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課題

大量のジオスミン経口投与するための、発泡性ジオスミン顆粒である薬学的組成物及びその製造方法を提供する。

解決手段

粒径0.1から10μm の超微粒子ジオスミン、炭酸塩及びカルボン酸を含有し、錠剤又はサシェットの形態で提供される発泡性顆粒である、薬学的組成物及びその製造方法。

概要

背景

ジオスミンは、静脈強化剤血管保護剤として静脈疾患治療に用いられる化合物である。この用途において、ジオスミンは、機能的かつ器質的である下肢慢性静脈疾患発現の治療、及び痔疾連関する機能的症状の治療のために、1回用量あたり150から1000mgで、1日2〜4回投与される。ジオスミンは、通常、150から450mgの用量を含有する錠剤の形態で投与される。300mgの用量を含有するサシェット(sachet:小カプセル)も、また、市販されている。ジオスミンはミカン科植物から抽出され、含有する他のフラボノイド類を分離することが困難なフラボノイドである。本発明において使用される精製されたフラボノイド画分は、90%の純粋なジオスミン及び10%の他のフラボノイド類を含有する。

近年の研究により、高用量のジオスミンを投与する意義が明らかになった。用量及び1日の投与回数が比較的多いのは、活性成分消化器系でよく代謝されるからである。このために、ジオスミン使用の際の基本的難点の一つである、活性成分投与の際の高用量の問題が生じる。

概要

大量のジオスミンを経口投与するための、発泡性ジオスミン顆粒である薬学的組成物及びその製造方法を提供する。

粒径0.1から10μm の超微粒子ジオスミン、炭酸塩及びカルボン酸を含有し、錠剤又はサシェットの形態で提供される発泡性顆粒である、薬学的組成物及びその製造方法。

目的

大量のジオスミンを、経口的に、かつ消化しやすい形態で投与する必要があるために、ジオスミンによる治療はしばしば長期にわたる。今日、治療時に嚥下できる錠剤及びゼラチンカプセルのサイズは一定の上限以上には大きくできない。したがって、発泡錠、又は発泡顆粒をサシェットの形態で提供する、本発明の主題である発泡性ジオスミン顆粒は、従来の形態のものに代えて非常に有利である。比較的多量の粉末が、この方法によって投与しやすくなり、この粉末はコップの水に容易に分散する。

効果

実績

技術文献被引用数
1件
牽制数
2件

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請求項1

ミカン科植物から抽出されたジオスミンのようなフラボノイド類経口投与するための薬学的組成物であって、錠剤又はサシェットの形態で提供される、超微粒子ジオスミンを含有する発泡性顆粒である組成物

請求項2

超微粒子ジオスミンの粒径が、0.1から10μm である、請求項1記載の薬学的組成物。

請求項3

顆粒が、カルボン酸及び1種以上の炭酸塩の使用によって発泡性となっている、請求項1記載の薬学的組成物。

請求項4

発泡性顆粒が、甘味剤賦香剤及び薬学的に許容しうる賦形剤を含有する、請求項1記載の薬学的組成物。

請求項5

超微粒子ジオスミンを、0.1g〜5g含有する、請求項1記載の薬学的組成物。

請求項6

請求項1記載の薬学的組成物の製造方法であって、顆粒化するためにジオスミンの含有水を用いる、単一相顆粒化方法

技術分野

0001

本発明の主題は、ミカン科(Rutaceae)から抽出されたフラボノイド類、及びより詳細にはジオスミン経口投与するための新規薬学的組成物である。

背景技術

0002

ジオスミンは、静脈強化剤血管保護剤として静脈疾患治療に用いられる化合物である。この用途において、ジオスミンは、機能的かつ器質的である下肢慢性静脈疾患発現の治療、及び痔疾連関する機能的症状の治療のために、1回用量あたり150から1000mgで、1日2〜4回投与される。ジオスミンは、通常、150から450mgの用量を含有する錠剤の形態で投与される。300mgの用量を含有するサシェット(sachet:小カプセル)も、また、市販されている。ジオスミンはミカン科植物から抽出され、含有する他のフラボノイド類を分離することが困難なフラボノイドである。本発明において使用される精製されたフラボノイド画分は、90%の純粋なジオスミン及び10%の他のフラボノイド類を含有する。

0003

近年の研究により、高用量のジオスミンを投与する意義が明らかになった。用量及び1日の投与回数が比較的多いのは、活性成分消化器系でよく代謝されるからである。このために、ジオスミン使用の際の基本的難点の一つである、活性成分投与の際の高用量の問題が生じる。

発明が解決しようとする課題

0004

大量のジオスミンを、経口的に、かつ消化しやすい形態で投与する必要があるために、ジオスミンによる治療はしばしば長期にわたる。今日、治療時に嚥下できる錠剤及びゼラチンカプセルのサイズは一定の上限以上には大きくできない。したがって、発泡錠、又は発泡顆粒をサシェットの形態で提供する、本発明の主題である発泡性ジオスミン顆粒は、従来の形態のものに代えて非常に有利である。比較的多量の粉末が、この方法によって投与しやすくなり、この粉末はコップの水に容易に分散する。

0005

本発明の先行技術であるヨーロッパ特許公開541874には、使用時に水に懸濁させる粉末状ジオスミン製剤が詳細に述べられている。この製剤は、より詳細には、粒径100から400μm のジオスミン及び界面活性湿潤剤を含有している。

課題を解決するための手段

0006

ジオスミンが水中によく拡散するためには、容易に湿潤することが重要である。拡散が良好であるほど、投与は容易になり、活性成分の吸収も容易になる。実際、ジオスミンは非常にわずかしか水に溶解せず、溶解度を増大させる1つの方法は水とジオスミンとの接触部分を増加させることである。この、接触を増大させる方法の例としては、粉砕及び超微粒子化が挙げられる。超微粒子化は、通常、粒子のサイズを減少させる操作、例えばエアジェット超微粉砕機などによって、粉末の平均粒径を0.1から10μm になるまで粉砕する操作を意味する。

0007

本発明に採用された原理は、ジオスミンの超微粒子化及びジオスミンを発泡顆粒の形で提供することである。

0008

超微粒子化されたジオスミンは、発泡性顆粒剤の配合物中に包含される。驚くべきことに、発泡によって急激に起きる拡散によって、ジオスミンの懸濁化は非常に容易になり、水にわずかにしか溶解しないか又は全く溶解しない物質を水に拡散する場合に、一般に障害となる非常に小さい粒径のものであっても、ジオスミンの場合は溶媒中に懸濁させることが容易である。

0009

界面活性剤は、常に体に無害であるとは限らず、かつ一般に製剤の味を悪くする物質であるが、この新規な方法により、使用を避けることができる。

0010

記載された本発明の組成物の配合は、発泡性を得るために、カルボン酸及び1種又は2種以上の炭酸塩甘味剤並びに賦香剤を、ジオスミンと組み合わせている。この配合には、また、薬学的に許容しうる賦形剤、例えば、再構築された懸濁液に快い外見を与えるための(ジオスミンは本来、目に快いとは言えない色を有している)、例えばオレンジイエローSのような色素剤、使用する砂糖の量を減ずるための、例えばサッカリンナトリウムアスパルテーム又はネオヘスペリジンジヒドロカルコンのような人工甘味料、組み合わせ発泡剤により発生する泡を制御する目的の、例えばポリビドン又はマルトデキストリンのような化合物、例えばステアリン酸マグネシウム又は安息香酸ナトリウムのような潤滑剤、及び、無水コロイドシリカのような流動強化剤(flow-enhancing agents )も、配合物中に含めることができる。

0011

さらに、発明のもうひとつの主題である、該発泡性顆粒の製造方法も、また、非常に驚くべき特徴を有している。実際はジオスミンは一般には4から6%の水を含有する含水物質である。この水は、顆粒の自発的発泡を引き起こすために、発泡顆粒剤の安定性に関して障害となる。重炭酸ナトリウム及び炭酸ナトリウム一緒に用いることにより、顆粒含有水を部分的に捕らえることが可能になるが、良好な安定性のためには十分ではない。

0012

この不利な点を解消するために通常用いられる可能性は、二種の顆粒化、すなわちカルボン酸と重炭酸ナトリウムを2つの別個の顆粒に分けておいて、最終的にサシェット(sachet)中で一緒にすることである。しかし、このことは、そのようなサシェットの工業的製造においては大きな制約となる。

0013

本発明の製造方法は、新規な、単一相法である。これは、ジオスミンの含有水を、顆粒化のために用い、この含有水が顆粒化段階において抑制されていた発泡を開始させる。ごく少量のエチルアルコールを加えることにより、顆粒化する。乾燥の後、顆粒の最終的な水分は、0.5%未満となる。このような条件の下において、この発泡性顆粒は安定となる。

0014

この顆粒は、ついで、サシェット中に分配させるか、または錠剤に打錠してもよい。

0015

このように、本発明の薬学的組成物は、平均直径が0.1から10μm である超微粒子ジオスミンの懸濁液とすることができる、錠剤またはサシェットの形態で提供される発泡性顆粒である。

0016

この薬学的組成物は、界面活性剤又は増粘剤を含有しない。

0017

本発明の薬学的組成物は、甘味剤を含有し、それは、ショ糖又は他の糖、例えばマンニトール又はラクトースでもよい。

0018

本発明の薬学的組成物の製造方法は、、顆粒化のためにジオスミンの内部の水を用いる、単一相顆粒化方法である。

0019

最後に、このようにして製造した薬学的組成物は、単一用量あたり0.1から5gの、超微粒子ジオスミンを含有している。

0020

以下の実施例は、本発明を説明するものであって、これを限定するものではない。

0021

実施例 1:ショ糖を含有する発泡性顆粒剤の処方

0022

0023

実施例 2:マンニトールを含有する発泡性顆粒剤の処方

0024

0025

実施例 3:ラクトースを含有する発泡性顆粒剤の処方

0026

0027

実施例 4:発泡性錠剤の処方

0028

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