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技術 イオントフォレシス用組成物

出願人 協和発酵キリン株式会社
発明者 中倉政司寺島充早川栄治
出願日 1992年7月20日 (28年4ヶ月経過) 出願番号 1992-192130
公開日 1994年2月15日 (26年9ヶ月経過) 公開番号 1994-040948
状態 未査定
技術分野 医薬品製剤
主要キーワード 幾何学的形 半固体状態 本発明組成 イオン電気導入法 パルス発生装置 ゴムゲル イオン化剤 ノルジヒドログアヤレチック酸
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この項目の情報は公開日時点(1994年2月15日)のものです。
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目的

本発明により電気的に不安定な薬物を安定化したまま、電気的に投与できるイオントフォレシス組成物を提供する。

構成

カルボキシル基を有する酸もしくはその塩からなる薬物の電気的酸化防止剤を含有してなるイオントフォレシス用組成物。

概要

背景

従来、局所あるいは全身性薬物を皮膚から投与する方法としては、軟膏クリーム等を皮膚に塗布するかまたはテープ等を皮膚に貼布する方法がとられている。これら皮膚に塗布または貼布した薬物の吸収を増加させる方法としてイオン電気導入法イオントフォレシス)が知られている〔セラペウチックリサーチ(Therapeutic Research)、10巻、3号、169頁、1989年〕が、製剤中の薬物が電気酸化を受け易い化合物の場合は、薬物の安定性に問題があった。

イオントフォレシス用組成物カルボン酸またはその塩を添加させる例としては、pH調整剤としてクエン酸またはクエン酸ナトリウムを用いることが特開昭63−29662号公報に、また、電解質、緩衝液等にクエン酸等を用いることが特開昭63−102768号公報に開示されているが、その具体例は開示されていない。また、薬物の電気的酸化の防止にカルボン酸を用いることは知られていない。

概要

本発明により電気的に不安定な薬物を安定化したまま、電気的に投与できるイオントフォレシス用組成物を提供する。

カルボキシル基を有する酸もしくはその塩からなる薬物の電気的酸化防止剤を含有してなるイオントフォレシス用組成物。

目的

効果

実績

技術文献被引用数
0件
牽制数
0件

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請求項1

カルボキシル基を有する酸もしくはその塩からなる薬物の電気酸化防止剤を含有してなるイオントフォレシス組成物

請求項2

カルボキシル基を有する酸が、酢酸クエン酸コハク酸酒石酸ピルビン酸プロピオン酸乳酸グルタル酸フタル酸マロン酸グルコン酸アジピン酸フマル酸マレイン酸グリコール酸リンゴ酸アセト酢酸オキザロ酢酸サリチル酸または安息香酸である請求項1記載のイオントフォレシス用組成物。

技術分野

0001

本発明はイオントフォレシス組成物に関する。

背景技術

0002

従来、局所あるいは全身性薬物を皮膚から投与する方法としては、軟膏クリーム等を皮膚に塗布するかまたはテープ等を皮膚に貼布する方法がとられている。これら皮膚に塗布または貼布した薬物の吸収を増加させる方法としてイオン電気導入法(イオントフォレシス)が知られている〔セラペウチックリサーチ(Therapeutic Research)、10巻、3号、169頁、1989年〕が、製剤中の薬物が電気酸化を受け易い化合物の場合は、薬物の安定性に問題があった。

0003

イオントフォレシス用組成物にカルボン酸またはその塩を添加させる例としては、pH調整剤としてクエン酸またはクエン酸ナトリウムを用いることが特開昭63−29662号公報に、また、電解質、緩衝液等にクエン酸等を用いることが特開昭63−102768号公報に開示されているが、その具体例は開示されていない。また、薬物の電気的酸化の防止にカルボン酸を用いることは知られていない。

0004

本発明の目的は、電気的に不安定な薬物を安定化させて電気的に投与できるイオントフォレシス用組成物を提供することにある。

課題を解決するための手段

0005

本発明は、カルボン酸もしくはその塩からなる薬物の電気的酸化防止剤を含有しているイオントフォレシス用組成物に関する。即ち、本発明により薬物、水溶性もしくは導電性高分子からなる薬液保持剤およびカルボキシル基を有する酸もしくはその塩からなる薬物の電気的酸化防止剤からなるイオントフォレシス用組成物が提供される。

0006

本発明に使用されるカルボキシル基を有する酸もしくはその塩は、カルボキシル基を含有する酸またはその塩であればどのような物でも良く、好ましくは酢酸、クエン酸、コハク酸酒石酸ピルビン酸プロピオン酸乳酸グルタル酸フタル酸マロン酸グルコン酸アジピン酸フマル酸マレイン酸グリコール酸リンゴ酸アセト酢酸オキザロ酢酸サリチル酸安息香酸またはそれらの塩を用いることが好ましい。カルボキシル基の塩としてはナトリウムカリウム等のアルカリ金属塩マグネシウムカルシウム等のアルカリ土類金属塩またはトリエチルアミンN−メチルモルホリン等の有機塩基との塩等があげられる。カルボキシル基を含有する酸もしくはその塩からなる薬物の電気的酸化防止剤は薬物1モルに対し0.1〜1000モルの割合で、好ましくは1〜1000モルの割合で添加される。

0007

本発明に使用される薬物としては、ダカルバジンマイトマイシンアドリアマイシン5−フルオロウラシル等の抗癌剤バソプレシンデスモプレシンインシュリンモチリンバシトラシン顆粒球コロニー刺激因子(G−CSF)などのペプチド類ドパミン類等の電気的酸化を受け易い薬物が挙げられる。

0009

本発明組成物にはpH調整剤、多価アルコール防腐剤、非電気的酸化防止剤等を添加することもできる。

0012

防腐剤としては、例えばメチルパラオキシ安息香酸エステルエチルパラオキシ安息香酸エステル、プロピルパラオキシ安息香酸エステル、ブチルパラオキシ安息香酸エステル等のパラオキシ安息香酸エステル類クロロブタノールベンジルアルコールフェニルエチルアルコール塩化ベンザルコニウムフェノールクレゾールチメロサールデヒドロ酢酸ソルビン酸等が挙げられる。

0014

本発明組成物の製造法は以下のとおりである。薬物1モルに対し0.1〜1000モル、好ましくは1〜1000モルのカルボキシル基を含有する酸もしくはその塩からなる薬物の電気的酸化防止剤に薬物を溶解または混合させた後、上述のpH調整剤でpHを2.5 〜9.0に調整する。これに塩化ナトリウム、塩化カリウム等のイオン化剤を加え、イオン強度をμ=0.05〜0.5に調整する。これに上述の水溶性もしくは導電性高分子からなる薬液保持剤を全体の0.1〜50%加え、常法によりゲル化させ本発明組成物を製造する。この組成物の形態としては使用時に導電性があれば特に限定はされず、固体状態液体状態半固体状態のいずれでもよい。

0015

イオントフォレシス製剤においては、本発明組成物を陽極に接続し、薬物を含有しない電極用組成物陰極に接続する。薬物を含有しない電極用組成物としては、例えばアクリル酸アクリルアミド共重合体アクリルアミド重合体寒天、ゼラチン、カラヤガムトラガントガム、ポリビニルアルコール等が挙げられる。

0016

電極に接続させた各組成物生体と接触させ、直流またはパルス発生装置端子と連結させて電流を通じることにより、薬物を生体中に吸収させることができる。

0017

使用する電流は、0.001〜10mA/cm-1で、一定、可変性またはパルス波でも良い。パルス波の波形はます形、三角形正弦等の幾何学的形状を単独または組み合わせて用いればよく、その周波数は1Hz〜50KHz、ON/OFF比は1/100〜100である。以下に本発明の実施例および実験例を示す。

0018

実施例1。

0019

ピルビン酸20mM溶液10mlに酢酸デスモプレッシンを0.1mMとなるように溶解した。これに0.1N塩酸と0.1N水酸化ナトリウムを加えpHを6.0に調整した。さらにポリビニルアルコールを全体の15W/V(重量/体積)%になるよう添加し、直径20mm、深さ2mmの円柱状の型に流し込んだ。この型を−20℃で1時間保存凍結させた後、5℃で1時間保存し融解させた。該操作を5回繰り返し組成物1を得た。

0020

実施例2。ピルビン酸の代わりに乳酸を用いる以外は実施例1と同様の方法にして組成物2を得た。

0021

実施例3。ピルビン酸20mM溶液に酢酸デスモプレッシンを0.1mMとなるように溶解した。これに0.1N塩酸と0.1N水酸化ナトリウムを加えpHを6.0に調整した。さらに寒天を全体の2W/V%になるよう添加し、直径20mm、厚さ2mmの円柱状の型に流し込んだ。この型を5℃で12時間保存し組成物3を得た。

0022

実施例4。ピルビン酸の代わりに乳酸を用いる以外は実施例3と同様の方法にして組成物4を得た。

0023

実験例。該組成物中のカルボキシル基を含有する酸もしくはその塩の、薬物の電解酸化に対する防止効果を次のように測定した。

0024

20mMピルビン酸水溶液または乳酸10mlに酢酸デスモプレシン1.0mgを溶解し、水酸化ナトリウムでpHを6.0に調整した。さらにNaClを添加してイオン強度μ=0.1に調整し、その溶液を1mlアンプルに1.0mlずつ分注して各々試験験体1または試験験体2を得た。また生理食塩水またはリン酸10mlに酢酸デスモプレシン1.0mgを溶解し、水酸化ナトリウムでpHを6.0に調整した。さらにNaClを添加してイオン強度μ=0.1に調整し、その溶液を1mlアンプルに1.0mlずつ分注して比較験体1または比較験体2を得た。試験験体1および2、比較験体1および2の各サンプルを2mlガラス容器に入れ、これに1.0mA,30分の直流電流を流し、デスモプレシンの通電前後の濃度を高速液体クロマトグラフィーHPLC)にて測定し、酢酸デスモプレシンの残存率を求めた。結果を第1表に示した。

0025

0026

第1表によれば、ピルビン酸または乳酸の添加により酢酸デスモプレシンの電気的酸化が良好に防止された。

発明の効果

0027

本発明により電気的に不安定な薬物を安定化したまま、電気的に投与できるイオントフォレシス用組成物が提供される。

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