望により窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選択される1個以上のヘテロ原子を有していてもよい)または飽和五員モノヘテロ環を形成し、Bは不飽和五員または不飽和もしくは飽和六員モノ炭素環もしくはモノヘテロ環(これらの環は所望により窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選択される1個またはそれ以上のヘテロ原子を有していてもよい)または飽和五員モノ炭素環もしくはモノヘテロ環[これらの環は非置換であってもよく、あるいはC1〜C4アルキル、ハロゲン原子、(CH2)mORおよび(CH2)mNR1R2(m、R、R1およびR2は前記と同意義である)から選択される1個またはそれ以上の置換基を有していてもよい]を示す。

技術分野

(i)「・・・・・」が単結合を示すとき;Aは3a−ヒドロキシ、7a−メチルおよび1−L基に関してシスコンフィグレーションを有し、(CH=CH)m〜〜〜(CH2)nOR、(CH=CH)m〜〜〜(CH2)nNR1R2、(CH=CH)m〜〜〜(CH2)pB、OH、O(CH2)pOR、O(CH2)qNR1R2またはO(CH2)rBを示す。この場合、mは0〜2の整数を示し、nは1〜6の整数を示し、pは0〜2の整数を示し、qは2〜5の整数を示し、rは1〜2の整数を示し(但し、同じ置換基のときには、m+nは6よりも大きくならない)、「〜〜〜」はZもしくはEコンフィグレーションを示し、Rは水素原子または非置換もしくはNR1R2で置換されたC1〜C4アルキルを示し、R1およびR2は同一もしくは異なっていてもよく、相互に独立して水素原子もしくはC1〜C4アルキルを示すか、またはこれらが結合する窒素原子と共に不飽和五員モノヘテロ環または不飽和もしくは飽和六員モノヘテロ環(これらのモノヘテロ環は所望により窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選択される1個以上のヘテロ原子を有していてもよい)または飽和五員モノヘテロ環を形成し、Bは不飽和五員または不飽和もしくは飽和六員モノ炭素環もしくはモノヘテロ環(これらの環は所望により窒素原子、酸素原子および硫黄原子から選択される1個またはそれ以上のヘテロ原子を有していてもよい)または飽和五員モノ炭素環もしくはモノヘテロ環[これらの環は非置換であってもよく、あるいはC1〜C4アルキル、ハロゲン原子、(CH2)mORおよび(CH2)mNR1R2(m、R、R1およびR2は前記と同意義である)から選択される1個またはそれ以上の置換基を有していてもよい]を示す。

背景技術

0001

この発明は心臓血管系に対して活性を示す新規な1,5−ジ置換7a−メチルペルヒドロインデン−3a−オール誘導体、該誘導体の製造法および心臓血管系疾患(例えば、心不全高血圧等)の処置に有効な該誘導体含有薬剤組成物に関する。

発明が解決しようとする課題

0002

既知の1,5−ジ置換7a−メチルペルヒドロインデン−3a−オール誘導体、例えばプリユーリアニン[ナカタニ(Nakatani M.)ら、Heterocycles、第22巻(10)、第2335頁(1984年)およびリデルト(Lidert Z.)、J.Nat.Prod.、第48巻(5)、第843頁(1985年)参照]、ヒスジン類[ペチット(Pettit G.R.)ら、J.Nat.Prod.、第46巻(3)、第379頁(1983年)参照]およびロヒツキン誘導体[リデルト、J.Nat.Prod.、第48巻(5)、第843頁(1985年)参照]は植物から抽出される天然物であって、ペルヒドロインデン骨格を有する化合物である。これらの化合物は次の点で本発明による化合物とは異なる。即ち、前者はトランス結合を有しており、1−位が3−フリル基で置換され、5−位が五員、六員または七員ラクトン環で置換され、また、ペルヒドロインデン骨格の他の位置に別の異なる基を有する。これらの化合物は生体外での抗白血病活性を有するとされているが、生体内での抗腫瘍活性または昆虫拒食剤活性を有するとは解されていない。この種の化合物が心臓血管系に対して活性を有することは報告されていない。また、(1S,3aS,4S,7aR)−1−(2H−2−オキソピラン−5−イル)−3a−ヒドロキシ−4−[2−(5−ヒドロキシ−2−メチルフェニル)エチル]−7a−メチルペルヒドロインデン−5−オンも知られている[ゲルリッヒ(Goerlich B.)、Planta Med.、第23巻(1)、第39頁(1973年)参照]。該化合物はシス結合のあるペルヒドロインデン骨格を有しているが、1−位がラクトン環で置換され、また、4−位に別の置換基を有しており、該化合物が薬理学的活性を示すことは報告されていない。

課題を解決するための手段

0003

この発明は、Na+,K+−ATPアーゼに対して良好な親和性を示すと共に、心臓血管系に対して活性を示す新規な1,5−ジ置換7a−メチルペルヒドロインデン−3a−オール誘導体を提供するためになされたものである。

0004

即ちこの発明は、次の一般式(I)で表される1,5−ジ置換7a−メチルペルヒドロインデン−3a−オール誘導体に関する:

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