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技術 ウンデシレン酸またはウンデカン酸誘導体のシラミ撲殺剤としての使用

出願人 アルケマフランスデルタアグロアンデュストリ
発明者 アンリ-ジャンコーパンエメムナッサ
出願日 1992年6月26日 (28年4ヶ月経過) 出願番号 1992-193015
公開日 1994年2月1日 (26年9ヶ月経過) 公開番号 1994-024911
状態 特許登録済
技術分野 化合物または医薬の治療活性 非環式または炭素環式化合物含有医薬 農薬・動植物の保存
主要キーワード 被り物 ウンデシレン酸エステル 農業用殺虫剤 シラミ症 ウンデシレン酸塩 有機塩化物 破壊率 親水性誘導体
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この項目の情報は公開日時点(1994年2月1日)のものです。
また、この項目は機械的に抽出しているため、正しく解析できていない場合があります

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構成

有効量のウンデシレン酸またはウンデカン酸非イオン性親油性誘導体および/またはイオン性親水性誘導体を含むシラミ寄生による感染症治療するためのシラミ撲殺剤。非イオン性親油性誘導体はウンデシレン酸またはウンデカン酸と、ウンデシレン酸またはウンデカン酸のCOOH基と反応するOH基以外のOH基を含まないC1 −C16モノアルコールとのエステルで構成される。イオン性親水性誘導体はウンデシレン酸またはウンデカン酸の金属塩、好ましくはナトリウム塩である。

概要

背景

シラミ寄生症の原因は人間に限定された寄生虫であるシラミである。このシラミは基本的に以下の3つの種類に分類される:
(1)アタマジラミ(Pediculus humanus, var. capitis)
(2)コロモジラミ(Pediculus humanus, var. ccoporis)
(3)毛ジラミ(Phtirius inguinalis)
シラミ症は多くの場合風土性かつ流行性の疾患であり、シラミ症が引っ掻き傷を原因とする炎症や損傷の原因となるだけでなく、シラミは発疹または流行性チフス再帰熱等の病気ベクターとなる。現在使用されているシラミ撲殺剤は農業用殺虫剤匹敵する多数の抗寄生虫剤であり、その中では有機塩化物または有機燐化合物およびピレトリン化合物が用いられている。これらの化合物は各種の形態、特にパウダーローションシャンプーまたはスプレーの形態をとるが、それぞれ長所と短所がある。すなわち、パウダーは毒性が低く、使用が容易だが、特別な被り物被る必要がある。ローションは塗布が容易で、均質ではあるが、長時間付けておく必要と洗い落す必要とがあり、しかも、流れ易いため粘膜の炎症を引き起こすことがある。シャンプーはそれに含まれる洗剤に起因するアレルギーの原因となることがあり、かなり長時間付けておく必要がある。エアーゾルはシラミとそのを溶解する作用があるが、制限された用途では使用できず、また、眼の炎症を引き起こすことがある。

一般に使用されている組成物は以下の化合物をベースにしている:
(1)DDTジクロロジフェニルトリクロロエタン
これは刺激剤であり、血液組成血液細胞数を変化させる原因となり、肝臓および中枢神経系に影響を与える。
(2)ヘキサクロロヘキサンリンダン
これらは皮膚、粘膜および眼を刺激する作用があり、ある種の中毒症状嘔吐下痢過度興奮痙攣急性肺水腫昏睡)が指摘されている。
(3)天然または人工ピレスリン、例えば、バイオアレスリン、バイオレスメスリンネオピラミンスミスリン、D−フェノスリ
これらはアレルギーの原因となり、刺激性であることがある。
(4)ベンジルベンゾエート及びマラチオン
これらは眼および頭皮を刺激する作用がある。これらの事故が起こるのは稀であり、正常な使用条件下ではほとんど起きないが、幼児の場合には事故が起きて重大な事態になることがある。こうした危険の他に、現在の多くの製品は皮膚に炎症が生じるという欠点がある。また、現在の製品は殺卵作用がほとんどない、すなわち、シラミの卵(幼虫)にはほとんど作用しないという欠点がある。事実、現在使用されている組成物は成虫段階および幼虫(卵)段階のシラミの寄生による感染症を効果的に治療することはできない。

概要

有効量のウンデシレン酸またはウンデカン酸非イオン性親油性誘導体および/またはイオン性親水性誘導体を含むシラミ寄生による感染症を治療するためのシラミ撲殺剤。非イオン性親油性誘導体はウンデシレン酸またはウンデカン酸と、ウンデシレン酸またはウンデカン酸のCOOH基と反応するOH基以外のOH基を含まないC1 −C16モノアルコールとのエステルで構成される。イオン性親水性誘導体はウンデシレン酸またはウンデカン酸の金属塩、好ましくはナトリウム塩である。

目的

本発明の目的は、ヒトおよび高等動物患者に対して無害天然物をベースとたシラミの卵(幼虫)と成虫に対して有効なシラミ撲殺組成物を提供して、シラミ感染によって引き起こされるシラミ症を防止することにある。

効果

実績

技術文献被引用数
1件
牽制数
0件

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請求項1

有効量のウンデシレン酸またはウンデカン酸非イオン性親油性誘導体および/またはイオン性親水性誘導体を含むシラミ寄生による感染症治療するためのシラミ撲殺剤。

請求項2

イオン性親水性誘導体が金属塩である請求項1に記載のシラミ撲殺剤。

請求項3

金属塩がアルカリ金属またはアルカリ土類金属の塩である請求項2に記載のシラミ撲殺剤。

請求項4

アルカリ金属塩ナトリウム塩である請求項3に記載のシラミ撲殺剤。

請求項5

ウンデシレン酸またはウンデカン酸の非イオン性親油性誘導体および/またはイオン性親水性誘導体の量がシラミ撲殺剤の全重量の約2〜20重量%である請求項1〜4のいずれか一項に記載のシラミ撲殺剤。

請求項6

粉末または液体である請求項1〜5のいずれか一項に記載のシラミ撲殺剤。

請求項7

薬理上許容される固体担体または液体担体を含む請求項6に記載のシラミ撲殺剤。

請求項8

ウンデシレン酸またはウンデカン酸と、ウンデシレン酸またはウンデカン酸のCOOH基と反応するOH基以外のOH基を含まないC1 −C16モノアルコールとのエステルで構成されるウンデシレン酸またはウンデカン酸の非イオン性親油性誘導体を含むシラミ症治療用新規組成物

請求項9

モノアルコールが1〜6個の炭素原子を有する請求項8に記載の組成物。

請求項10

モノアルコールが1〜2個の炭素原子を有する請求項9に記載の組成物。

請求項11

ウンデシレン酸エステル有機溶媒を含む請求項8〜10のいずれか一項に記載の組成物。

請求項12

有機溶媒が30〜70/70〜30のアルコールアセトン合物である請求項11に記載の組成物。

請求項13

非イオン性親油性誘導体の量が組成物の全重量の約2〜20重量%である請求項8〜12のいずれか一項に記載の組成物。

請求項14

粉末または液体である請求項8〜13のいずれか一項に記載のシラミ撲殺剤。

請求項15

薬理上許容される固体担体または液体担体を含む請求項14に記載の組成物。

技術分野

(2)ウンデシレン酸非イオン性親油性誘導体またはイオン性親水性誘導体アルコールアセトン溶液または水溶液で使用すると、シラミだけでなく、も完全にまたはほぼ完全破壊されるという、全く予想し得ない結果が得られた。ウンデシレン酸(またはウンデカン酸)の非イオン性親油性誘導体またはイオン性親水性誘導体の使用によってシラミとその卵の両方に劇的な効果があるであろうということは、当該分野の公知文献からは誰も予測し得ないという点を繰り返して指摘しておく。この予想外で全く予期し得ない結果によってウンデシレン酸誘導体に新しい市場が開かれた。

背景技術

0001

本発明はウンデシレン酸またはウンデカン酸の一定のイオン性または非イオン性誘導体のシラミ撲殺剤(pediculicidal medicament)製造への新規用途に関するものである。本発明はさらにシラミの寄生を原因とする感染症治療に適した新規な医薬組成物に関するものである。

0002

シラミ寄生症の原因は人間に限定された寄生虫であるシラミである。このシラミは基本的に以下の3つの種類に分類される:
(1)アタマジラミ(Pediculus humanus, var. capitis)
(2)コロモジラミ(Pediculus humanus, var. ccoporis)
(3)毛ジラミ(Phtirius inguinalis)
シラミ症は多くの場合風土性かつ流行性の疾患であり、シラミ症が引っ掻き傷を原因とする炎症や損傷の原因となるだけでなく、シラミは発疹または流行性チフス再帰熱等の病気ベクターとなる。現在使用されているシラミ撲殺剤は農業用殺虫剤匹敵する多数の抗寄生虫剤であり、その中では有機塩化物または有機燐化合物およびピレトリン化合物が用いられている。これらの化合物は各種の形態、特にパウダーローションシャンプーまたはスプレーの形態をとるが、それぞれ長所と短所がある。すなわち、パウダーは毒性が低く、使用が容易だが、特別な被り物被る必要がある。ローションは塗布が容易で、均質ではあるが、長時間付けておく必要と洗い落す必要とがあり、しかも、流れ易いため粘膜の炎症を引き起こすことがある。シャンプーはそれに含まれる洗剤に起因するアレルギーの原因となることがあり、かなり長時間付けておく必要がある。エアーゾルはシラミとその卵を溶解する作用があるが、制限された用途では使用できず、また、眼の炎症を引き起こすことがある。

発明が解決しようとする課題

0003

一般に使用されている組成物は以下の化合物をベースにしている:
(1)DDTジクロロジフェニルトリクロロエタン
これは刺激剤であり、血液組成血液細胞数を変化させる原因となり、肝臓および中枢神経系に影響を与える。
(2)ヘキサクロロヘキサンリンダン
これらは皮膚、粘膜および眼を刺激する作用があり、ある種の中毒症状嘔吐下痢過度興奮痙攣急性肺水腫昏睡)が指摘されている。
(3)天然または人工ピレスリン、例えば、バイオアレスリン、バイオレスメスリンネオピラミンスミスリン、D−フェノスリ
これらはアレルギーの原因となり、刺激性であることがある。
(4)ベンジルベンゾエート及びマラチオン
これらは眼および頭皮を刺激する作用がある。これらの事故が起こるのは稀であり、正常な使用条件下ではほとんど起きないが、幼児の場合には事故が起きて重大な事態になることがある。こうした危険の他に、現在の多くの製品は皮膚に炎症が生じるという欠点がある。また、現在の製品は殺卵作用がほとんどない、すなわち、シラミの卵(幼虫)にはほとんど作用しないという欠点がある。事実、現在使用されている組成物は成虫段階および幼虫(卵)段階のシラミの寄生による感染症を効果的に治療することはできない。

課題を解決するための手段

0004

本発明の目的は、ヒトおよび高等動物患者に対して無害天然物をベースとたシラミの卵(幼虫)と成虫に対して有効なシラミ撲殺組成物を提供して、シラミ感染によって引き起こされるシラミ症を防止することにある。

0005

本発明は、有効量のウンデシレン酸またはウンデカン酸の非イオン性親油性誘導体および/またはイオン性親水性誘導体を含むシラミ寄生による感染症を治療するためのシラミ撲殺剤を提供する。

0006

本発明の一実施態様では、非イオン性親油性誘導体はウンデシレン酸またはウンデカン酸と、ウンデシレン酸またはウンデカン酸のCOOH基と反応する基以外のOH基を有しないC1 −C16モノアルコールとのエステルである。好ましい実施態様では、モノアルコールは1〜6個の炭素原子、より好ましくは1〜2個の炭素原子を有する。

0007

下記の式のウンデシレン酸:
CH2 =CH(CH2)8COOH
とその金属塩(Ca、Cu、Na、Zn塩等) およびそのメチルエステル特定用途での局部塗布用殺菌剤および防カビ剤として公知である。特に、ウンデシレン酸は皮膚、特に頭皮の菌類感染の治療、より詳しく言えば条虫による皮膚真菌症の治療に使用されている。しかし、本出願人の知る限り、ウンデシレン酸またはその塩によるシラミに対する作用を記載した技術文献は無い。また、毛髪に関する研究によって、毛髪の脂肪酸中にウンデシレン酸が存在するということも知られているが、これらの研究ではウンデシレン酸の量とそのシラミに対する作用・効果との間の相関関係は全く問題にされていない。

0008

下記の式のウンデカン酸:
CH3 −(CH2)9 −COOH
医薬用途は公知ではない。

0009

本発明は、さらに、ウンデシレン酸またはウンデカン酸と、ウンデシレン酸またはウンデカン酸のCOOH基と反応するOH基以外のOH基を含まないC1 −C16モノアルコールとのエステルで構成されるウンデシレン酸またはウンデカン酸の非イオン性親油性誘導体を含むシラミ症治療用の新規組成物を提供する。

0010

本発明の好ましい実施態様では、モノアルコールは1〜6個の炭素原子、特に好ましくは1〜2個の炭素原子を有する。本発明の他の実施態様では、上記組成物がウンデシレン酸エステル有機溶媒を含んでいる。この有機溶媒は、好ましくは30〜70/70〜30のアルコール/アセトン合物であり、50/50のアルコール/アセトン混合物であるのがより好ましい。

0011

この組成物の好ましい実施態様ではイオン性親水性誘導体は金属塩、好ましくはアルカリ金属またはアルカリ土類金属の塩であり、例えば、Zn、Cu、Na、Ca、K塩等である。ナトリウム塩が特に好ましい。本発明の医薬または医薬組成物に含まれる有効成分の量は一般に治療する感染症、患者の状態等のファクターで変るが、好ましい1実施態様では、非イオン性親油性またはイオン性親水性の誘導体を医薬または医薬組成物の重量に対して約2〜20重量%の割合で含んでいる。本発明の上記以外の特徴と利点は以下の実施例の説明から明らかになろう。しかし、本発明が以下の実施例に限定されるものではない。

0012

以下の処置では、完全に含浸させた湿布患部に当てることによって、使用した組成物、溶液または懸濁液を塗布した。
実施例1
水のみを用いたブランクテストを行った。結果は〔表1〕に示してある。

0013

0014

実施例2
対照として用いたこの実施例ではウンデシレン酸の非イオン性親水性誘導体としてのモノウンデシレン酸グリセロールを30%含む水溶液を用いた。この組成物を用いた試験結果は〔表2〕に示してある。

0015

ID=000003HE=035 WI=080 LX=1100 LY=1950
ジウンデシレン酸グリセロールを用いて行った同じ試験の結果もほぼ同じパーセンテージを示した。

0016

実施例3
PEG400 のウンデシレン酸エステルを30%含む水溶液を用いて同じ条件下で行った試験の結果は〔表3〕に示してある。

0017

ID=000004HE=035 WI=080 LX=0200 LY=0300
非イオン性親水性誘導体を含むこの溶液を用いて得られた結果から、この場合には、毛髪を水で単に洗った時に得られる結果(実施例1)より優れた結果は得られないということがいえる。

0018

実施例4
この実施例では、対照として50:50アルコール/アセトン溶液を使用した。同じ条件下でこの溶液を使用した時の結果は〔表4〕に示してある。

0019

ID=000005HE=035 WI=080 LX=1100 LY=0300
この溶液によって得られた結果は、卵の50%しか破壊されていないので、重要ではない。この結果は上記各実施例と大差はない。

0020

実施例5、6
ウンデシレン酸メチル(実施例5)およびウンデシレン酸エチル(実施例6)の親油性誘導体を50/50アルコール/アセトン混合物に溶かした10%溶液を用いた。得られた結果を〔表5〕に示してある。

0021

ID=000006HE=045 WI=105 LX=0525 LY=1200
この結果は、本発明誘導体の効果が顕著であり、予測し得ない驚くべきものであることを示している。

0022

実施例7
この実施例では、イオン性親水性誘導体としてウンデシレン酸のナトリウム塩を用いた。最初に2〜5日齢の 137個の卵(幼虫)(表6)と18〜20日齢のシラミ成虫(表7)でテストした。シラミについてのテストでは生きている虫の数を測定した(生存測定)。使用した対照は水と、乾燥対照である。結果は〔表6〕に示してある。

0023

0024

0025

上記各表に示した結果の比較から以下のことがいえる:
(1)モノまたはジウンデシレン酸グリセロールまたはPEG400 のウンデシレン酸塩エステル等のウンデシレン酸の親水性誘導体をベースとした溶液または懸濁液を使用しても、シラミとその卵の破壊率は水で単に洗った場合よりも高くなることはない。

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