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世界でのこの技術分類の技術分布

技術 リポソーム

出願人 発明者
出願日 2008年5月13日 (6年2ヶ月経過) 出願番号 2009-514167
公開日 2010年8月5日 (3年11ヶ月経過) 公開番号 WO2008-140081
登録日 2014年5月9日 (2ヶ月経過) 登録番号 5532921
特許期限 2028年5月13日 (残13年10ヶ月) 状態 特許維持
技術分野
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以下の情報は公開日時点(2010年8月5日)のものです。

本発明は、リポソームであって、1種または2種以上の機能性脂質(たとえば、荷電脂質分極性脂質、脂溶性脂質、水溶性脂質など他の化合物化学的相互作用するもの)を含む脂質で構成されている内膜と、1種または2種以上の機能性脂質を含むまたは含まない脂質で構成されている外膜とからなる脂質二分子膜層を有し、少なくとも、当該内膜に含まれるいずれか1つの種類の機能性脂質については、その内膜における量が、その外膜における量を上回るとの条件を満たすことを特徴とし、造影剤水酸基を有する中性物質)や抗癌活性を有するsiRNA(アニオン性物質)などを内包させるリポソームとして好適であり、薬剤類内包率分散定性コントロールリリースなどが改善されたリポソーム製剤を提供する。

この項目の情報は公開日時点(2010年8月5日)のものです。
また、この項目は機械的に抽出しているため、正しく解析できていない場合があります

背景

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リポソームは、リン脂質主成分とする脂質二分子膜からなる閉鎖小胞体である。細胞膜と類似の構造および機能を有するため、免疫系刺激しにくく(低抗原)、素材としての安全性が高い。また、水溶性の薬剤を脂質二分子膜で囲まれる内部の水相に、脂溶性の薬剤類を二分子膜の中に保持することができ、本来不安定で失活しやすい薬効成分を安定的に内包させることが可能である。このようなことから、医薬化粧品などの分野におけるリポソームの応用、特に、薬物送達システム(Drug Delivery System: DDS)への応用に好適薬剤内包リポソーム(リポソームの粒径脂質膜性質の調整、特定細胞に対する標的性付与など)や、その調製方法について、盛んに研究、開発が行われている。

なお、本発明において1つのリポソームを構成するための脂質二分子膜は、1つでもよいし、複数であってもよい。すなわち、脂質二分子膜が1つの場合は、当該二分子膜がリポソームの外殻を構成する。一方、1つのリポソームが複数の脂質二分子膜で構成される場合は、複数の脂質二分子膜のうちいずれか一つが、リポソームの外殻を構成し、残りの脂質二分子膜はその外殻を構成する脂質二分子膜の内部に存在することになる。

従来のリポソームは、脂質二分子膜を一段階で形成する方法により製造された、内外膜の脂質の成分構成が同じものが一般的である(たとえば特許文献1参照)。また、リポソームの体内動態には外膜の化学的性質関与することから、たとえば水溶性を向上させるために外膜の脂質にポリオキシアルキレン基結合させるなど、通常のリポソームを調製した後に外膜修飾する手法が用いられることもある(たとえば非特許文献1参照)。

しかしながら、送達すべき薬剤に接するリポソームの内膜の構成成分を、外膜とは異なる態様とすることにより、薬剤の内包率の向上やコントロールリリース徐放性)などの体内動向改善を図る手法、あるいは内外膜の構成成分の異なるリポソームの製造方法は、これまでに提案されていなかった。 特開2005−162678号公報 Biophys. J. 35, 637-652, 1981

概要

本発明は、リポソームであって、1種または2種以上の機能性脂質(たとえば、荷電脂質分極性脂質、脂溶性脂質、水溶性脂質など他の化合物化学的相互作用するもの)を含む脂質で構成されている内膜と、1種または2種以上の機能性脂質を含むまたは含まない脂質で構成されている外膜とからなる脂質二分子膜層を有し、少なくとも、当該内膜に含まれるいずれか1つの種類の機能性脂質については、その内膜における量が、その外膜における量を上回るとの条件を満たすことを特徴とし、造影剤水酸基を有する中性物質)や抗癌活性を有するsiRNA(アニオン性物質)などを内包させるリポソームとして好適であり、薬剤類の内包率や分散定性、コントロールリリースなどが改善されたリポソーム製剤を提供する。

目的

本発明は、薬剤類の内包率や分散安定性、コントロールリリースなどが改善されたリポソーム製剤を提供することを目的とする。

効果

実績

技術文献被引用数
0件
牽制数
0件

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請求項

以下の情報は公開日時点(2010年8月5日)のものです。

請求項1

1種または2種以上の機能性脂質を含む脂質で構成されている内膜と、1種または2種以上の機能性脂質を含むまたは含まない脂質で構成されている外膜とからなる脂質二分子膜層を有し、少なくとも、当該内膜に含まれるいずれか1つの種類の機能性脂質については、その内膜における量が、その外膜における量を上回るとの条件を満たすことを特徴とするリポソーム

請求項2

前記内膜に含まれる機能性脂質の少なくとも1種が、他の化合物化学的相互作用するものであることを特徴とする、請求の範囲第1項に記載のリポソーム。

請求項3

前記機能性脂質が、荷電脂質分極性脂質、脂溶性脂質および水溶性脂質からなる群より選択される1種または2種以上であることを特徴とする請求の範囲第1項に記載のリポソーム。

請求項4

膜構成成分および溶媒以外の化合物を内包していることを特徴とする請求の範囲第1項に記載のリポソーム。

請求項5

前記化合物が塩基配列を有するアニオン性物質であることを特徴とする請求の範囲第4項に記載のリポソーム。

請求項6

前記塩基配列を有するアニオン性物質が抗癌活性を有するsiRNAであることを特徴とする、請求の範囲第5項に記載のリポソーム。

請求項7

前記化合物が水酸基を有する中性物質であることを特徴とする請求の範囲第4項に記載のリポソーム。

請求項8

前記水酸基を有する中性物質が造影剤であることを特徴とする請求の範囲第7項に記載のリポソーム。

請求項9

下記工程(1)〜(4)を有することを特徴とするリポソームの製造方法。(1)一次乳化工程:超臨界または亜臨界状態二酸化炭素水性溶媒(W1)、およびリポソームの内膜を構成する混合脂質成分(F1)を撹拌することにより、W1/CO2エマルション調製する工程;(2)二次乳化工程:水性溶媒(W2)およびリポソームの外膜を構成する混合脂質成分(F2)の混合液に、上記工程(1)により得られたW1/CO2エマルションを添加し、撹拌することにより、W1/CO2/W2エマルションを調製する工程;(3)上記工程(2)により得られたエマルションに含まれる有機溶媒を除去することにより、F1を内膜、F2を外膜とするリポソームの懸濁液を調製する工程;(4)上記工程(3)により得られたリポソームの懸濁液、または当該リポソームの凍結乾燥物を再分散させた水性溶媒に、リポソームに内包させるべき化合物を添加し、撹拌する工程;但し、上記工程(1)のF1に含まれる少なくとも1つの種類の機能性脂質について、その量は、上記工程(2)のF2に含まれるその機能性脂質の量よりも多いものとする。

請求項10

下記工程(1)〜(4)を有することを特徴とする、リポソームの製造方法。(1)一次乳化工程:超臨界または亜臨界状態の二酸化炭素、水性溶媒(W1)、リポソームに内包させるべき化合物、およびリポソームの内膜を構成する混合脂質成分(F1)を撹拌することにより、W1/CO2エマルションを調製する工程;(2)二次乳化工程:水性溶媒(W2)およびリポソームの外膜を構成する混合脂質成分(F2)の混合液に、上記工程(1)により得られたW1/CO2エマルションを添加し、撹拌することにより、W1/CO2/W2エマルションを調製する工程;(3)上記工程(2)により得られたエマルションに含まれる有機溶媒を除去することにより、F1を内膜、F2を外膜とするリポソームの懸濁液を調製する工程;但し、上記工程(1)のF1に含まれる少なくとも1つの種類の機能性脂質について、その量は、上記工程(2)のF2に含まれるその機能性脂質の量よりも多いものとする。

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